科罗索酸，94705-70-1，萃园自制中药标准品对照品;实验科研级;≥98%以上 新品

科罗索酸 通过靶向 VEGFR2/Src/FAK 通路抑制肝细胞癌细胞迁移。

熊果酸及其天然衍生物 corosolic acid 通过促进 β-catenin 降解来抑制 APC 突变的结肠癌细胞的增殖。

熊果酸 （UA） 和科罗索酸 （CA） 是天然存在的五环三萜酸，对各种癌细胞表现出抗增殖活性，但这些三萜类化合物在结肠癌细胞中的明确化学预防机制仍有待解答。
方法和结果：
在这里，我们使用基于细胞的报告系统来检测 β-catenin 反应转录 （CRT），以识别 UA 是 Wnt/β-catenin 通路的拮抗剂。UA 促进细胞内 β-catenin 的降解，伴随着其在 Ser33/37/Thr41 残基处的 N 末端磷酸化，标志着它为蛋白酶体降解。一致地，UA 下调了结肠癌细胞中具有腺瘤性息肉病 （APC） 失活突变的细胞内 β-catenin 水平。此外，UA 抑制 β-catenin/T 细胞因子 （TCF） 依赖性基因的表达，从而抑制结肠癌细胞中的细胞增殖。官能团分析显示，UA 介导的 β-catenin 降解的主要结构要求是第 17 位的羧基和第 19 位的甲基。值得注意的是，还发现 CA （2α-羟基熊酸） 可降低细胞内 β-catenin 的水平并抑制 APC 突变的结肠癌细胞的生长。
结论：
我们的研究结果表明，UA 和 CA 通过促进 β-catenin 的 N 末端磷酸化和随后的蛋白酶体降解来发挥其对结肠癌细胞的抗癌活性。

抑制 VEGFR2 活性已被提议作为肝细胞癌 （HCC） 临床治疗的重要策略。
方法和结果：
在这项研究中，我们确定了存在于猕猴桃根部的科罗索酸 （CA） 对 HCC 细胞具有显着的抗癌作用。我们发现 CA 通过直接与 ATP 结合口袋相互作用来抑制 VEGFR2 激酶活性。CA 下调 VEGFR2/Src/FAK/cdc42 轴，随后在体外降低 F-肌动蛋白的形成和迁移活性。在体内模型中，CA 对肿瘤生长表现出有效剂量 （5 mg/kg/天）。我们进一步证明，CA 在很宽的浓度范围内与索拉非尼具有协同作用。
结论：
总之，本研究阐明了 CA 对 HCC 细胞的影响和分子机制，并表明 CA 可能是侵袭性 HCC 患者的治疗或辅助策略。