斑蝥素，56-25-7，萃园自制中药标准品对照品;实验科研级;≥98%以上 新品

斑蝥素诱导 DNA 损伤并抑制人膀胱癌细胞中 DNA 修复相关蛋白TSGH8301表达。

斑蝥素是 mylabris 的活性成分，已被用作传统中药。斑蝥素已在体外和体内动物模型中显示对几种类型的人类癌症具有抗肿瘤活性。
方法和结果：
我们研究了斑蝥素是否诱导 DNA 损伤并影响 DNA 损伤修复相关蛋白水平TSGH8301人膀胱癌细胞。使用流式细胞术测量活细胞，发现斑蝥素以剂量依赖性方式减少活细胞的数量。彗星测定、4'，6-二脒基-2-苯吲哚 （DAPI） 染色和 DNA 凝胶电泳测量 DNA 损伤和缩合;结果表明，斑蝥素诱导 DNA 损伤 （彗尾） 、DNA 浓缩 （白色 DAPI 染色） 和 DNA 损伤 （DNA 弥散）。western blotting 结果显示，斑蝥素抑制 DNA 依赖性丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶、多聚 ADP 核糖聚合酶、磷酸盐-共济失调-毛细血管扩张症和 RAD3 相关的 O-6-甲基鸟嘌呤-DNA 甲基转移酶、乳腺癌易感蛋白 1、DNA 损伤检查点蛋白 1 介质、磷酸化组蛋白 H2A 的表达。X，但在 6 小时和 24 小时处理后磷酸化 p53 的磷酸化增加。共聚焦激光显微镜检查蛋白质易位;斑蝥素抑制 p-H2A.X 和 MDC1 水平，但增加 TSGH8301 细胞中 p-p53 的水平。
结论：
总之，我们发现斑蝥素诱导的细胞死亡可能是通过诱导 DNA 损伤和抑制 TSGH8301 细胞中 DNA 修复相关蛋白的表达而发生的。

斑蝥素通过下调 P-糖蛋白表达来逆转人肝癌 HepG2/ADM 细胞的多药耐药性。

多重耐药性 （MDR） 是癌症治疗中遇到的一个严重障碍。
方法和结果：
在本研究中，我们建立了体外多重耐药 HepG2 细胞系 （HepG2/ADM），并表征了其 MDR。该模型用于从植物和动物中提取的 200 多种纯化的天然化合物中筛选潜在的候选化学增敏剂。在我们的模型中发现斑蝥素对 MDR 有显着逆转。此外，我们的结果表明，斑蝥素可显著抑制 P-gp （P-糖蛋白） 表达、mRNA 转录以及 MDR1 启动子活性。
结论：
这些结果表明，斑蝥素是一种新型有效的 MDR 逆转剂，可能是肿瘤化疗的潜在辅助药物。

斑蝥素，另一种抑制 1 型和 2A 型丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶活性的天然毒素

斑蝥素是水疱甲虫的天然毒物，是 1 型 （PP1） 和 2A 型蛋白质磷酸酶 （PP2A） 的强抑制剂。
方法和结果：
与冈田酸一样，斑蝥素在低于 PP1 （IC50 = 1.7 μM） 的浓度下抑制 PP2A 纯化催化亚基 （IC50 = 0.16 μM） 的活性，并且仅在高浓度下抑制 2B 型蛋白磷酸酶 （PP2B） 的活性。对全细胞匀浆进行的剂量抑制研究表明，斑蝥素也抑制这些酶的天然形式。
结论：
因此，斑蝥素经济且易于获得，可能可用作研究丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶功能的附加探针。

斑蝥素损害细胞迁移和 A375 的侵袭。S2 人黑色素瘤细胞通过 PI3K/NF-κB 信号通路抑制 MMP-2 和 -9。

癌症转移是癌症患者死亡的主要原因。黑色素瘤是人类癌症中非常重要的转移。斑蝥素 （CTD） 被确定为天然瞳孔 （Mylabris phalerata Pallas） 的活性成分，可诱导许多人类癌细胞凋亡。
方法和结果：
在本研究中，我们研究了 CTD 在人黑色素瘤癌 A375 中的抗转移作用。S2 细胞。流式细胞术用于测量 CTD 诱导的 A375 细胞毒作用。S2 细胞。伤口愈合试验表明 CTD 抑制了 A375 的迁移。S2 细胞以剂量依赖性方式。Matrigel Transwell 测定用于细胞迁移和侵袭检查，结果显示 CTD 抑制两者。明胶酶谱法研究 MMP-2/9 的活性，结果表明 CTD 抑制 MMP-2/9 在 A375 中的酶活性。S2 细胞。A375 的蛋白表达。Western blotting 检测 CTD 孵育后 S2 细胞，结果显示 CTD 降低 ERK1/2 、 PI3K 、 FAK 、 MMP-2、 -9 、 COX-2 、 NF-κB p65 、 TIMP 1 、 TIMP 2 、 VEFG 、 uPA 、 Rho A 、 GRB2 、 ROCK-1 和 Ras 的表达，但增加 p38 、 JNK 、 p-c-jun 和 PKC 的表达。
结论：
基于这些观察，我们建议 CTD 未来可能用作人类黑色素瘤癌症的新型抗癌转移剂。