硝替丁氯化物的化学性质
CAS 编号 | 13063-04-2 | SDF 系列 | 下载 SDF |
PubChem 编号 | 25659 | 外观 | 黄色粉末 |
公式 | 分子式 C21H18ClNO4 | M.Wt | 383.83 |
化合物类型 | 生物 碱 | 存储 | 在 -20°C 下干燥 |
溶解度 | 溶于美烷 |
化学名称 | 2,3-二甲氧基-12-甲基-[1,3]苯并二氧并并[5,6-c]菲-12-鎓;氯化物 |
一般提示 | 为了获得更高的溶解度,请在 37 °C 下加热试管,并在超声波浴中摇晃一会儿。储备液可在 -20°C 以下储存数月。 我们建议您在同一天准备并使用该解决方案。但是,如果测试计划需要,可以提前制备储备液,并且储备液必须密封并储存在 -20°C 以下。一般来说,储备溶液可以保存几个月。 使用前,我们建议您将样品瓶在室温下放置至少一个小时,然后再打开。 |
关于打包 | 1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒,导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。从包装中取出 vail 并轻轻摇晃,直到化合物落到样品瓶底部。 2. 对于液体产品,请以 500xg 离心,以将液体收集到样品瓶底部。 3. 实验过程中尽量避免丢失或污染。 |
运输条件 | 根据客户要求包装(5mg、10mg、20mg 等)。 |
硝替丁氯化物的来源
花椒 (Roxb.) 的根直流。
硝替丁氯化物的生物活性
描述 | 硝替丁氯化物在心肌缺血/再灌注期间对大鼠具有保护作用,它还通过抑制 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的产生以及 RAW 264.7 细胞中 NF-κB 和 MAPK 信号通路的减少而发挥抗炎作用。对多种肿瘤有抑制作用,如肾癌、乳腺癌。 |
目标 | TNF-α (三元氢离子) |MAPK |IL 受体 |NF-kB 抗体 |第 65 页 |第 53 页 |第 21 页 |PARP |BCL-2/Bax |PI3K |阿克特 |MMP(例如 TIMP) |
体外 | Nitidine chloride 在 RAW 264.7 细胞中通过 MAPK 和 NF-kappaB 通路抑制 LPS 诱导的炎性细胞因子的产生。花椒 (Roxb.)长期以来,DC. 一直被用作治疗风湿性关节炎和牙周炎等炎症性疾病的传统草药。然而,硝替丁氯化物的抗炎机制尚未完全阐明。 为了确定氯化镍替丁 (NTD) 的抗炎作用和机制,从小鼠巨噬细胞中的 Z. nitidium 根中分离出一种五环生物碱。 方法和结果: 使用脂多糖 (LPS) 刺激的 Raw 264.7 巨噬细胞作为体外模型研究 NTD 的抗炎特性。通过实时 RT-PCR 和 ELISA 评估促炎细胞因子。此外,使用特异性抗体通过 Western blot 和免疫荧光染色分析细胞内信号通路。 NTD 在 RNA 和蛋白水平上显着降低了促炎细胞因子如肿瘤坏死因子 α (TNF-α )、白细胞介素-1β (IL-1β) 和 IL-6 的产生。此外,LPS 处理的 RAW 264.7 中 NF-kb 的转录活性以及丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 的磷酸化以剂量依赖性方式被 NTD 显着抑制。这些结果表明,NTD 通过抑制 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的产生以及 RAW 264.7 细胞中 NF-κB 和 MAPK 信号通路的减少而发挥抗炎特性。 结论: 这些结果表明,NTD 通过抑制 TNF-α 、 IL-1β 和 IL-6 的产生与 RAW 264.7 细胞中 NF-κB 和 MAPK 信号通路的减少有关,从而发挥抗炎作用。Nitidine chloride 通过抑制 MAPK 的磷酸化和 p65 的易位来抑制 LPS 诱导的 TNF α、IL-1β 和 IL-6 的产生。此外,这些结果揭示了 NTD 在炎症性疾病调节中的新作用。 硝替丁氯化物通过抑制 AKT 信号通路抑制肾癌细胞转移。氯化硝替丁 (NC) 已被证明对各种肿瘤具有抗癌作用。然而,NC 是否能在肾癌细胞中发挥抗转移活性及其潜在机制尚未阐明。 方法和结果: 在这项工作中,我们的数据证明了 NC 在体外对肾癌细胞的抗转移作用。通过划痕测定和 transwell 测定,我们发现 NC 有效抑制了 786-O 和 A498 细胞的迁移和侵袭。从机制上讲,我们发现 NC 显着降低 AKT 的磷酸化,并伴有 MMP-2 和 MMP-9 的下调。此外,特异性 AKT 抑制剂 LY294002 可以增强 NC 的抗转移作用,这表明 NC 部分通过抑制 AKT 活性抑制肾癌细胞的转移。 结论: 综上所述,我们的结果表明 NC 可以作为一种潜在的肾癌抗转移剂进行开发。 |
硝替丁氯化物方案
细胞研究 | 硝替丁氯化物通过涉及 p53、p21、Bax 和 Bcl-2 的途径诱导人肝细胞癌细胞凋亡硝替丁氯化物在乳腺癌细胞中诱导细胞凋亡、细胞周期停滞以及与阿霉素的协同细胞毒性。药用植物提取物已广泛用于癌症治疗。硝替丁氯化物 (NC) 是一种天然生物活性生物碱,最近报道具有多种抗癌特性。 我们旨在研究 NC 的细胞毒作用以及包括 NC 和阿霉素在内的联合治疗对乳腺癌细胞的有效性。 方法和结果: 使用 MTT 和流式细胞术测定,我们发现 NC 在 MCF-7 和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞系中以时间和剂量依赖性方式诱导细胞生长抑制和 G2/M 细胞周期停滞。癌细胞生长抑制与 p53 和 p21 蛋白水平升高有关。通过 JC-1 线粒体膜电位、膜联蛋白 V 阳性细胞和 TUNEL 染色证实 NC 处理诱导细胞凋亡。使用 western blot 分析,我们发现 NC 上调促凋亡蛋白 Bax,裂解 caspase-9 和 -3 并裂解 PARP,下调抗凋亡蛋白 Bcl-2 和 PARP。通过使用 PI3K/Akt 抑制剂 LY294002,我们进一步证明 NC 诱导的细胞凋亡可能是 Akt 特异性或依赖性的。此外,NC 与阿霉素对人乳腺癌细胞系 MCF-7 和 MDA-MB-231 的生长抑制表现出协同作用。 结论: 我们的研究证明了 NC 对乳腺癌的抗癌作用,并强调了 NC 的潜在临床应用。 氯化硝替丁 (NC) 是一种新型苯并 [c] 菲生物碱,可诱导癌细胞的生长抑制。先前已证明 SMMC-7721 人肝细胞癌 (HCC) 细胞对 NC 的抗增殖作用高度敏感。然而,具体机制仍不清楚。 在本研究中,研究了 NC 诱导的 SMMC-7721 细胞生长抑制的途径。 方法和结果: 通过 MTT 和集落形成测定表征 NC 对 SMMC-7721 细胞增殖的影响。此外,将 SMMC-7721 细胞移植 BALB/c 裸鼠,以验证 NC 在体内对 HCC 的抑制作用。结果表明,NC 在体外以时间和剂量依赖性方式抑制 SMMC-7721 细胞的增殖,并在 HCC 小鼠模型中确定了体内疗效。吖啶橙 (AO) 染色、透射电子显微镜、Annexin V/PI 染色、TUNEL 测定和 caspase-3 活化测定研究细胞凋亡和细胞周期分布。抑制部分是由 G2/M 中的细胞周期停滞介导的,导致染色质浓缩、DNA 片段化和凋亡小体的形成。膜联蛋白 V/PI 染色、TUNEL 测定和 caspase-3 激活也验证了细胞凋亡。为了评估细胞周期和凋亡调节因子的水平,采用了免疫组织化学染色、ELISA、实时 PCR 和 RNA 干扰 (RNAi)。NC 触发的凋亡过程涉及 p53 、 p21 和 Bax 的上调,以及 Bcl-2 的下调。 结论: 这些数据阐明了 SMMC-7721 细胞中的细胞凋亡途径,涉及 G2/M 阻滞、p53 、 Bax 、 caspase-3 和 p21 的上调以及 Bcl-2 的下调。 |
动物研究 | 氯化硝替丁对大鼠心肌缺血/再灌注期间的保护作用。(1)1 和 2 mg/kg 硝替丁氯化物可降低心肌缺血再灌注大鼠心律失常的发生率,延缓心律失常的出现时间并缩短其持续时间,降低再灌注 15 分钟和 60 分钟后 ST 段抬高的程度,与维拉帕米作用相似。(2)1 和 2 mg/kg 氯化镍替丁可减少心肌酶的释放,减轻氧源性自由基损伤的严重程度,并在缺血再灌注期间具有保护心肌损伤的作用,其中代表剂量依赖性作用。 |
制备硝替丁氯化物储备液
| 1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 |
1 毫米 | 2.6053 毫升 | 13.0266 毫升 | 26.0532 毫升 | 52.1064 毫升 | 65.133 毫升 |
5 毫米 | 0.5211 毫升 | 2.6053 毫升 | 5.2106 毫升 | 10.4213 毫升 | 13.0266 毫升 |
10 毫米 | 0.2605 毫升 | 1.3027 毫升 | 2.6053 毫升 | 5.2106 毫升 | 6.5133 毫升 |
50 毫米 | 0.0521 毫升 | 0.2605 毫升 | 0.5211 毫升 | 1.0421 毫升 | 1.3027 毫升 |
100 毫米 | 0.0261 毫升 | 0.1303 毫升 | 0.2605 毫升 | 0.5211 毫升 | 0.6513 毫升 |
*注意:如果 你正在实验过程中,有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常,它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。 |
13063-04-2是氯化两面针碱的CAS编号,以下是对氯化两面针碱的详细介绍:
一、基本信息
中文名称:氯化两面针碱
英文名称:Nitidine chloride
别名:2,3-二甲氧基-12-甲基-(1,3)-苯并二恶茂并(5,6-c)菲啶鎓氯化物;光叶花椒碱
CAS号:13063-04-2
分子式:C21H18ClNO4
分子量:383.82(另有382.82492的说法,可能是不同测定方法或条件的微小差异导致)
二、来源与提取
氯化两面针碱是从芸香科植物两面针(Zanthoxylum nitidum (Roxb.) DC)的干燥根中提取而来的一种生物碱。两面针主要分布于中国广东、广西、福建、湖南等地,生于山地、丘陵、平地疏林、灌丛中。
三、物理性质
氯化两面针碱为黄色或淡黄色针状结晶(甲醇中),可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂,以及水(室温下每毫升水能溶解0.2mg)。其熔点在不同文献中略有差异,但大致在275~286℃范围内。密度约为1.35g/cm3,沸点为619ºC at 760mmHg,闪点为189.4ºC。
四、药理作用
氯化两面针碱具有多种药理作用,包括:
抗肿瘤作用:通过抑制拓扑异构酶活性、阻滞细胞周期、诱导肿瘤细胞凋亡、逆转肿瘤细胞多药耐药等机制发挥抗肿瘤作用。
抗炎作用:能够抑制炎性细胞因子的产生,具有抗炎活性。
其他作用:还具有抗真菌、对钙调素的作用,以及强心、降血压等药理作用。
五、用途与注意事项
六、贮藏条件
氯化两面针碱应低温冷藏、密封、避光保存,以提高其稳定性。有效期一般为2年,但具体有效期可能因生产厂家和储存条件而异。
综上所述,氯化两面针碱是一种具有多种药理作用的生物碱,其来源、物理性质、药理作用以及用途和注意事项等方面都具有一定的特点和要求。