依泽替米贝

依泽替米贝

降胆固醇药物

中文名称:

依泽替米贝

中文同义词:

1-(4-氟苯基)-(3R)-[3-(4-氟苯基)-(3S)-羟基丙基]-(4S)-(4-羟基苯基)-2-丙内酰胺;依替米贝;依泽替米贝;伊折麦布;一泽替米贝;依替米贝EZETIMIBE(研发中);1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羟丙基]-4(S)-(4-羟苯基)-2-吖丁啶(氮杂环丁烷)酮;依折麦布

英文名称:

Ezetimibe

英文同义词:

1-(4-fluorophenyl)-3-[3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxy-propyl]-4-(4-hydroxyphenyl)-azetidin-2-one;EZETIMIBE;ZETIA;Ezitimibe∬EzetimibeC24H21F2N03;(3R,4S)-1-(4-Fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)-2-azetidinone, Sch-58235;1-(4-Flurophenyl)-(3R)-3-(4-flurophenyl)-(3S)-hydroxypropyl-(4S)-(4-hydroxyphenyl)-2-azetidinone;Ezetimide

CAS号:

分子式:

C24H21F2NO3

分子量:

409.43

EINECS号:

 

相关类别:

依泽替米贝;All Inhibitors;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;医药原料药;医药类别;原料药;Final material;API;活性药物中间体;Isotope;CEDAX;新型的选择性胆固醇吸收抑制剂;Cardiovascular APIs;医药中间体;Ezetimibe;降血脂;医药原料;中间体;小分子抑制剂;降胆固醇药物;现货

Mol文件:

163222-33-1.mol

 

依泽替米贝 性质

熔点 

164-166°C

储存条件 

-20?C Freezer

CAS 数据库

163222-33-1(CAS DataBase Reference)

 

依泽替米贝 用途与合成方法

降胆固醇药物

依泽替米贝又称依折麦布、依替米贝，是由先灵葆雅公司和默克公司共同研制开发的首个选择性胆固醇吸收抑制剂，本品是个获得美国FDA批准上市的胆固醇吸收选择性抑制剂类药物。商品名“益适纯”，“EZETROL”。
依泽替米贝是一类新型的选择性胆固醇吸收抑制剂，也是个肠道胆固醇吸收的选择性抑制剂，其作用机制与其它降脂药物(如：他汀类、胆酸螯合剂、苯氧酸衍牛物和植物性固醇酯化物)不同，本品通过与小肠刷状缘膜小囊泡上膜蛋白（相对分子质量145X103）结合，抑制小肠对饮食中和经胆汁输送到肠道中的胆固醇的吸收，降低血清和肝脏中的胆固醇含量。与胆酸鳌合剂不同，依泽替米贝不影响胆固醇酯、其他甾类（如牛黄胆酸）、三酰甘油和脂溶性维生素的吸收。其药理作用与乙酰辅酶A-胆固醇乙酰转移酶（ACAT）的抑制及LDL受体（清道夫受体）的表达与否无关。依泽替米贝被吸收后在肝脏中与葡萄糖醛酸结合后经肝肠循环，几乎特异地定位于小肠黏膜细胞。本品可单独或与HMG—CoA还原酶抑制剂(他汀类)联合应用于治疗原发性(杂合子家族性或非家族性)高胆固醇血症、纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH)、纯合子谷甾醇血症(或植物甾醇血症)。
以上信息由Chemicalbook的Andy编辑整理。

 

安全信息

危险类别码 

36/37/38

安全说明 

26-36