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  • 异欧前胡素,482-45-1 ,萃园自制中药标准品对照品;实验科研级;≥98%以上
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异欧前胡素,482-45-1 ,萃园自制中药标准品对照品;实验科研级;≥98%以上 新品

Isoimperatorin
482-45-1
询价 5mg 起订
20mg 起订
湖北 更新日期:2024-11-22

湖北萃园生物科技有限公司

VIP1年
联系人:王玲
手机:18162791556 拨打
邮箱:3152548389@qq.com

产品详情:

中文名称:
异欧前胡素
英文名称:
Isoimperatorin
CAS号:
482-45-1
品牌:
萃园
产地:
湖北武汉
保存条件:
2-8℃冷藏、干燥、密封、避光
纯度规格:
98% 以上HPLC
产品类别:
香豆素
提取来源:
大风子科罗旦梅Flacourtiajangomas(Lour.)Raeusch的茎、皮,也存在于羌活等中草药中。

异前胡素的化学性质

CAS 编号482-45-1SDF 系列下载 SDF
PubChem 编号68081外观
公式C16H14O4M.Wt270.28
化合物类型香 豆 素存储在 -20°C 下干燥
溶解度乙醇:8.33 mg/mL(30.82 mM;需要超声)
DMSO:2.5 mg/mL(9.25 mM;超声加热并加热至 60°C)
化学名称4-(3-甲基丁-2-烯氧基)呋喃[3,2-g]铬-7-酮
一般提示为了获得更高的溶解度,请在 37 °C 下加热试管,并在超声波浴中摇晃一会儿。储备液可在 -20°C 以下储存数月。
我们建议您在同一天准备并使用该解决方案。但是,如果测试计划需要,可以提前制备储备液,并且储备液必须密封并储存在 -20°C 以下。一般来说,储备溶液可以保存几个月。
使用前,我们建议您将样品瓶在室温下放置至少一个小时,然后再打开。
关于打包1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒,导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。从包装中取出 vail 并轻轻摇晃,直到化合物落到样品瓶底部。
2. 对于液体产品,请以 500xg 离心,以将液体收集到样品瓶底部。
3. 实验过程中尽量避免丢失或污染。
运输条件根据客户要求包装(5mg、10mg、20mg 等)。

异前胡素的来源

1 Apium sp. 2 柑橘属 3 Dictamnus sp. 4 Ruta sp. 5 花椒属

异前胡素的生物活性

描述异前胡素具有镇痛、保肝、抗菌、抗炎、血管松弛和抗癌活性。它抑制 COX 、 TNF-α 、 PPAR-γ、 ERK1/2 、 PI3K 和 PKC 的表达。它对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 有显著的抑制作用,IC50 为 74.6 uM,对所有 6 种 CYP 同工酶 (人 CYP1A2 、 2B6 、 2C9 、 2C19 、 2D6 和 3A4 酶) 也显示出不同的抑制作用。
目标P450 (例如 CYP17) |Nrf2 (英语) |考克斯 |TNF-α (三元氢离子) |ERK |阿克特 |PI3K |PKC |PPAR |疼痛
体外

异前胡素单独和联合使用对结核分枝杆菌的体外活性。

先前的研究表明,异前胡素 (IO) 是一种从几种药用植物中分离的呋喃香豆素,对结核分枝杆菌菌株 H37Rv (ATCC 27294) 具有抗分枝杆菌活性。
方法和结果:
本研究表明,IO 对 2 种药物敏感和 6 种耐药分离株具有抗分枝杆菌活性,最小抑菌浓度 (MICs) 分别为 50-100 μg ml(-1) 和 100-200 μg ml(-1)。IO 与利福平 (RMP) 、异烟肼 (INH) 和乙胺丁醇 (EMB) 对 6 种耐药菌株表现出协同抗分枝杆菌作用,分数抑制浓度指数 (FICI) 值分别为 0·133-0·472、0·123-0·475 和 0·124-0·25。IO/RMP、IO/INH 和 IO/EMB 联合处理在 2 种药物敏感菌株和标准菌株 ATCC 27294 中具有协同效应或无相互作用。联合药物对耐药菌株的协同作用优于药物敏感菌株。在上述组合中未观察到对所有测试菌株的拮抗作用。IO 对 Vero 细胞的细胞毒性相对较低。我们的结果表明,IO 可能作为未来抗分枝杆菌药物开发的有前途的模板。
结论:
这是关于异前胡素 (IO) 联合三种一线药物利福平 (RMP) 、异烟肼 (INH) 和乙胺丁醇 (EMB) 体外协同抗分枝杆菌作用的首次报告。结果表明,IO 的抗分枝杆菌活性适中;然而,IO 是对抗 Myco 的有用且有效的药物。结核病时与一线抗分枝杆菌药物联合使用,值得进一步开发作为开发新型抗分枝杆菌治疗剂的主导化合物。

从当归中分离的异前胡素对小鼠骨髓来源的肥大细胞中环氧合酶-2 和 5-脂氧合酶的影响。

异前胡素 (4-[(3-甲基-2-丁烯基)氧] -7H-呋喃[3,2-g][1]苯并吡喃-7-酮)是一种药用草药产品,是从当归的干燥根中分离出来的。
方法和结果:
异前胡素以浓度依赖性方式抑制骨髓来源的肥大细胞 (BMMC) 中前列腺素 D2 (PGD2) 生成的环氧合酶-2 (COX-2) 和 COX-1 依赖期,IC50 值分别为 10.7 μM 和 24 μM。然而,该化合物无法抑制用高达 50 μM 的浓度处理的 BMMC 中的 COX-1 和 2 蛋白表达,这表明异前胡素直接抑制 COX-2 活性。此外,该化合物始终抑制白三烯 C4 (LTC4) 的产生以及 BMMC 中的脱颗粒反应,IC50 值分别为 5.7 μM 和 9 μM,并且这些效应以剂量依赖性方式发生。
结论:
这些结果表明,异欧前胡素具有双环氧合酶-2 选择性/5-脂氧合酶抑制活性,因此可能为新型抗炎药提供基础。

来自Cimicifugae根茎的异前胡素、cimiside E和23-O-乙酰hengmanol-3-木糖苷抑制TNF-α诱导的人内皮细胞中VCAM-1的表达:参与PPAR-γ上调和PI3K、ERK1/2和PKC信号通路。

测试化合物的预处理显着降低了活性氧 (ROS) 的产生和血管细胞粘附分子-1 (VCAM-1) 的表达,但没有降低细胞间细胞粘附分子-1 (ICAM-1) 的表达。这三种化合物均剂量依赖性地不仅增加了 EA.hy926 细胞中 PPAR γ 的表达,而且抑制了 TNF α诱导的 Akt 细胞外信号调节激酶 (ERK) 和蛋白激酶 C (PKC) 的磷酸化,但特异性不同。最后,他们阻止了 TNF α诱导的 U937 单核细胞与 EA.hy926 细胞的粘附。 结论: 目前的结果表明,从 Cimicifugae Rhizome 中分离的 cimiside E, 23-O-actylshengmanol-3-xyloside, Isoimperatorin 至少通过上调 PPAR-γ选择性抑制 TNF α诱导的 VCAM-1 表达,并且 ERK1/2、PI3K 和 PKC 的信号参与这种作用。

异前胡素的方案

激酶检测

欧前胡素和异欧前胡素对人和大鼠肝微粒体中细胞色素 P450 酶活性的抑制作用。

欧前胡素 (IM) 和异欧前胡素 (ISOIM) 是伞形科植物常见草药的主要活性成分,在临床上得到广泛应用。
方法和结果:
本文研究了 IM 和 ISOIM 对细胞色素 P450 (CYP) 酶活性的抑制作用,并评估了它们潜在的药物相互作用。IM 和 ISOIM 与人或大鼠肝微粒体分别孵育 30 分钟,以非那西丁、安非他酮、甲苯磺丁脲、S-甲苯妥英钠、右美沙芬和咪达唑仑为探针底物。通过 LC-MS/MS 测定 CYP 探针底物的代谢物,计算 IC50 值,评价两种药物对人 CYP1A2 、 2B6 、 2C9 、 2C19 、 2D6 和 3A4 酶以及大鼠 CYP1A2 、 2B6 、 2D2 和 3A1/2 的抑制作用,并对其抑制强度进行分级。在人肝微粒体中,IM 和 ISOIM 对所有 6 种 CYP 同工酶均表现出不同的抑制作用。它们是 1A2 和 2B6 的强抑制剂。1A2 的 IC50 值分别为 0.05 和 0.20 μmol x L(-1),2B6 的 IC50 值分别为 0.18 和 1.07 μmol x L(-1)。它们对 2C19 也表现出中等抑制作用,对 2C9、2D6 和 3A4 表现出弱作用。在大鼠肝脏微粒体中,IM 和 ISOIM 被鉴定为 1A2 的中度抑制剂,IC50 值为 1.95 和 2.98 μmol x L(-1)。它们是 2B6 的中度和弱抑制剂,IC50 值分别为 6.22 和 21.71 μmol x L(-1)。它们对 2D2 和 3A1/2 的抑制作用也较弱。结果表明,IM 和 ISOIM 对人 CYP 酶具有广泛的抑制作用。
结论:
它们是 CYP1 A2 和 2B6 酶的强抑制剂。然而,值得注意的是临床上 CYP 酶的抑制作用引起的相互作用。

细胞研究

异前胡素通过线粒体介导的通路诱导 SGC-7901 人胃癌细胞系凋亡

细胞系:SGC-7901 细胞
浓度:5、10、15、20、25、30、35 和 40 μg/ml
孵育时间:48 小时
方法:
使用 MTT 还原试验评估异前胡素对 SGC-7901 细胞的抗增殖活性。将 SGC-7901 细胞以 5×103 个细胞/孔的密度接种在 RPMI-1640 培养基的 96 孔培养板上。在 37°C 下在 5% CO2/95% 空气中孵育 24 小时后,用不同浓度的异欧前胡素(5、10、15、20、25、30、35 和 40 μg/ml)和 0.05% DMSO(对照)处理细胞 48 小时以检查剂量依赖性;或用浓度为 20 μg/ml 的异前胡素和 0.05% DMSO(对照)12、24、36、48、60 和 72 小时以检查时间依赖性效应。随后,向每个孔中分别加入 20 μl MTT (5 mg/ml),并将细胞在 37°C 下在 5% CO2/95% 空气中再培养 3 小时。随后,将 200 μl DMSO 分别加入每个孔中,并使用酶标仪在 570 nm 处测量 DMSO 溶液的光密度 (OD)。

动物研究

异前胡素通过线粒体介导的通路诱导 SGC-7901 人胃癌细胞系凋亡

动物模型:16 只雌性裸鼠(5-6 周龄)接种 SGC-7901 细胞(肿瘤异种移植模型)
配方:0.5% DMSO
剂量:10 mg/kg
给药:ip。

制备异欧前胡素的储备溶液


1 毫克5 毫克10 毫克20 毫克25 毫克
1 毫米3.6999 毫升18.4993 毫升36.9987 毫升73.9973 毫升92.4967 毫升
5 毫米0.74 毫升3.6999 毫升7.3997 毫升14.7995 毫升18.4993 毫升
10 毫米0.37 毫升1.8499 毫升3.6999 毫升7.3997 毫升9.2497 毫升
50 毫米0.074 毫升0.37 毫升0.74 毫升1.4799 毫升1.8499 毫升
100 毫米0.037 毫升0.185 毫升0.37 毫升0.74 毫升0.925 毫升
*注意:如果 你正在实验过程中,有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常,它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。

482-45-1是异欧前胡素的CAS号,以下是对异欧前胡素的详细介绍:

一、基本信息

  • 中文名称:异欧前胡素

  • 英文名称:Isoimperatorin

  • CAS号:482-45-1

  • 分子式:C16H14O4

  • 分子量:270.284

  • EINECS号:801-715-8

二、理化性质

  • 熔点:107111°C(有资料为109110°C,醋酸乙酯中为109110°C,无水乙醇中为106107°C)

  • 沸点:448.3±45.0°C(Predicted)

  • 密度:1.242±0.06g/cm3(Predicted)

  • 形态:固体

  • 颜色:白色至淡黄色

  • 溶解性:溶于丙酮、乙酸乙酯、氯仿、乙醇,不溶于水

三、来源与提取

  • 来源:大风子科罗旦梅Flacourtiajangomas(Lour.)Raeusch的茎、皮,也存在于羌活等中草药中。

  • 提取方法:通常通过特定的提取工艺从原材料中分离得到。

四、药理作用与生物活性

  • 药理作用:异欧前胡素具有降压、解痉、抗癌的作用,还可以用于治疗银屑病。

  • 生物活性:有效抑制乙酰胆碱酯酶(AChE),IC50为74.6μM。在针对中草药新农药的筛选计划中,发现羌活根茎的乙醇提取物对两种线虫(松材线虫和南方根结线虫)具有强烈的杀线虫活性,而异欧前胡素是其中的一种有效成分。此外,异欧前胡素还具有对几种昆虫的杀虫活性,如卷心菜蚜虫。

五、用途与储存

  • 用途:用于含量测定、鉴定、药理实验等。也常用作国家法定药品标准中的对照品或标准品。

  • 储存条件:应在2~8°C的阴凉干燥处、避光保存。

六、安全信息

  • 安全说明:吞咽有害;造成皮肤刺激;可能导致皮肤过敏反应;造成严重眼刺激;可引起呼吸道刺激。在使用时应戴防护手套、穿防护服、戴防护眼罩或防护面具,避免吸入粉尘、烟、气体、烟雾、蒸气或喷雾。受沾染的工作服不得带出工作场地,并只能在室外或通风良好处使用。

综上所述,482-45-1(异欧前胡素)是一种具有多种药理作用和生物活性的化合物,在医药和农药领域具有广泛的应用前景。在使用时,应严格遵守相关的安全规定和操作规程。

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萃园自制中药标准品对照品;482-45-1;≥98%;科研试剂级别;现货供应;

公司简介

湖北萃园生物科技有限公司是一家集研发、生产、销售于一体的国际性高技术企业,主要从事高纯度中药化学成分、中药对照品、高品质提取物、天然产物中间体以及药物杂质等的生产、定制和生产工艺开发。专注于天然产物在医药,食品,日化等大健康领域的开发和应用以及中药物质基础研究和中药质量标准国际化;服务于全球科研机构、高校和各种终端客户。 经过几年的艰苦摸索和奋斗创新,萃园生物已在对照品和植化产品市场站稳脚跟并逐年扩大市场份额。公司本着专业诚信,互利双赢的原则与广大客户和同行真诚合作。 凭着优异的品质和良好的服务,目前我们的客户已遍布全球多个国家和地区。是多家大公司的稳定供应商;在草药质量标准和标准品研究及供应方面建立了良好的合作关系。 我们致力于为客户提供专业优质的服务,高质量的产品和有竞争力的价格。我们的宗旨:诚信、优质、专业、高效。 我们的特色服务如下: 1. 中药化学成分及对照品(标准品)的定制研发和生产 2. 中药化学成分的工业化高效分离及分离纯化工艺解决方案 3. 新药研发用天然产物中间体及其衍生物,药物杂质的定制分离 4. 新药筛选用中药化学成分化合物库(为药理学研究,抑制剂,生物活性筛选等提供超过2200种中药成分的化合物实体库)

成立日期 (2年)
注册资本 伍佰万圆人民币
员工人数 10-50人
年营业额 ¥ 300万-500万
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,天然产物,医药中间体,中草药提取物,技术服务

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