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仰光素通过抑制 RelA/p65 亚基的反式激活电位来阻断肿瘤坏死因子α诱导的核因子-κB 依赖性转录。

核因子-κB （NF-κB） 转录因子控制许多生理过程，包括炎症、免疫和细胞凋亡。在我们从自然资源中寻找 NF-κB 抑制剂时，我们从 Piper methysticum 中鉴定出仰光素是 NF-κB 活化的抑制剂。
方法和结果：
在本研究中，我们证明仰光素通过抑制 NF-κB 的 RelA/p65 亚基的转录活性有效抑制 NF-κB 活化。该化合物显著抑制 NF-κB 报告基因的诱导表达。然而，该化合物不干扰肿瘤坏死因子α （TNF-α） 诱导的 κBα （IκBα） 降解抑制剂、p65 核转位和 NF-κB 的 DNA 结合活性。进一步分析显示，仰光素不仅抑制通过过表达 RelA/p65 诱导的 NF-κB 激活，还抑制 RelA/p65 的反式激活活性。此外，仰光素不抑制 TNF α诱导的 p38 激活，但它显着损害细胞外信号调节激酶 1/2 和应激激活蛋白激酶/c-Jun NH（2） 末端激酶的激活。我们还证明，用这种化合物预处理细胞可以防止 TNF α诱导的 NF-κB 靶基因表达，例如白细胞介素 6、白细胞介素 8、单核细胞趋化蛋白 1、环氧合酶-2 和诱导型一氧化氮。
结论：
综上所述，仰光素可能是干预 NF-κB 依赖性病理状况（如炎症）的有价值的候选者。

从天然产物库筛选中鉴定出的三种肠道病毒 71 小分子抑制剂的表征。

肠道病毒 71 （EV-A71） 是手足口病 （HFMD） 的主要原因。EV-A71 感染更常与儿童神经系统并发症有关，并且是导致大多数死亡的原因，但目前尚无批准的抗病毒疗法用于治疗。
方法和结果：
在这里，我们从天然产物库的筛选中确定了 auraptene 、 formononetin和 Yangonin 是低微摩尔范围内 EV-A71 感染的有效抑制剂。其中，formononetin 和 Yangonin 选择性抑制 EV-A71，而 auraptene 可以抑制肠道病毒种 A 内的病毒。加法时间研究表明，所有 3 种抑制剂均抑制附着和附着后进入步骤。我们在 VP1 和 VP4 衣壳蛋白中发现了赋予对这些抑制剂耐药性的突变，并使用逆向遗传方法确认了靶残基。有趣的是，auraptene 和 formononetin-resistant 病毒表现出对其他抑制剂的交叉耐药性，而仰光素耐药病毒仍然对 auraptene 和 formononetin敏感。此外，auraptene 和 formononetin，而不是仰光素保护 EV-A71 免受热灭活，表明两种化合物对病毒体衣壳构象具有直接稳定作用。最后，生物素 A （福尔莫农酮的类似物） 和 DL-Kavain （仰光素的类似物） 均未表现出抗 EV-A71 活性，表明抗 EV-A71 活性所需的结构元件。
结论：
综上所述，这些化合物可能成为抗 EV-A71 药物开发的潜在先导化合物，也可作为研究病毒进入的工具化合物。