奇壬醇，52659-56-0，自制中药标准品对照品;科研实验;HPLC≥98% 新品

Kirenol 通过抑制 Th1 和 th17 细胞的分化以及诱导效应 T 细胞凋亡来减轻实验性自身免疫性脑脊髓炎。

实验性自身免疫性脑脊髓炎 （EAE） 是多发性硬化症 （MS） 的一种模型，其特征是自身反应性 T 细胞介导的 CNS 脱髓鞘。Kirenol 是一种从 Herba Siegesbeckiae 中分离的生物活性物质，具有强大的抗炎活性。
方法和结果：
在这里，我们研究了 Kirenol 对 EAE 的影响。Kirenol 治疗显着延迟了 EAE 小鼠的疾病发作并降低了临床评分。Kirenol 治疗降低了血清中 IFN-γ 和 IL-17A 的表达以及引流淋巴结中 Th1 和 Th17 细胞的比例。在 Kirenol 处理的 EAE 小鼠中，淋巴细胞的启动减少，MOG 激活的 CD4 + T 细胞凋亡增加。健康动物的 Kirenol 处理不会影响这些未免疫小鼠的淋巴细胞。进一步的体外研究表明，Kirenol 抑制 MOG 特异性淋巴细胞的活力，并以剂量和时间依赖性方式诱导 MOG 特异性 CD4+ T 细胞凋亡。Kirenol 处理上调 Bax，下调 Bcl-2，增加 caspase-3 的激活和细胞色素 c 的释放，表明线粒体途径参与 Kirenol 诱导的细胞凋亡。此外，在淋巴细胞中使用泛半胱天冬酶抑制剂 z-VAD-fmk 或更特异性的半胱天冬酶 3 抑制剂 Ac-DEVD-CHO 进行预处理可减少 Kirenol 诱导的细胞凋亡。
结论：
我们的研究结果表明 Kirenol 是治疗 MS 的有用药物。

Siegesbeckea orientalis 毛状根培养物中 Kirenol 的产生及其抗菌活性。

尽管 Kirenol 的生成具有出色的抗炎和抗风湿功效，但 Siegesbeckea orientalis 中 Kirenol 的含量相当低。 本研究旨在通过转化侧链球菌根培养物建立可靠的 Kirenol 生产方案，并研究 Kirenol、毛状根和侧链球菌的抗菌活性。
方法和结果：
通过转化根瘤农杆菌 A4 建立转化的东方链球菌根培养物。通过使用 rolB 特异性引物的聚合酶链反应 （PCR） 确认根的转基因状态。使用四种不同的培养基评估毛状根克隆的生物量和 Kirenol 积累：MS、MS/2、B5 和白色。通过圆盘扩散法评价 Kirenol 、 hairy root 和 S. orientalis 的抗菌活性。 Kirenol 合成的最佳培养基是 MS。转化的毛状根中 Kirenol 的含量约占在东方草天然叶中观察到的 80% （1.6 mg/g 干重）。所有测试样品均对革兰氏阳性病原体（包括表皮葡萄球菌、金黄色葡萄球菌和鲍曼不动杆菌）表现出抗菌活性，MIC 范围为 78 至 625 μg/mL。
结论：
高水平的 Kirenol 含量来自东方草的毛状根。Kirenol 对革兰氏阳性菌有效。有趣的是，毛状根提取物显示出与 Kirenol 和 S. orientalis 不同的抗菌作用。

从 Siegesbeckia orientalis 中分离的 kirenol 的局部抗炎和镇痛活性。

Siegesbeckia orientalis 传统上用作局部抗炎和镇痛剂。 目前的研究旨在探索从 Siegesbeckia orientalis （菊科） 分离的成分的局部抗炎和镇痛作用，以验证其民间用途。
方法和结果：
从东方围棋子 （Siegesbeckia orientalis） 的乙醇提取物中分离出 Kirenol。研究了几种含有 Kirenol 的局部制剂对大鼠的抗炎和镇痛活性。使用角叉菜胶诱导的大鼠急性炎症模型、完全弗氏佐剂 （CFA） 诱导的慢性炎症和大鼠福尔马林试验研究效果。吡罗昔康凝胶和水杨酸甲酯软膏分别作为抗炎和镇痛活性的阳性对照进行研究。 卡拉胶注射后 4 小时，Kirenol 0.4-0.5% （w/w） 的抗炎作用与吡罗昔康凝胶的作用相似。在后期观察到超过 0.4% （w/w） 的局部制剂的镇痛活性。这些影响可能至少部分归因于 IL-1β 和 TNF-α 的促炎细胞因子的产生。以 0.3、0.4 和 0.5% （w/w） 的剂量施用 Kirenol 乳膏显着抑制了 CFA 诱导的关节肿胀的发展，这是组织病理学研究的辅助支持。
结论：
Kirenol 已证明其作为治疗局部疼痛和炎症的新先导化合物的潜力被进一步研究，尽管需要进一步的药理学研究以充分了解其作用机制。它还支持局部给药的 Siegesbeckia orientalis 对炎症性疾病的潜在有益作用。

奇任醇 通过改变 T 细胞平衡在胶原蛋白诱导的关节炎中发挥有效的抗关节炎作用。

类风湿性关节炎的特征是 T 细胞失衡，导致促炎细胞因子增加和抗炎细胞因子减少。调节 T 细胞之间的平衡对于 RA 的治疗至关重要。Kirenol 是 Herba Siegesbeckiae 的主要二萜类成分，几个世纪以来一直用于关节炎治疗。由于先前的研究表明 Kirenol 在大鼠中表现出抗炎作用，因此在这项研究中，我们在胶原蛋白诱导的关节炎 （CIA） 大鼠模型中评估了生物活性 Kirenol 对 T 细胞调节的影响和机制。
方法和结果：
用牛 II 型胶原 （CII） 免疫后，Wistar 大鼠口服生理盐水 （CIA 组） 、2 mg/kg Kirenol 或 2 mg/kg 泼尼松龙/日，持续 30 d。对关节炎的严重程度进行临床和组织学评估。流式细胞术测定 CD4⁺CD25⁺Foxp3⁺ T 调节细胞 （Tregs） 和 IFNγ⁺CD4⁺ 和 IL4⁺CD4⁺ T 细胞的数量，RT-PCR 定量 Foxp3 mRNA 表达水平，ELISA 检测细胞因子水平，体外定量 CII 诱导的细胞增殖。Kirenol 显着延迟了 CIA 的发生并降低了疾病的严重程度。组织学分析证实，与 CIA 组相比，Kirenol 抑制关节炎症并抑制软骨和骨骼破坏。Kirenol 还上调 Foxp3 的 mRNA 表达，增加 CD4⁺CD25⁺Foxp3⁺ 和 IL4⁺CD4⁺ T 细胞的数量，并减少 IFNγ⁺CD4⁺ T 细胞的数量。Kirenol 降低滑液中 TNF-α 、 IL-17A 和 IL-6 水平，降低血清中 TNF-α 、 IL-17A 和 IFN-γ 水平，提高血清 IL-4 、 IL-10 和 TGF-β 1 水平。此外，与 CIA 大鼠的细胞相比，Kirenol 抑制了 CII 在体外诱导脾细胞、 PBMC 和淋巴结细胞增殖的能力。
结论：
总之，这些结果表明 Kirenol 可能是治疗类风湿性关节炎的潜在免疫抑制剂。

奇任醇是一种来自 Herba Siegesbeckiae 的化合物，可诱导人慢性粒细胞白血病 K562 细胞凋亡。

Kirenol 是从 Herba Siegesbeckiae 中分离的生物活性物质。
方法和结果：
在实验中，我们探索了 Kirenol 的新型抗肿瘤活性。数据表明，Kirenol 对人慢性粒细胞白血病 K562 细胞具有很强的细胞毒作用，Kirenol 的 50% 抑制浓度 （IC50） 分别为 53.05 ig/ml、18.19 pg/ml 和 15.08 μg/ml，持续 24、48 和 72 小时，使用 MTT 测定。进一步的研究表明，Kirenol 处理导致磷脂酰丝氨酸外化、ROS（活性氧）积累、线粒体膜电位改变、细胞色素 c 释放、Bcl-2 蛋白水平降低以及 Bax 和 tBid 上调，Kirenol 以不依赖 caspase 的方式诱导细胞凋亡。进一步的研究表明，Kirenol 处理触发了细胞周期 S 期的停滞，这可能是由于 p53 磷酸化 （Ser 6 和 Ser 37） 和 p21 蛋白表达的上调所致。
结论：
我们的结果表明，Kirenol 在体外对人慢性粒细胞白血病 K562 细胞具有抗肿瘤作用。Kirenol 可能具有治疗癌症的潜力，值得进一步研究。

奇任醇上调核膜联蛋白-1，它与 NF-κB 相互作用以减轻大鼠胶原诱导的关节炎的滑膜炎症。

Kirenol 是从中草药 Siegesbeckiae 中纯化的二萜类化合物。几个世纪以来，Siegesbeckiae 一直被用于治疗关节炎，其安全性和有效性在人类使用的悠久历史中得到了证明。 探讨 Kirenol 对胶原诱导的关节炎 （CIA） 的影响和抗炎机制。
方法和结果：
CIA 发作后，大鼠胃内给予 Kirenol。通过爪肿胀和组织病理学评估病理变化。通过 Elisa 测定滑液中 IL-1β 的浓度和血浆中促肾上腺皮质激素 （ACTH） 的浓度。Western blot 检测滑膜中膜联蛋白-1 和糖皮质激素受体 α （GRα） 的表达。通过电泳迁移率变化测定 （EMSA） 评估 NF-κB DNA 结合活性。Kirenol （1、2 和 4 mg/kg） 和泼尼松龙抑制了 CIA 大鼠的爪肿胀并降低了滑液的 IL-1β （p<0.05 或 p<0.01）。Kirenol 和 prednisolone 上调核膜联蛋白-1 并抑制 CIA 滑膜中的 NF-κB 活性。抗膜联蛋白-1 Ab 增强了 Kirenol 和泼尼松龙对 NF-κB 活性的抑制作用。泼尼松龙，而不是 Kirenol，显着下调血浆 ACTH 和 GRα 表达 （p<0.01）。
结论：
Kirenol 和泼尼松龙可以上调核膜联蛋白-1，它与 NF-κB 相互作用，抑制 NF-κB 活性，减少细胞因子表达，从而减轻 CIA 关节的炎症。Kirenol 不会导致 ACTH 或 GR 下调，这与经典的糖皮质激素泼尼松龙形成鲜明对比。Kirenol 与 GCs 具有相似的抗炎机制，但绕过了 GCs 治疗的巨大局限性。