波尔定碱 的化学性质
| CAS 编号 | 476-70-0 | SDF 系列 | 下载 SDF |
| PubChem 编号 | 10154 | 外观 | 灰米色粉末 |
| 公式 | C19H21NO4 | M.Wt | 327.4 |
| 化合物类型 | 生物 碱 | 存储 | 在 -20°C 下干燥 |
| 溶解度 | 溶于乙醇;极微溶于水 |
| 化学名称 | （6aS）-1,10-二甲氧基-6-甲基-5,6,6a，7-四氢-4H-二苯并[de，g]喹啉-2,9-二醇 |
| 一般提示 | 为了获得更高的溶解度，请在 37 °C 下加热试管，并在超声波浴中摇晃一会儿。储备液可在 -20°C 以下储存数月。
我们建议您在同一天准备并使用该解决方案。但是，如果测试计划需要，可以提前制备储备液，并且储备液必须密封并储存在 -20°C 以下。一般来说，储备溶液可以保存几个月。
使用前，我们建议您将样品瓶在室温下放置至少一个小时，然后再打开。 |
| 关于打包 | 1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒，导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。从包装中取出 vail 并轻轻摇晃，直到化合物落到样品瓶底部。
2. 对于液体产品，请以 500xg 离心，以将液体收集到样品瓶底部。
3. 实验过程中尽量避免丢失或污染。 |
| 运输条件 | 根据客户要求包装（5mg、10mg、20mg 等）。 |
波尔定碱 的生物活性
| 描述 | Boldine 具有抗癌、细胞保护、抗氧化和抗炎活性。Boldine 主要通过抑制与 Ang II 介导的 BMP4 依赖性机制相关的 ROS 过度产生来减少氧化应激并改善糖尿病小鼠主动脉的内皮依赖性松弛。Boldine 可能通过清除活性氧和抑制黑色素形成和硫醇氧化来减轻儿茶酚胺氧化诱导的脑线粒体功能障碍并减少多巴胺诱导的 PC12 细胞死亡。 |
| 体外 | Boldine 通过调节 ERK 、 AKT 和 GSK-3β 诱导 T24 人膀胱癌细胞系的细胞周期停滞和凋亡。本研究的目的是评估 Peumus boldus 的一种哌啡生物碱 Boldine 对膀胱癌增殖和细胞死亡的影响和潜在机制。 方法： 进行磺酰罗丹明 B 测定、四唑还原试验、流式细胞术分析、胞外-5'-核苷酸酶活性和 Western blot 测定。 结果： 结果表明，Boldine 能够降低 T24 细胞的细胞活力和细胞增殖。此外，Boldine 将细胞周期阻滞在 G2/M 期，并通过细胞凋亡导致细胞死亡。Boldine 诱导的细胞生长抑制和细胞周期停滞似乎与细胞外信号调节激酶蛋白 （ERK） 的失活有关。此外，Boldine 在 T24 细胞凋亡诱导中的疗效与 AKT （失活） 和糖原合成酶激酶-3β （GSK-3β） （活化） 蛋白的调节相关。 结论： 目前的发现可能部分解释了 Boldine 治疗膀胱癌的治疗效果。 boldine 在体外暴露于氧 - 葡萄糖剥夺的海马切片上的抗氧化和促氧化特性。Boldine 是最有效的天然抗氧化剂之一，并显示出一些重要的药理活性，例如细胞保护和抗炎活性，这可能由其自由基清除特性引起。
方法和结果：
鉴于脑缺血/再灌注的发病机制与氧自由基的过度产生有关，本研究的目的是使用暴露于氧气和葡萄糖剥夺 （OGD） 的 Wistar 大鼠的海马切片评估 Boldine 的神经特性，然后进行再氧合，以模拟缺血状况。OGD 缺血状况显着损害细胞活力，增加乳酸脱氢酶 （LDH） 泄漏并增加自由基产生。在非 OGD 切片中，与 100 μM Boldine 一起孵育显著增加了释放到培养培养基中的 LDH 并降低了线粒体活性，表明 Boldine 引起的组织损伤增加。然而，在 OGD 暴露期间和之后与 10 μM Boldine 一起孵育的切片显着增加了细胞活力，而对细胞损伤没有影响。为这种生物碱测得的总反应性抗氧化潜力 （TRAP） 水平显示，其抗氧化潜力比 Trolox 高三倍，Trolox 是一种过氧自由基清除剂。此外，Boldine 阻止了缺血诱导的脂质过氧化水平的增加，但较高的浓度会增强该参数。
结论：
这些结果证实了这种生物碱的强效抗氧化特性，并增加了证据以支持进一步研究的必要性，以确认 Boldine 在较高剂量下的潜在促氧化作用。 |
| 体内 | Boldine 通过渗透和法尼醇 X 受体依赖性机制增强大鼠的胆汁产生。Boldine 是智利 Boldo 树的主要生物碱，在传统医学中用于支持胆汁的产生，但支持此功能的证据存在争议。我们分析了 Boldine 的利胆潜力，包括其分子背景。
方法和结果：
在大鼠静脉输注期间或口服 28 天后评价 Boldine 的急性和长期影响。输注 Boldine 立即使健康大鼠以及 Mrp2 缺陷或炔雌醇诱导的胆汁淤积的动物的胆汁流量增加 1.4 倍。这种效应与胆汁酸或谷胱甘肽胆汁排泄的相应增加无关，表明该效应与胆汁酸依赖性或胆汁形成独立机制的刺激无关，并指向 Boldine 本身的渗透活性。随后，我们分析了静脉推注后 Boldine 胆汁排泄变化条件下的胆汁产生，发现这两个参数之间有很强的相关性。HPLC 分析表明，诱导胆汁中毒需要 Boldine 的胆汁浓度高于 10 μM。重要的是，当在最后一次施用 Boldine 后 24 小时进行胆汁收集研究时，长期预处理也加速了胆汁形成，尽管胆汁中化合物的水平检测不到。该效应与 Bsep 转运蛋白的上调和其底物胆汁酸的胆汁清除率增加平行。因此，我们证实了 Boldine 刺激 Bsep 转录调节因子 FXR 受体的能力。
结论：
总之，我们的研究阐明了 Boldine 利胆活性的机制和情况。 Boldine 通过抑制血管紧张素 II 介导的 BMP4 氧化应激级联反应来改善糖尿病 db/db 小鼠的内皮功能。Boldine 是一种有效的天然抗氧化剂，存在于智利 boldo 树的叶子和树皮中。在这里，我们评估了 Boldine 在一系列糖尿病模型、离体和体外对内皮的保护作用。
方法和结果：
研究了 DB/DB 糖尿病小鼠和正常小鼠小鼠主动脉的血管反应性。分别采用二氢乙锭荧光、灵芝素增强化学发光、免疫组化和 Western blot 评价血管壁活性氧 （ROS） 产生、血管紧张素 AT1 受体定位和氧化应激标志物蛋白表达。还使用暴露于高浓度葡萄糖 （30 mmol L（-1） ） 的小鼠主动脉内皮细胞的原代培养物。 口服治疗 （20 mg kg（-1） 天 （-1） ，7 天）或与 Boldine （1 μmol L（-1） ，12 小时）体外孵育增强 db/db 小鼠的内皮依赖性主动脉松弛。Boldine 逆转了非糖尿病小鼠主动脉中高葡萄糖或血管紧张素 II （Ang II） 诱导的松弛受损，同时减少了 db/db 小鼠主动脉中 ROS 的过量产生和增加 eNOS 的磷酸化。在 Boldine 处理的 db/db 小鼠主动脉中，氧化应激标志物 （骨形态发生蛋白 4 （BMP4） 、硝基酪氨酸和 AT1 受体）的表达升高降低。Ang II 刺激的 BMP4 表达被 Boldine 、 tempol 、 noggin 或 losartan 抑制。Boldine 抑制高葡萄糖刺激的 ROS 产生，并恢复培养小鼠主动脉内皮细胞中 eNOS 磷酸化降低。
结论：
Boldine 主要通过抑制与 Ang II 介导的 BMP4 依赖性机制相关的 ROS 过度产生来减少糖尿病小鼠主动脉的氧化应激和改善内皮依赖性松弛。 |
波尔定碱协议
| 细胞研究 | 波尔定碱 对多巴胺诱导的脑线粒体膜通透性转变和 PC12 细胞活力丧失的保护作用。Boldine 是一种天然 aporphine 生物碱，在无毒浓度下抑制端粒酶。在天然生物碱的初步筛选研究中，aporphine 生物碱 Boldine 在几种癌细胞系中显示出有趣的剂量和时间依赖性抗增殖作用。
方法和结果：
Boldine 在人成纤维细胞中的细胞毒性远低于端粒酶阳性胚胎肾 HEK293 和乳腺癌 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞。这里使用改良的定量实时端粒重复扩增方案 （q-TRAP） 研究了 Boldine 是否可以抑制端粒酶。该测试表明，Boldine 抑制亚细胞毒性浓度处理的细胞中的端粒酶。端粒酶抑制是通过下调 hTERT（酶的催化亚基）发生的。Boldine 也将 hTERT 的剪接变体更改为较短的非功能性转录本。也可能涉及 Boldine 与酶的直接相互作用，尽管热 FRET 方法未检测到 Boldine 和合成端粒序列之间的任何实质性相互作用。
结论：
本研究主张 Boldine 是端粒酶靶向癌症护理的有价值的候选者。这项研究表明，Boldine 的衍生物可能是有效的抗癌药物。 Boldine （[S]-2,9-二羟基-1,10-二甲氧基哌啶）已被证明具有抗氧化和抗炎作用。本研究阐明了 Boldine 对儿茶酚胺诱导的脑线粒体膜通透性转变和 PC12 细胞活力丧失的保护作用。
方法和结果：
多巴胺 （200 μM） 和 6-羟基多巴胺 （6-OHDA， 100 μM） 减弱 Ca（2+） 和琥珀酸盐诱导的线粒体肿胀和膜电位形成。Boldine （10-100 μM） 和 10 μg/mL 的超氧化物歧化酶 （SOD） 或过氧化氢酶降低了儿茶酚胺氧化对脑线粒体的影响。Boldine 、 SOD 和过氧化氢酶减少了儿茶酚胺诱导的线粒体细胞色素 c 的释放。抗氧化酶减弱儿茶酚胺对线粒体电子流的抑制作用，而 Boldine 没有降低它。Boldine 抑制儿茶酚胺诱导的线粒体硫氧还蛋白还原酶活性降低和硫醇氧化增加。它还显示出对过氧化氢和羟基自由基的清除作用，并减少多巴胺形成黑色素。Boldine 和抗氧化酶减少了 PC12 细胞中多巴胺诱导的细胞死亡，包括细胞凋亡。
结论：
结果表明，Boldine 可能通过对活性氧的清除作用和抑制黑色素形成和硫醇氧化，减轻儿茶酚胺氧化诱导的脑线粒体功能障碍，减少多巴胺诱导的 PC12 细胞死亡。 |
制备 波尔定碱 储备液
| 1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 |
| 1 毫米 | 3.0544 毫升 | 15.2718 毫升 | 30.5437 毫升 | 61.0874 毫升 | 76.3592 毫升 |
| 5 毫米 | 0.6109 毫升 | 3.0544 毫升 | 6.1087 毫升 | 12.2175 毫升 | 15.2718 毫升 |
| 10 毫米 | 0.3054 毫升 | 1.5272 毫升 | 3.0544 毫升 | 6.1087 毫升 | 7.6359 毫升 |
| 50 毫米 | 0.0611 毫升 | 0.3054 毫升 | 0.6109 毫升 | 1.2217 毫升 | 1.5272 毫升 |
| 100 毫米 | 0.0305 毫升 | 0.1527 毫升 | 0.3054 毫升 | 0.6109 毫升 | 0.7636 毫升 |
| *注意：如果 你正在实验过程中，有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常，它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。 |
CAS号为476-70-0的化学物质是波尔定碱，以下是对其的详细介绍：
一、基本信息
中文名称：波尔定碱
英文名称：(6aS)-1,10-dimethoxy-6-methyl-5,6,6a,7-tetrahydro-4H-dibenzo[de,g]quinoline-2,9-diol
中文别名：2,9-二羟基-1,10-二甲氧基阿朴啡；波尔定
英文别名：1,10-Dimethoxy-2,9-dihydroxyaporphine；Boldine；2,9-Dihydroxy-1,10-dimethoxyaporphine；Boldin；Boldine chloroform；EINECS 207-509-9；2,9-dihydroxy-1,10-dimethoxyaporphine；Uniboldina
分子式：C19H21NO4
分子量：327.374（精确质量为327.14700）
二、物化性质
密度：1.29g/cm³
熔点：162~164ºC
沸点：529.3ºC at 760 mmHg
闪点：273.9ºC
折射率：1.638
蒸汽压：8.02E-12mmHg at 25°C
性状：白色结晶，味苦，见光成棕色
溶解性：溶于乙醇、氯仿、稀酸，微溶于水、乙醚
三、来源与提取
波尔定碱是从山苍子（Litsea cubeba）根中提取的阿扑吗啡异喹啉生物碱。
四、用途与功效
五、存储与操作注意事项
总之，CAS号为476-70-0的波尔定碱是一种具有多种生物活性的天然产物，在医药和生物化学领域具有潜在的应用价值。然而，其安全性和有效性还需要进一步的研究和验证。
