维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)

性质

维生素E聚乙二醇琥珀酸酯（简称TPGS）是维生素E的水溶性衍生物，由维生素E琥珀酸酯的羧基与聚乙二醇的羟基反应而成。由于其既含有维生素E亲酯基团，又含有聚乙二醇亲水长链，因而具有较好的表面活性剂性质和水溶性，能显著增加难溶性药物的在胃肠道的吸收，提高生物利用度。

【功能】 1）  作为增溶剂： TPGS通过抑制外排流量从而增加了安普那韦的渗透性。安普那韦是新型的HIV蛋白酶抑制剂。目前美国已有将TPGS作为辅料的安普那韦产品上市，如Agenerase™口服液和胶囊。也有研究报道，TPGS的胶束增溶作用增加了雌二醇的溶解度和经皮渗透量。TPGS与环孢霉素A合用后，增加了环孢霉素A的溶解度，从而提高了环孢霉素A的生物利用度。 2）  应用于固体分散技术： 在TPGS药物混合物中加入水溶性的辅料，如乳糖、甘露醇、羟丙甲基纤维素等，以加快药物的释放。加疏水性的辅料，如蜡类，可以减慢溶出。另外，还可在胶囊的底部加入可膨胀性的辅料，其遇水后膨胀从而推动液晶基质进入到肠道中。 3）作为增塑剂 TPGS作为增塑剂减少了聚合物分子间的相互作用，从而使聚合物链更易移动，为聚合物分子提供了更大的自由移动空间，从而使膜更有伸展性与弹性。 4）作为乳化剂 TPGS具有两亲性，试验表明不论在水相还是油相，TPGS都有如此高的包封率。 5）作为吸收促进剂 D-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯可以容易地吸收在动物和人的胃肠道中。 6）其他 TPGS常温下呈蜡状固体，作为眼用制剂载体应用时黏度较大，能延长在角膜表面的滞留时间，刺激性小，还能显著增加难溶性药物在眼内的溶解度。也有报道，以TPGS为表面活性剂，将糖皮质类固醇二丙酸氯地米松制成喷雾剂，通过鼻腔内给药治疗呼吸道疾病。