补骨脂甲素 的化学性质
CAS 编号 | 19879-32-4 | SDF 系列 | 下载 SDF |
PubChem 编号 | 14236566 | 外观 | 白色粉末 |
公式 | C20H20O4 | M.Wt | 324.4 |
化合物类型 | 类黄酮 | 存储 | 在 -20°C 下干燥 |
同义词 | Corylifolin;4',7-二羟基 6-(3-甲基 2-丁烯基)黄烷酮 |
溶解度 | DMSO:≥ 150 mg/mL (462.43 mM) *“≥”表示可溶,但饱和度未知。 |
一般提示 | 为了获得更高的溶解度,请在 37 °C 下加热试管,并在超声波浴中摇晃一会儿。储备液可在 -20°C 以下储存数月。 我们建议您在同一天准备并使用该解决方案。但是,如果测试计划需要,可以提前制备储备液,并且储备液必须密封并储存在 -20°C 以下。一般来说,储备溶液可以保存几个月。 使用前,我们建议您将样品瓶在室温下放置至少一个小时,然后再打开。 |
关于打包 | 1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒,导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。从包装中取出 vail 并轻轻摇晃,直到化合物落到样品瓶底部。 2. 对于液体产品,请以 500xg 离心,以将液体收集到样品瓶底部。 3. 实验过程中尽量避免丢失或污染。 |
运输条件 | 根据客户要求包装(5mg、10mg、20mg 等)。 |
补骨脂甲素的来源
补骨脂 Psoralea corylifolia L. 的果实。
补骨脂甲素的生物活性
描述 | Bavachin 是一种植物雌激素,可激活雌激素受体 ERα 和 ERβ,EC50 分别为 320 和 680 nM。它是一种胆固醇酰基转移酶抑制剂,可能通过激活胰岛素信号通路对 2 型糖尿病具有治疗潜力。Bavachin 可以刺激 PB 中 VEGF 的基因表达,直接帮助骨折愈合,并通过减少 IL-1β 诱导的 IKK-IκBα-NF-κB 信号通路的激活,潜在地保护骨关节炎患者关节软骨免受炎症介导的损伤。Bavachin 对皮肤中黑色素的色素沉着具有抑制作用。 |
体内 | 来自 Psoralea corylifolia 的 Bavachin 通过 3T3-L1 脂肪细胞中的胰岛素信号传导和 AMPK 激活改善胰岛素依赖性葡萄糖摄取。Psoralea corylifolia L. (Fabaceae) (PC) 的果实,在韩国被称为“Bo-Gol-Zhee”,已被用作传统药物。乙醇和 PC 水提取物通过增加血浆胰岛素水平和降低 2 型糖尿病大鼠的血糖和总血浆胆固醇水平而具有抗高血糖作用。 方法和结果: 在这项研究中,我们从 PC 中纯化了 6 种化合物,并研究了它们的抗糖尿病作用。在纯化的化合物中,Bavachin 在脂肪细胞分化过程中最有效地积累脂质。通过 Oil Red-O (ORO) 细胞染色测量细胞内脂质积累,以研究化合物对脂肪生成的影响。一致地,Bavachin 激活了成脂转录因子、增殖因子激活受体γ (PPARγ) 和 CCAAT/增强子结合蛋白α (C/EBPα) 的基因表达。Bavachin 还增加了脂肪细胞中脂联素的表达和分泌。此外,Bavachin 增加了分化脂肪细胞和成肌细胞对胰岛素诱导的葡萄糖摄取。在分化的脂肪细胞中,我们发现 Bavachin 通过在存在或不存在胰岛素的情况下激活 Akt 和 5'AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 通路,通过葡萄糖转运蛋白 4 (GLUT4) 易位增强葡萄糖摄取。 结论: 这些结果表明,来自补骨脂的 Bavachin 可能通过激活胰岛素信号通路对 2 型糖尿病具有治疗潜力。 脑损伤和 Bavachin 对胫骨骨折大鼠 5-HT 和 VEGF 的影响。观察大鼠胫骨骨折愈合过程中脑损伤和 Bavachin 对 5-HT 和 VEGF 的影响。 方法和结果: 选择 42 只健康雄性 SD 大鼠,随机分为 7 组。正常对照组第 3 天抽血。其他组在术后第 3 、 7 、 14 、 21 、 28 和 35 天抽血,然后取离心上清液,ELISA 测定 VEGF 和 5-HT 的量。(1) 5-TH:脑损伤组和脑损伤+脑损伤组的浓度在第1周达到峰值,随后在下周逐渐下降。3 周后达到平台期。3 组骨折 + Bavachin 组 (所有 3 剂) 与骨折组 1 周和 2 周的比较显示无意义 (P 0.05)。(2)VEGF: 所有治疗组的浓度均高于对照组。骨折 + 脑损伤组浓度高于骨折组或脑损伤组。1 周后,VEGF 浓度与 3 组 facture + Bavachin 的 Bavachin 浓度成正比,5 周后,它们达到相似的浓度。 结论: 脑损伤可诱导外周血 VEGF 含量增加,促进骨折愈合。血液中的 Bavachin 可刺激 PB 中 VEGF 的基因表达,直接帮助骨折愈合。此外,高剂量和中剂量具有更好的治疗效果。在脑损伤开始时,5-HT 增加并释放到大脑毛细血管中,加速骨折的愈合。但后来 5-HT 穿过血脑脊液屏障,其在神经中枢的浓度下降,导致骨折愈合减慢。Bavachin 对骨折愈合过程中 5-HT 浓度没有显着影响。 |
补骨脂甲素协议
激酶检测 | 来自 Psoralea corylifolia 的 Bavachin 激活雌激素受体。在这项研究中,我们检查了 Bavachin 的雌激素活性,Bavachin 是补骨脂的一种成分,在亚洲已被用作传统药物。 方法和结果: 从补骨脂草乙醇提取物中纯化 Bavachin,并通过配体结合、报告基因激活和内源性雌激素受体 (ER) 靶基因调控表征其雌激素活性。Bavachin 在重组 ER 的 [(3)H] E2 竞争性置换中显示出 ER 配体结合活性。在 CV-1 细胞中使用 ERα 或 ERβ 和雌激素反应性荧光素酶质粒的瞬时转染系统中表征 Bavachin 的雌激素活性,EC50 分别为 320 nM 和 680 nM。Bavachin 通过蛋白酶体途径提高雌激素反应基因 pS2 和 PR 的 mRNA 水平,降低 ERα 的蛋白水平。然而,Bavachin 未能激活瞬时转染相应受体和激素反应性报告质粒的 CV-1 细胞中的雄激素受体。 结论: 这些数据表明 Bavachin 通过结合和激活 ER 起弱植物雌激素的作用。 |
细胞研究 | 植物雌激素 bavachin 在体外介导针对软骨细胞中 Ikappa B 激酶-I kappaB α-NF-kappaB 信号通路的抗炎作用。促炎细胞因子白细胞介素-1 β (IL-1 β) 在骨关节炎的发病机制中起关键作用。尽管雌激素对骨关节炎患者的软骨有保护作用,但它也可能增加中风和癌症的风险。作为天然雌激素受体调节剂的植物雌激素可以作为替代品。 方法和结果: 本研究旨在确定保留抗炎特性并可能作为潜在软骨保护化合物的药用植物雌激素。本研究使用人软骨细胞和软骨细胞系 CHON-002。分别通过 ELISA 或 Western blot 测量蛋白质浓度或表达。分别通过电泳迁移率变化法和双荧光素酶报告基因法评价转录因子的 DNA 结合活性和转录活性。通过趋化性测定分析细胞迁移。我们发现,在筛选的植物雌激素中,Bavachin 可以有效降低 IL-1 β 诱导的核因子-κ B (NF-kappaB),但不能降低激活蛋白-1 (AP-1) DNA 结合活性。Bavachin 还抑制 I kappaB α 降解,增加 p65 和 p50 的核转位以及降低 I kappaB α 激酶 (IKK) 活性。此外,Bavachin 抑制 IL-1 β 诱导的趋化因子产生,从而减少 THP-1 单核细胞的迁移。 结论: 我们的结果表明,通过减少 IL-1 β 诱导的 IKK-I kappaB α-NF-kappaB 信号通路的激活,Bavachin 可能保护骨关节炎患者关节软骨免受炎症介导的损伤。 |
动物研究 | 从胡椒长中分离的补骨脂酚、巴瓦钦和异巴伐哈酮对 B16 小鼠黑色素瘤细胞黑色素生成的影响。方法和结果: 发现胡椒果实的 EtOH 提取物对 B16 小鼠黑色素瘤细胞中 α-黑素细胞刺激素 (alpha-MSH) 诱导的黑色素生成表现出有效的抑制作用。生物测定定向分级分离导致分离异戊二烯化酚类化合物补骨脂酚、Bavachin 和 isobavachalcone。 结论: 这些化合物和长假单胞菌果实的粗提物可能对皮肤中黑色素的色素沉着具有抑制作用。 |
结构鉴定 | Bavachin 和 isobavachalcone,酰基辅酶 A:来自补骨脂的胆固醇酰基转移酶抑制剂。酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 催化胆固醇酯化,在肠道吸收胆固醇、肝脏产生脂蛋白以及胆固醇酯在巨噬细胞和平滑肌细胞内的积累中起重要作用。 方法和结果: 补骨脂乙醇提取物对 ACAT 酶有显著抑制作用。通过生物活性引导的补骨脂乙醇提取物分级分离,分离出两种异戊二烯化黄酮类化合物。通过光谱分析 ((1)H-、(13)C-NMR、2DNMR 和 ESI-MS)确定它们的结构为 Bavachin (1) 和异巴伐哈酮 (2)。在使用大鼠肝微粒体的 ACAT 测定系统中,IC(50) 值分别为 86.0 (1) 和 48.0 (2) μM。化合物 2 还减少了 HepG2 细胞中胆固醇酯的形成。此外,该化合物显示出对 ACAT 的非竞争性抑制类型。 |
制备 补骨脂甲素的储备液
| 1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 |
1 毫米 | 3.0826 毫升 | 15.4131 毫升 | 30.8261 毫升 | 61.6523 毫升 | 77.0654 毫升 |
5 毫米 | 0.6165 毫升 | 3.0826 毫升 | 6.1652 毫升 | 12.3305 毫升 | 15.4131 毫升 |
10 毫米 | 0.3083 毫升 | 1.5413 毫升 | 3.0826 毫升 | 6.1652 毫升 | 7.7065 毫升 |
50 毫米 | 0.0617 毫升 | 0.3083 毫升 | 0.6165 毫升 | 1.233 毫升 | 1.5413 毫升 |
100 毫米 | 0.0308 毫升 | 0.1541 毫升 | 0.3083 毫升 | 0.6165 毫升 | 0.7707 毫升 |
*注意:如果 你正在实验过程中,有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常,它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。 |
19879-32-4是补骨脂甲素的CAS号,补骨脂甲素的相关信息可以归纳如下:
一、基本信息
中文名称:补骨脂甲素
中文别名:补骨脂二氢黄酮、补骨脂黄酮
英文名称:7-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-6-(3-methylbut-2-enyl)-2,3-dihydrochromen-4-one、Bavachin
CAS号:19879-32-4
分子式:C20H20O4
分子量:324.37000(精确质量为324.13600)
二、理化性质
性状:类白色或淡黄色结晶粉末
密度:1.2±0.1 g/cm3或1.244
沸点:558.3±50.0 °C at 760 mmHg或558.3ºC at 760 mmHg
闪点:202.1±23.6 °C或202.1ºC
折射率:1.621或1.622
蒸汽压:0.0±1.6 mmHg at 25°C或4.52E-13 mmHg at 25°C
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO、丙酮等有机溶剂,不溶于水。具体溶解度如:≤20mg/ml in ethanol;30mg/ml in DMSO;50mg/ml in dimethyl formamide。
三、来源与提取
四、用途与药效
五、储存与运输
总之,补骨脂甲素是一种具有多种药理作用的黄酮类物质,在科研和药物开发领域具有广泛的应用前景。