腺苷

简介

腺苷（Adenosine）是一种嘌呤核苷，由腺嘌呤的N-9与D-核糖的C-1通过β糖苷键连接而成的化合物，化学式为C10H13N₅O₄，其磷酸酯为腺苷酸。腺苷在生物化学上扮演重要角色，包括以腺苷三磷酸（ATP）或腺苷双磷酸（ADP）形式转移能量，或是以环状腺苷单磷酸（cAMP）进行信号传递等。D-腺嘌呤核苷（Nucleosid）是一类糖苷胺（glycosylamine）分子，组成物是核酸碱基加上核糖（Ribose）或脱氧核糖(Deoxyribose)，碱基包括嘌呤（Purine）和嘧啶（Pyrimidine）两类，嘌呤包括鸟嘌呤(Guanine)和腺嘌呤(Adenine)，嘧啶包括胞嘧啶(Cytosine)、胸腺嘧啶(Thymine)和尿嘧啶(Uracil)，核糖和核酸碱基之间以β-N糖苷键的形式构成。

药理作用

腺苷为一天然核苷酸,是机体代谢的中间产物,也是体内重要活性成分之一。其作用系通过激活腺苷受体(A受体)而实现。在心房、窦房结及房室结,腺苷通过与A受体结合而激活G蛋白偶联的钾通道,使K+外流增加,细胞膜超极化而降低自律性。它还能明显增加cGMP水平,延长房室结的ERP和减慢传导,抑制交感神经或异丙肾上腺素所致早后、迟后除极而发挥抗心律失常作用。本品暂未被分类于Ⅰ～Ⅳ类抗心律失常药中。

用途

1. 腺苷可用于治疗心绞痛、心肌梗死、冠脉功能不全、动脉硬化、原发性高血压、脑血管障碍、中风后遗症、进行性肌肉萎缩 2.内源性的神经递质。医药工业上主要用于制造阿糖腺苷(Ara-AR)；腺苷三磷酸(ATP)；辅酶A（COASH）及其系列产品环磷酸腺苷（CAMP）等药物的主要原料。3.腺苷诱导人白血病HL-60细胞凋亡。它还具有抗心律失常的性质。一种神经递质，在所有亚型腺苷A受体，作为首选的内源性激动剂。

生理功能

腺苷是以核苷和嘌呤为基本构造的活性物质，是由腺嘌呤通过β-糖苷键结合D-核糖形成的一种核苷，它广泛地存在于所有类型的细胞中，在核酸中既可是游离的也可是化合的核苷。像ATP这样的腺苷磷酸酯是生物化学反应中重要的能量载体。腺苷为一天然核苷酸，是机体代谢的中间产物，也是体内重要活性成分之一。其作用系通过激活腺苷受体(A受体)而实现。在心房、窦房结及房室结，腺苷通过与A受体结合而激活G蛋白偶联的钾通道，使K+外流增加，细胞膜超极化而降低自律性。它还能明显增加cGMP水平，延长房室结的ERP和减慢传导，抑制交感神经或异丙肾上腺素所致早后、迟后除极而发挥抗心律失常作用。本品暂未被分类于Ⅰ～Ⅳ类抗心律失常药中。腺苷是中枢神经系统的一种抑制性神经调质，可在大脑的能量储存及能量需求之间提供信号，使之达到一种平衡。在正常情况下，细胞外腺苷浓度维持在40～400nmoL。当缺血缺氧时，葡萄糖和糖原均加速分解产生ATP以应能量需求，ATP继而降解，使细胞内腺苷水平急剧升高，并释放到细胞外发挥其调节作用。在缺氧恢复阶段，内源性腺苷作为ATP合成的前体，在腺苷激酶(AK)的催化下可再生成ATP，以延长细胞的生存时间。腺苷有扩张冠状动脉血管和减低心肌收缩力的作用。临床上适用于治疗心绞痛、高血压、脑血管障碍、中风后遗症、进行性肌萎缩症等。静注用于治疗室上性心动过速及201Tl心肌显像。以上信息由的Andy编辑整理。

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