XL184原料药

XL184原料药介绍
名称： XL184
中文同义词:卡赞替尼;卡博替尼;博卡替尼
英文名称:N-(4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yloxy)phenyl)-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide
CAS号 :849217-68-1
分子式: C28H24FN3O5
分子量: 502
纯度：99.5%
溶解度: DMSO ≥117mg/mL   Water <1mg/mL   Ethanol <1mg/mL 
稳定性: at -20℃ 2 years
xl184对多种晚期癌症具有较高的疾病控制率，并且可缩小甚至消除骨转移病灶。该项试验设计为随机终止试验(RDT)，纳入398例进展性可测量性癌症患者，其中39%的患者在入组时已发生骨转移。
在开放性研究阶段，所有患者每天服用100mg受试药物，共12周。病情进展(增长≥20%)患者退出试验，部分应答患者(缩小≥30%)继续服药，病情稳定患者随机分组接受cabozantinib或安慰剂治疗。
结果显示，cabozantinib对13种肿瘤中的12种具有抗肿瘤活性，并且骨扫描结果显著改善。   
虽然总应答率仅为9%，但cabozantinib单药治疗12周后，肝癌、前列腺癌和卵巢癌患者的疾病稳定率分别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌的疾病控制率分别为45%。

XL184服用方法
阿斯利康曾做过临床试验：
一期临床试验是20,40,80，100毫克几个组，其中20毫克的效率偏低，100毫克组副作用偏大；
二期临床试验是40毫克组。
得出的结论是：服用40毫克每组效果好。

XL184的副作用和解决方法
1.腹泻  腹泻症状较轻时，可给予蒙脱石散剂（思密达）、洛哌丁胺（易蒙停），同时对症治疗，用口服补液盐（ORS）预防和纠正脱水、补充电解质，口服维生素。 注：易蒙停的使用 易蒙停4mg，随后2mg/4h，至腹泻停止12h停药；若24h后腹泻未停止，易蒙停增量至2mg/2h，酌情加用 口服喹诺酮类抗生素（如氟哌酸）；若48h后腹泻仍未停止，应用奥曲肽，100~150μg SCq8h，用药至腹泻停止24h。不推荐预防性应用易蒙停来预防腹泻。  若腹泻严重，或伴呕吐、消化道出血、少尿、无尿甚至休克时，应禁食，立即静脉滴注大量液体维持水和电解质平衡，静脉滴注多种维生素，有低钾血症时还须补钾。重症患重症患者可考虑短期应用糖皮质激素，以减轻中毒症状。  避免食用会加速肠蠕动的食物或饮料，如乳制品、果汁、大量的水果和蔬菜，推荐藕粉、米粉、稀饭、小米粥、不加油的面汤等流质，热苹果泥。 注意腹部的保暖，可用暖水袋热敷腹部。清洁臀部和肛周，避免感染。 也可以同时服用微生态制剂：培菲康、整肠生等。
2.恶心呕吐  进清淡易消化食物，少量多餐，少吃甜食和易产气的食物，按医嘱予胃复安类药物口服。 
3 便秘  火龙果、车前子草纤维素、杜秘克等。
4.口腔炎  保持口腔清洁，早、晚用软毛刷刷牙，餐后用漱口水；口服VC+VB2，避免进刺激性食物，必要时予复达欣、甲硝唑抗炎治疗。口腔局部可用VC+VB2+蜂蜜涂抹。也可以用溃疡散。
5.消化道出血  如出现消化道出血，大便潜血（++）以上、呕血，或鲜血便，应加强观察。判断上消化道出血者应禁食，并给予止酸、保护胃粘膜、止血（止血环酸、立止血等），必要时可以使用奥曲肽等；对于下消化道出血者，应积极给予止血、支持对症治疗，出血无法控制者，必要时  需外科处理。

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