巨大戟醇的化学性质
CAS 编号 | 30220-46-3 | SDF 系列 | 下载 SDF |
PubChem 编号 | 442042 | 外观 | 白色粉末 |
公式 | C20H28O5 | M.Wt | 348.44 |
化合物类型 | 二萜类化合物 | 存储 | 在 -20°C 下干燥 |
同义词 | (-)-茚醇 |
溶解度 | DMSO:100 毫克/毫升 (287.00 mM;需要超声波) |
一般提示 | 为了获得更高的溶解度,请在 37 °C 下加热试管,并在超声波浴中摇晃一会儿。储备液可在 -20°C 以下储存数月。 我们建议您在同一天准备并使用该解决方案。但是,如果测试计划需要,可以提前制备储备液,并且储备液必须密封并储存在 -20°C 以下。一般来说,储备溶液可以保存几个月。 使用前,我们建议您将样品瓶在室温下放置至少一个小时,然后再打开。 |
关于打包 | 1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒,导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。从包装中取出 vail 并轻轻摇晃,直到化合物落到样品瓶底部。 2. 对于液体产品,请以 500xg 离心,以将液体收集到样品瓶底部。 3. 实验过程中尽量避免丢失或污染。 |
运输条件 | 根据客户要求包装(5mg、10mg、20mg 等)。 |
巨大戟醇的来源
Euphorbia lathyris L. 的种子
巨大戟醇的生物活性
描述 | Ingenol 衍生物抑制乳腺癌细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,从 Ingenol 酯配制新型衍生物可能是开发新的先导化合物以重新激活潜伏的 HIV 的创新方法。Ingenol mebutate 是治疗光化性角化病的有效方法。 |
体外 | 通过蛋白激酶 Cδ-NF-κB 信号传导,新修饰的 Ingenol 衍生物重新激活 HIV 潜伏期。尽管 HAART 有效抑制病毒复制,但它无法根除潜在的病毒库。“电击和杀死”策略涉及从潜在宿主中激活 HIV 并靶向根除它们。我们的目标是开发从潜在宿主中激活 HIV 的新方法。我们研究了 Ingenol B (IngB) 的能力,Ingenol B (IngB) 是一种新修饰的 Ingenol 酯衍生物,最初是从亚马逊的巴西植物中分离出来的,其能力和 HIV 再激活机制。 方法和结果: 在 HIV 潜伏期的 J-Lat A1 细胞培养模型以及来自长期 HAART 处理的病毒学抑制 HIV 感染个体的纯化原代 CD4 T 细胞中评估 IngB 对 HIV-1 的再激活。使用流式细胞术、 RT-qPCR 和染色质免疫沉淀研究病毒再激活的主要分子机制。IngB 在 J-Lat A1 细胞中重新激活 HIV 非常有效,细胞毒性相对较低。它还能够在体外重新激活来自 HAART 处理的 HIV 阳性个体的纯化 CD4 T 细胞中的潜伏 HIV。我们的数据表明,IngB 可能通过激活活化 B 细胞的蛋白激酶 C (PKC) δ核因子 kappa-轻链增强子 (NF-κB) 通路和直接诱导 NF-κB 蛋白表达来重新激活 HIV 表达。重要的是,IngB 与 JQ1(一种 BET 溴结构域抑制剂)在潜伏的 HIV 再激活中具有协同作用。 结论: IngB 是一种有前途的新产品,可激活潜在的 HIV 宿主。我们的数据表明,从 Ingenol 酯配制新型衍生物可能是开发新的先导化合物以重新激活潜伏 HIV 的创新方法。 |
体内 | 光化性角化病患者对 Ingenol Mebutate 的临床反应。冷冻疗法是光化性角化病最常见的治疗方法,但其效果仅限于单个病变。然而,有几种局部药物除了治疗单个光化性角化病外,还可以靶向野癌,从而作用于亚临床病变。例如:5-氟尿嘧啶、咪喹莫特、双氯芬酸和戊烯酸蚌酚。 方法和结果: 我们报告了 17 例接受 Ingenol mebutate 治疗的光化性角化病患者,并描述了我们在治疗效果、依从性和耐受性方面的发现。完全缓解率和部分缓解率分别为 35% 和 53%。94% 的患者完全依从治疗,18% 的患者出现严重的局部反应。 结论: Ingenol mebutate 是光化性角化病的有效治疗方法。尽管它与可用于光化性角化病的其他治疗方法具有相似的局部反应率,但其较短的治疗方案有利于更好的依从性。 |
巨大戟醇协议
细胞研究 | Ingenol 衍生物抑制乳腺癌细胞系的增殖并诱导细胞凋亡。方法和结果: 我们提出了在我们的实验室合成并在其他地方发表的 Ingenol 衍生物库的抗肿瘤作用分析。氟茚酚 (1)、茚醇-20-脱氧-20-腈脲酸酯 (2)、茚醇-3-苯甲酸酯-20-脱氧-20-苯甲酰胺 (3)、茚醇-3-苯甲酸酯 (4)、茚醇-3,5-二苯甲酸酯 (5)、茚醇-3,20-二苯甲酸酯 (6)、20-脱氧-20-苯脲酰脲-3-苯甲酸酯 (7)、茚醇-20-脱氧-20-氟-3-苯甲酸酯 (8)、茚醇-20-脱氧-20-氟-3,5-二苯甲酸酯 (9)、茚醇-20-苯基氨基甲酸酯 (10),Ingenol-20-benzoate (11)、Ingenol-3-benzoate-20-phenylcarbamate (12) 在两个特征明确的乳腺癌细胞 (BCC) 系,即 T47D 和 MDA-MB-231 上进行了体外测试,代表两种相反类型的激素敏感性和分化阶段。 结论: 这些实验使我们确定 Ingenol-20-benzoate (11) 是一种有前途的抗肿瘤化合物,其特征是涉及 p53 介导的通路对细胞生长和凋亡细胞死亡的相关抑制。 |
结构鉴定 | 丁烯醇二丁烯酸酯类似物治疗光化性角化病和非黑色素瘤皮肤癌的合成、生物学评价和 SAR。Ingenol mebutate 是 Picato 中的活性成分,Picato® 是治疗光化性角化病的新药。通过从 Ingenol 化学合成制备了许多与 Ingenol 甲基丁烯酸酯相关的衍生物,目的是研究与促炎作用(诱导 PMN 氧化爆发和角质形成细胞细胞因子释放)相关的测定中的 SAR 和效力、细胞死亡诱导的潜力以及化学稳定性。 方法和结果: 通过修改 Ingenol 支架,确定了活性的几个先决条件。化合物的化学稳定性可能与酰基迁移机制有关。 结论: 我们能够找到具有可比体外特性的 Ingenol mebutate 类似物。已经确定了有效且更稳定的 Ingenol 衍生物的一些关键特征。 |
制备巨大戟醇 储备液
| 1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 |
1 毫米 | 2.8699 毫升 | 14.3497 毫升 | 28.6993 毫升 | 57.3987 毫升 | 71.7484 毫升 |
5 毫米 | 0.574 毫升 | 2.8699 毫升 | 5.7399 毫升 | 11.4797 毫升 | 14.3497 毫升 |
10 毫米 | 0.287 毫升 | 1.435 毫升 | 2.8699 毫升 | 5.7399 毫升 | 7.1748 毫升 |
50 毫米 | 0.0574 毫升 | 0.287 毫升 | 0.574 毫升 | 1.148 毫升 | 1.435 毫升 |
100 毫米 | 0.0287 毫升 | 0.1435 毫升 | 0.287 毫升 | 0.574 毫升 | 0.7175 毫升 |
*注意:如果 你正在实验过程中,有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常,它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。 |
CAS号为30220-46-3的化学物质是巨大戟醇(Ingenol),以下是对其的详细介绍:
一、基本信息
中文名称:巨大戟醇
英文名称:Ingenol
CAS号:30220-46-3
分子式:C20H28O5
分子量:348.433
二、物理和化学性质
外观:白色至近乎白色的粉末或晶体
熔点:153°C
沸点:523.8±50.0°C(at 760 mmHg)
密度:1.3±0.1 g/cm³(或1.33±0.1 g/cm³,不同来源数据略有差异)
闪点:284.7±26.6°C
折射率:1.625
蒸汽压:0.0±3.1 mmHg(at 25°C)
溶解性:溶于DMSO等有机溶剂
三、来源与提取
四、用途与应用
五、安全性与储存
综上所述,CAS号为30220-46-3的巨大戟醇是一种具有广泛应用前景的化学物质,在医药和科研领域发挥着重要作用。在使用和储存过程中,应严格遵守相关规定和操作规程,以确保其安全性和有效性。