卡博替尼

卡博替尼中文同义词XL184(博卡替尼);XL-184(卡博替尼);卡博替尼碱;卡博替尼100MG;N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)-1,1-环丙烷二甲酰胺;卡赞替尼;卡博替尼;苹果酸盐CABXL-184英文名称Cabozantinib英文同义词Carbozantinib;Cabozantinib(XL184Malate);Cabozantinib(XL184,BMS-907351);N-(4-(6,7-diMethoxyquinolin-4-yloxy)phenyl)-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxaMide(CAS：849217-68-1);XL-186;1,1-cyclopropanedicarboxamide,n'-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]phenyl]-n-(4-fluorophenyl)-;N-[4-[(6,7-Dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)-1,1-cyclopropanedicarboxamideCabozantinib(XL184,BMS-907351);Cabozantinib,>=98%CAS号849217-68-1分子式C28H24FN3O5分子量501.51EINECS号692-846-8相关类别原料药;抗肿瘤类;科研原药系列;抗肿瘤原料药;信号转导通路激酶抑制剂;蛋白酪氨酸激酶;小分子靶向原料药【仅供科研】;医药原料药;医药中间体;抗肿瘤药物;抗癌药：包括舒尼替尼，厄洛替尼，Foretinib原料药及中间体;抗癌药：包括舒尼替尼，厄洛替尼，Foretinib原料药及中间体;医药原料;原料;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物;API;医药类;医用原料;有机化学;有机光电;细胞生物学试剂;药物杂质及中间体;信号通路-抑制剂;原料药-API;原料药及中间体;有机中间体;精细化工产品;科研出口类;化工中间体Mol文件849217-68-1.mol结构式卡博替尼性质熔点212-215°C沸点758.1±60.0°C(Predicted)密度1.396储存条件-20°C溶解度溶于二甲基亚砜形态白色粉末酸度系数(pKa)13.86±0.70(Predicted)颜色白色稳定性可在-20°C下的DMSO溶液保存长达1个月。卡博替尼用途与合成方法抗癌药卡博替尼(Cabozantinib)是由美国Exelixis生物制药公司研发的新型分子靶向药物。2012年11月29日美国食品药物管理局(FDA)批准卡博替尼用于不可手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌的治疗。此外索拉非尼、凡德尼布、乐伐替尼也被美国食品药品监督管理局（FoodandDrugAdministration，FDA）批准用于治疗晚期甲状腺癌。作用机制体外生化和(或)细胞学分析显示，卡博替尼抑制RET、肝细胞生长因子受体(humanhepatocytegrowthfactorreceptor，MET)、血管内皮生成因子受体1(Vascularendothelialgrowthfactorreceptor1，VEGFR-1)、VEGFR-2、VEGFR-3、干细胞生长因子受体(stemcellfactorreceptor，KIT)、酪氨酸激酶受体(receptortyrosinekinase，TRKB)、FMS样酪氨酸激酶3(FMS-liketyrosinekinase-3，FLT-3)、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(humantyrosinekinasewithimmunoglobulinlikeandEGF-likedomains2，TIE-2)的酪氨酸激酶活性，以上激酶受体在正常细胞和肿瘤细胞生长过程中均起着重要作用，上述受体异常表达在多种肿瘤的发生、发展过程中发挥重要作用，包括抑制肿瘤细胞凋亡，参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管新生。