利尼伐尼原料药

利尼伐尼原料药
ABT-869原料药
产品名称：ABT-869
产品别名：Linifanib (ABT-869)
CAS.NO:796967-16-3
分子式：C21H18FN5O
分子量：375.41
纯度：99.5%
稳定性：3年 -20℃粉状 6个月-80℃溶于溶剂
产品描述：Linifanib (ABT-869)是一种新型有效的ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂，作用于KDR，CSF-1R，lt-1/3和PDGFRβ，其IC50分别为4 nM，3 nM，3 nM/4 nM和66 nM，对突变激酶依赖性癌细胞（即FLT3）最有效。Phase 3。
靶点：VEGFR1/FLT1  CSF-1R  VEGFR2/KDR  FLT3 Kit 
体外研究：在激酶实验中，Linifanib抑制Kit, PDGFRβ和Flt4，IC50分别为14 nM, 66 nM 和 190 nM。在细胞水平，Linifanib 也抑制配体诱导的KDR, PDGFR-β, KIT,和 CSF-1R磷酸化，IC50分别为2 nM, 2 nM, 31 nM 和10 nM，这种细胞效力可被血清蛋白影响。ABT-869抑制VEGF-刺激的HUAEC增殖，IC50为0.2 nM。然而，ABT-869作用于不受VEGF或PDGF诱导的肿瘤细胞时活性很弱，除了作用于MV4-11白血病细胞(具有组成型活性形式Flt3)，IC50为4 nM。Linifanib作用于MV4-11细胞，降低 S 和G2-M 期细胞凋亡数，提高sub-G0-G1 期细胞凋亡数。Linifanib 结合到CSF-1R的ATP结合位点，Ki为3 nM。Linifanib(10 nM) 作用于Ba/F3 FLT3 ITD细胞，降低Akt在Ser473位点磷酸化，且降低GSK3β在Ser9位点磷酸化。
体内研究：Linifanib(0.3 mg/kg) 在肺组织中完全抑制KDR 磷酸化。Linifanib也抑制水肿反应，ED50为0.5 mg/kg。Linifanib(7.5 和15 mg/kg, 每天两次)在角膜上显著抑制bFGF-和VEGF诱导的血管生成。Linifanib作用于移植瘤模型，包括HT1080, H526, MX-1 和 DLD-1，抑制肿瘤生长，ED75 为4.5-12 mg/kg。Linifanib在低剂量时也高效作用于A431和MV4-11移植瘤。Linifanib(12.5 mg/kg 每天两次)作用于MDA-231 移植瘤，微脉管密度降低。Linifanib 作用于HT1080纤维肉瘤模型，Cmax和AUC24小时分别为0.4 μg/mL 和 2.7 μg•hour/mL。

ABT869购买方式：
可直接到我公司咨询购买，我公司出具带有公司公章的法人账户单据，贵公司接收到确认无误后款汇。并提供贵公司详细地址，当天下午5点，由顺风圆通汇通发出。

一，公司注册资金500万元，公司人数规模150人-200人。

二，行业内专业十年以上的领导标杆基础；国内国外的客户基数更是群体行内首屈一指。

三，产品专家级建议指导和完善的产品售后指导服务。

四，公司对公账户和企业法人账户统一汇款，杜绝个人行为，让客户无忧。

五，产品质量安全稳定，免费提供适量样品试用体验。

六，全天24小时专业咨询：电话027-52304937；15527881200；QQ:26436819；微信号15527881200（国家法定节假日除外）