秦皮乙素，305-01-1，萃园自制中药标准品对照品;实验科研级;≥98%以上 新品

Esculetin （6,7-dihydroxycoumarin）：一种通过抑制口腔鳞状癌细胞中的 Sp1 的潜在癌症化学预防剂。

Esculetin （6,7-Dihydroxycoumarin） 是一种香豆素化合物，已知可抑制多种类型人类癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡，被认为是一种很有前途的化疗剂。
方法和结果：
本研究的目的是通过调节特异性蛋白 1 （Sp1） 研究 esculetin 对两种口腔鳞状细胞癌 （OSCC） 细胞系 HN22 和 HSC4 的抗增殖作用。我们通过 MTS 法、 DAPI 染色、 膜联蛋白 V 、 PI 染色、 RT-PCR 、 western blot 分析和免疫细胞化学检测 HN22 和 HSC4 细胞中 esculetin 的凋亡作用。综上所述，本研究的结果表明，esculetin 以剂量和时间依赖性方式对 OSCC 细胞 （HN22 和 HSC4） 的生长具有抗增殖作用。用 esculetin 处理 HN22 和 HSC4 细胞导致生长显着减少并诱导细胞凋亡，随后调节 Sp1 和 Sp1 调节蛋白。
结论：
这表明 esculetin 通过抑制 HN22 和 HSC4 细胞中的 Sp1 抑制细胞生长并诱导细胞凋亡，表明它是口腔癌的有效抗癌候选药物。

Esculetin 通过在共培养的巨噬细胞和脂肪细胞中诱导血红素加氧酶-1 来抑制炎症反应。

方法和结果：
在本研究中，我们研究了 esculetin （6,7-Dihydroxycoumarin，ECT） 通过上调共培养的巨噬细胞和脂肪细胞中血红素加氧酶-1 （HO-1） 的抗炎作用。将 RAW264.7 巨噬细胞和分化的 3T3-L1 脂肪细胞在无血清 Dulbecco 改良的 Eagle 培养基中共培养，有或没有 ECT 24 小时。在共培养上清液中测量一氧化氮 （NO） 、肿瘤坏死因子-α （TNF-α） 和单核细胞趋化蛋白-1 （MCP-1） 的产生。ECT 减少了 NO 、 TNF-α 和 MCP-1 的分泌。ECT 抑制共培养脂肪细胞中过氧化物酶体增殖物激活受体 γ （PPARγ） 和 CCAAT/增强子结合蛋白 α （C/EBPα） 和共培养巨噬细胞中诱导型一氧化氮合酶 （iNOS） 的表达。此外，在共培养的巨噬细胞和脂肪细胞中诱导 HO-1 表达。尽管存在 ECT，但沉默 HO-1 表达会增加共培养细胞中 NO、TNF-α 和 MCP-1 的产生。
结论：
本研究证明，ECT 通过 HO-1 表达抑制脂肪细胞和巨噬细胞相互作用中促炎细胞因子的产生，表现出抗炎特性。ECT 可能有可能改善肥胖症的慢性炎症。

Esculetin 通过抑制兔软骨细胞中基质金属蛋白酶的产生来抑制蛋白多糖代谢。

使用兔关节软骨细胞的原代培养物研究了 6,7-二羟基香豆素 （esculetin） 的软骨保护作用的可能机制。
方法和结果：
Esculetin （EST） 显着抑制蛋白多糖耗竭和用重组人白细胞介素-1alpha 处理的兔软骨细胞基质层中脉冲标记的 [35S] 蛋白多糖的释放。基质金属蛋白酶抑制剂 1,10-菲咯啉也阻断了蛋白多糖的耗竭和 [35S] 蛋白多糖的释放。从这些结果来看，重组人白细胞介素-1α 诱导的蛋白多糖耗竭很可能是由基质金属蛋白酶介导的。尽管 esculetin 不直接抑制培养基中的胶原分解活性，但它显着抑制前基质金属蛋白酶-1/间质前胶原酶和前基质金属蛋白酶-3/前基质溶血素 1 的产生，并伴有其 mRNA 的稳态水平降低。
结论：
这些结果表明，esculetin 是抑制骨关节炎和类风湿性关节炎软骨破坏的有效候选药物。

Esculetin 诱导 3T3-L1 细胞凋亡并抑制脂肪生成。

细胞系：3T3-L1 小鼠胚胎成纤维细胞
浓度：0、50、100、200、400、800 μM
孵育时间：6、12、24 或 48 小时
方法：
在 96 孔板中进行测试。对于成熟的脂肪细胞，细胞接种（5000 个细胞/孔），生长至汇合，诱导分化，并生长至成熟。对于前脂肪细胞，使用 2500 个细胞/孔的接种密度，并在处理前将细胞培养过夜。将细胞与 DMSO 或增加浓度的 esculetin 一起孵育 6、12、24 或 48 小时。对于汇合后的前脂肪细胞，使用 2500 个细胞/孔的接种密度，并在处理前将细胞生长至汇合。在脂肪生成的第 0 至 2 天、第 2 至 4 天和第 4 至 6 天，将 0.01% DMSO 载体中的七叶酸素（100 或 200 μM）与诱导培养基一起加入。培养基每 2 天更换一次。在测定细胞活力之前，用 DMEM/10% FBS 洗涤细胞 3 次，并在用每孔 20 μL MTS 测定溶液处理之前向每个孔中加入 100 μL DMEM/10% FBS 培养基。将细胞在 37 °C 下孵育 1 小时;然后向每个孔中加入 25 μL 10% 十二烷基硫酸钠。在读板器中在 490 nm 处测量吸光度以确定甲臜浓度，其与活细胞的数量成正比。

Esculetin（6,7-Dihydroxycoumarin） 是一种香豆素衍生物，通过启动线粒体依赖性细胞凋亡途径，在体外和体内对肝细胞癌发挥抗增殖活性。

动物模型：植入 Hepa1-6 细胞

的 C57BL/6J 小鼠 配方：生理盐水
剂量：200、400 或 700 mg/kg/天
给药：腹腔注射