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β-咔啉生物碱 harmane、harmine 和 harmaline 对婴儿利什曼原虫物种寄生虫的体外活性。

研究了 Harmane、harmine 和 Harmaline 对婴儿利什曼原虫属寄生虫的体外抗利什曼原虫活性。
方法和结果：
Harmane 和 Harmine 对人类单核细胞表现出中等的抗增殖活性，对寄生虫的前鞭毛体和无鞭毛体形式均表现出较弱的抗利什曼原虫活性。它们对寄生虫前鞭毛体形式的作用机制涉及与 DNA 代谢的相互作用，导致寄生虫在细胞周期的 S-G（2）M 期积累。相反，Harmaline 被剥夺了对人体细胞和利什曼原虫前鞭毛体的毒性，但它对寄生虫的细胞内无鞭毛体形式发挥了很强的抗利什曼原虫活性。
结论：
这种特性部分是由于分子通过抑制利什曼原虫 PKC 活性来防止寄生虫在巨噬细胞内内化的能力。

harmaline 对 Plodia interpunctella 发育的生物杀虫作用

我们研究了 Harmaline（一种属于 β-咔啉生物碱的植物次生代谢化合物）对 Plodia interpunctella （鳞翅目） 4 龄幼虫的影响。
方法和结果：
当掺入饮食中时，Harmaline 导致幼虫体重减轻，蛋白质和糖原含量降低，α-淀粉酶活性受到抑制。使用电子显微镜，我们发现 Harmaline 对中肠上皮细胞产生严重的细胞毒性，导致细胞质显着空泡化，出现许多自噬囊泡和溶酶体结构，粗面内质网池碎裂，微绒毛破裂，质膜破裂导致细胞质内容物脱落到中肠腔。
结论：
阻止了幼虫发育到蛹和成虫阶段，并记录了高死亡率。

harmalol 和 harmaline 对小鼠 MPTP 神经毒性和多巴胺诱导的脑线粒体和 PC12 细胞损伤的保护作用。

本研究阐明了 β-咔啉 （Harmaline、harmalol 和 harmine） 对氧化神经元损伤的保护作用。
方法和结果：
与对照小鼠脑相比，MPTP 治疗增加了大脑基底神经节、间脑和中脑中总超氧化物歧化酶、过氧化氢酶和谷胱甘肽过氧化物酶的活性以及丙二醛和羰基的水平。harmalol （48 mg/kg） 的共同给药减弱了 MPTP 对酶活性和组织过氧化产物形成的影响。Harmaline、harmalol 和 harmine 减弱了 500 μM MPP（+） 诱导的电子流和膜电位形成抑制以及 100 μM 多巴胺诱导的线粒体中巯基氧化和羰基形成。β-咔啉对羟基自由基的清除作用表现为抑制 2-脱氧-D-核糖降解。Harmaline 和 harmalol （100 μM） 减轻了 PC12 细胞中 200 μM 多巴胺诱导的活力损失。β-咔啉 （50 μM） 减弱 50 μM 多巴胺诱导的 PC12 细胞凋亡。单独的化合物没有表现出显着的细胞毒性作用。结果表明，β-卡博啉可减轻接受 MPTP 和 MPP（+） 诱导的线粒体损伤的小鼠的脑损伤。
结论：
这些化合物可能通过清除活性氧和抑制单胺氧化酶和硫醇氧化来防止多巴胺诱导的线粒体损伤和 PC12 细胞死亡。

harmaline 在猫的橄榄-小脑-延髓系统中诱导的节律活动。

Harmaline 诱发的震颤作为特发性震颤药物的潜在临床前筛选方法。

目前没有临床前方法来评估特发性震颤 （ET） 的潜在新药。尽管 Harmaline 震颤是一种众所周知的 ET 动物模型，但它尚未发现作为临床前药物筛选的效用，也尚未使用抗 ET 药物进行验证。
方法和结果：
我们在笼底下用负载传感器测量大鼠 （10 mg/kg sc） 和小鼠 （20 mg/kg sc） 的 Harmaline 震颤，并对 20 分钟的时期进行光谱分析。震颤频率带宽（大鼠 8-12 Hz;小鼠 10-16 Hz）上的运动功率除以整个运动频率范围内（大鼠 0-15 Hz;小鼠 0-34 Hz）的运动功率。使用这些措施大大降低了数据变异性，允许进行小样本量的实验。
结论：
抑制 ET 的 3 种药物 （普萘洛尔、乙醇和辛醇） 均显著抑制 Harmaline 诱导的震颤。我们建议，通过这种方法，Harmaline 诱导的震颤可能可用作确定 ET 潜在药物的临床前方法

方法和结果：
在大脑瘫痪的猫中施用 Harmaline 后，从脑干和小脑神经元获得单一细胞外记录。 下橄榄以 8鈥12/秒的节奏放电在浦肯野细胞中产生同步攀爬纤维反应，与几乎完全抑制简单的刺突活性有关。节律性爆发也记录到快肌、延髓网和前庭外侧核的神经元。这种中枢节律活动未被 C 2 水平的脊柱切片改变。小脑全切除术后，节律性活动在下橄榄核持续存在，但在另一个延髓核中则没有。这些数据表明，Harmaline 在下橄榄中诱导的节律性不是在涉及小脑或延髓核的环内产生的，并且橄榄小脑系统负责延髓、网状核和前庭核的节律性激活。
结论：
从沿橄榄-小脑-延髓系统的同时记录来看，延髓网状和前庭节律活动很可能主要是有节奏的攀爬纤维反应周期性中断快细胞放电的结果。