500-62-9
中文名称
甲氧醉椒素
英文名称
YANGONIN
CAS
500-62-9
分子式
C15H14O4
分子量
258.27
更新日期
2024/11/26 11:42:03
结构式
中文别名
卡法椒素
甲氧醉椒素
甲氧基醉椒素
麻醉椒素,甲氧醉椒素
甲氧醉椒素、麻醉椒素
甲氧醉椒素, 来源于卡瓦胡椒
4-甲氧基-6-[(E)-2-(4-甲氧基苯基)乙烯基]-2H-吡喃-2-酮
英文别名
Yan
Y100550
YANGONIN
11-METHOXYYANGONIN
Yangoninpproved, it should be
4-methoxy-6-(p-methoxystyryl)-2h-pyran-2-on
Yangonin, 98%, from Piper methysticum Forst
4-methoxy-6-(p-methoxystyryl)-2h-pyran-2-one
4-Methoxy-6-((E)-4-methoxystyryl)pyran-2-one
4-methoxy-6-(beta-(p-anisyl)vinyl)-alpha-pyrone
所属类别
生物化工:提取物
外观性状 |
可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂,来源于卡瓦胡椒Piper methysticum Forst根。 |
熔点 |
155-157° |
沸点 |
487.6±45.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.325 g/cm3 |
储存条件 |
2-8°C |
溶解度 |
可溶于氯仿(少许)、甲醇(少许) |
形态 |
neat |
颜色 |
淡黄色至淡绿色 |
BRN |
230710 |
稳定性 |
感光 |
LogP |
1.750 (est) |
用途
甲氧醉椒素是从卡瓦植物(Piper methysticum)中分离的内酯。卡瓦的活性成分是一组约。18种化合物统称为卡瓦内酯或卡瓦吡酮。卡瓦内酯、二氢卡瓦内酯、甲基卡瓦内酯、二氢甲基卡瓦内酯、甲氧醉椒素和去甲氧基醉椒素是6种主要的卡瓦内酯。卡瓦饮料和其他制剂被认为是抗焦虑的,用于治疗焦虑症。含有卡瓦灌木根的膳食补充剂已经涉及到几个人的肝脏毒性案例,包括几个在使用卡瓦补充剂后需要肝脏移植的人。
生物活性
Yangonin 对人重组大麻素 CB1 受体具有高的亲和力,IC50 和 Ki 分别为 1.79 μM 和 0.72 μM。
靶点
CB1
1.79 μM (IC
50
)
|
CB1
0.72 μM (Ki)
|
RelA
|
体外研究
Yangonin is one of the six major kavalactones found in
Piper methysticum
.Yangonin potently inhibits NF-κB activation through suppression of the transcriptional activity of the RelA/p65 subunit of NF-κB. Yangonin significantly inhibits the induced expression of the NF-κB-reporter gene. However, Yangonin does not interfere with TNF-α-induced inhibitor of κBα (IκBα) degradation, p65 nuclear translocation, and DNA-binding activity of NF-κB. Yangonin inhibits not only the induced NF-κB activation by overexpression of RelA/p65, but also transactivation activity of RelA/p65. Yangonin does not inhibit TNF-α-induced activation of p38, but it significantly impairs activation of ERK 1/2 and stress-activated protein kinase/JNK.
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中文名称:甲氧醉椒素
英文名称:yangonin
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英文名称:Yangonin
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