多西紫杉醇的化学性质
CAS 编号 | 114977-28-5 | SDF 系列 | 下载 SDF |
PubChem 编号 | 148124 | 外观 | 粉 |
公式 | C43H53NO14 | M.Wt | 807.88 |
化合物类型 | 二萜类化合物 | 存储 | 在 -20°C 下干燥 |
溶解度 | 在 DMSO 中可溶于 100 mM,在乙醇中可溶于 100 mM |
一般提示 | 为了获得更高的溶解度,请在 37 °C 下加热试管,并在超声波浴中摇晃一会儿。储备液可在 -20°C 以下储存数月。 我们建议您在同一天准备并使用该解决方案。但是,如果测试计划需要,可以提前制备储备液,并且储备液必须密封并储存在 -20°C 以下。一般来说,储备溶液可以保存几个月。 使用前,我们建议您将样品瓶在室温下放置至少一个小时,然后再打开。 |
关于打包 | 1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒,导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。从包装中取出 vail 并轻轻摇晃,直到化合物落到样品瓶底部。 2. 对于液体产品,请以 500xg 离心,以将液体收集到样品瓶底部。 3. 实验过程中尽量避免丢失或污染。 |
运输条件 | 根据客户要求包装(5mg、10mg、20mg 等)。 |
多西他赛的来源
Taxus chinensis (Pilger) Rehd 的树皮。
多西紫杉醇的生物活性
描述 | 多西他赛是一种抗肿瘤药物,通过抑制微管解聚,减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的作用。 |
体外 | 平衡基于 HER2 阳性早期乳腺癌的新辅助紫杉醇和多西他赛化疗的活性和耐受性:随机试验的敏感性分析。紫杉醇和多西紫杉醇是 HER2 阳性乳腺癌新辅助治疗中采用最多的紫杉烷类药物。 关于它们在活性和耐受性方面的差异,仍然存在疑问。 方法和结果: 采用固定和随机效应模型合并病理完全缓解 (pCR) 、重度和发热性中性粒细胞减少 (FN) 以及严重神经毒性事件。完成了敏感性分析以测试紫杉醇和多西他赛之间的相互作用。计算 95% 置信区间 (CIs) 和需要治疗/伤害的患者人数 (NNT/NNH) 的绝对差异,以得出被帮助或受伤的可能性 (LHH)。纳入了 15 项试验 (3601 名患者) 的数据。与多西紫杉醇相比,紫杉醇显著增加 pCR 率 6.8%(43.4%,95% CI 41.1-45.7% 对 36.6%,95% CI 34.3-39.0%,p=0.0001),无论化疗主干如何,基于蒽环类药物或游离方案的绝对差异分别为 9% 和 9.2%。与单一 HER2 抑制的多西他赛相比,紫杉醇显着改善 pCR 6.7% (p=0.0012),如果与双重 HER2 抑制联合使用,则没有差异。紫杉醇的严重中性粒细胞减少和 FN 显著降低,绝对差异分别为 32.4% (p<0.0001) 和 2.5% (p=0.0059)。 相反,紫杉醇的严重神经毒性略高 (3%,p=0.0001)。根据 pCR 和严重中性粒细胞减少症计算的 LHH 比值分别为 2.0 和 0.7(紫杉醇和多西他赛)。 结论: 尽管新辅助紫杉醇和多西他赛 HER2 阳性乳腺癌的活性被认为相似,但 pCR 的轻微优势,显着降低的中性粒细胞减少和 FN,确实有利于紫杉醇 (每周一次) 而不是多西他赛,尽管神经毒性略差。 |
体内 | 转移性去势抵抗性前列腺癌患者初始良好反应后多西他赛再挑战。评估多西他赛再挑战对转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 患者在对一线多西他赛最初反应良好后复发的益处。 方法和结果: 我们回顾性回顾了对一线多西他赛 [血清前列腺特异性抗原 (PSA) 降低 ≥50%;无临床/放射学进展] 反应良好的连续 mCRPC 患者的记录。我们分析了复发时管理(多西他赛再挑战或基于非紫杉烷的治疗)对 PSA 反应、症状反应(体能状态/疼痛/镇痛药消耗)和总生存期 (OS) 的影响。我们使用多变量逐步 logistic 回归来分析有利结局的潜在预测因子。我们确定了 270 例对一线多西他赛反应良好的患者。中位无进展间期 (PFI) 为最后一次多西他赛给药后 6 个月。复发时,223 例患者 (82.5%) 再次接受多西他赛攻击,47 例接受非紫杉烷类治疗。中位 OS {18.2 [95% 置信区间 (CI) 16.1-22.00] 和 16.8 [95%CI 13.4-21.5] 个月无显著差异,P = 0.35}。然而,多西他赛再挑战后,良好的 PSA 反应和症状缓解/疾病稳定更常见 (40.4% vs 10.6%,PSA 的 P < 0.001)。PFI 为 >6 个月并添加艾曲莫司汀预测了多西他赛再挑战时良好的 PSA 反应和症状反应,但只有 >6 个月的 PFI 预测了更长的 OS。血红蛋白 (<13 g/dL) 和疼痛与 OS 降低相关≥。 结论: 多西他赛再攻击是 PFI 为 >6 个月对多西他赛反应者的一种管理选择,但并未延长生存期。应权衡潜在益处与累积毒性的风险。 多西他赛和艾曲莫司汀与米托蒽醌和泼尼松治疗晚期难治性前列腺癌的比较。基于米托蒽醌的化疗可缓解进行性雄激素非依赖性前列腺癌男性的疼痛,而不会延长生存期。 方法和结果: 我们比较了多西他赛加依曲司汀与米托蒽醌加泼尼松在转移性、激素非依赖性前列腺癌男性中的疗效。在 674 名符合条件的患者中,338 名被分配接受多西他赛和艾曲莫司汀,336 名接受米托蒽醌和泼尼松。在意向性治疗分析中,多西他赛和艾曲莫司汀组的中位总生存期长于米托蒽醌和泼尼松组 (17.5 个月 vs. 15.6 个月,对数秩检验 P = 0.02),相应的死亡风险比为 0.80 (95% 置信区间,0.67 至 0.97)。多西他赛和艾曲莫司汀组的中位进展时间为 6.3 个月,米托蒽醌和泼尼松组为 3.2 个月 (对数秩检验 P<0.001)。分别有 50% 和 27% 的患者出现至少 50% 的 PSA 下降 (P<0.001),在二维可测量疾病患者中分别有 17% 和 11% 观察到客观的肿瘤反应 (P=0.30)。3 级或 4 级中性粒细胞减少性发热 (P=0.01) 、恶心和呕吐 (P<0.001) 和心血管事件 (P=0.001) 在接受多西他赛和艾曲莫司汀治疗的患者中比接受米托蒽醌和泼尼松的患者更常见。两组的疼痛缓解情况相似。 结论: 与米托蒽醌和泼尼松相比,多西他赛和艾曲莫司汀的中位生存期改善近 2 个月,为转移性、雄激素非依赖性前列腺癌男性的这种方法提供了支持。 |
制备多西紫杉醇的储备液
| 1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 |
1 毫米 | 1.2378 毫升 | 6.189 毫升 | 12.3781 毫升 | 24.7562 毫升 | 30.9452 毫升 |
5 毫米 | 0.2476 毫升 | 1.2378 毫升 | 2.4756 毫升 | 4.9512 毫升 | 6.189 毫升 |
10 毫米 | 0.1238 毫升 | 0.6189 毫升 | 1.2378 毫升 | 2.4756 毫升 | 3.0945 毫升 |
50 毫米 | 0.0248 毫升 | 0.1238 毫升 | 0.2476 毫升 | 0.4951 毫升 | 0.6189 毫升 |
100 毫米 | 0.0124 毫升 | 0.0619 毫升 | 0.1238 毫升 | 0.2476 毫升 | 0.3095 毫升 |
*注意:如果 你正在实验过程中,有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常,它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。 |
114977-28-5是多烯紫杉醇(Docetaxel)的CAS号,以下是对多烯紫杉醇的详细介绍:
一、基本信息
中文名称:多烯紫杉醇
英文名称:Docetaxel
别名:多西他赛、多西紫杉醇、无水多烯紫杉醇、泰索帝、N-脱苯甲酰基-N-叔丁氧羰基-10-脱乙酰基紫杉醇等
CAS号:114977-28-5
分子式:C43H53NO14(也有资料表示为C43H53⨉4,可能因不同制备工艺或存在形式而有所差异)
分子量:约807.88(具体数值可能因不同资料而略有差异)
二、物理与化学性质
外观:白色或类白色粉末或结晶,也有资料描述为灰白色结晶。
熔点:约为213216ºC(也有资料显示为232ºC,可能因测定条件或样品纯度不同而有所差异)。另有说法为熔点186192ºC(dec.)。
溶解性:难溶于水,但在甲醇、乙醇、丙酮、乙醚、二甲基亚砜、二氯甲烷和苯等有机溶剂中溶解度较高。
光学性质:具有旋光性,比旋光度为-36°(c=0.74,乙醇)。
稳定性:在光照、氧气和酸性条件下相对不稳定,容易发生降解,因此需在低温避光条件下保存。
三、用途与功效
四、毒副作用与注意事项
五、药物相互作用与配伍禁忌
六、生产方法与提取来源
七、储存条件
综上所述,多烯紫杉醇是一种重要的抗肿瘤药物,具有广泛的临床应用价值。然而,在使用时需注意其毒副作用和注意事项,以确保患者的安全。同时,也需要了解其药物相互作用和配伍禁忌等信息,以避免不必要的风险。