银杏内酯 B 的化学性质
| CAS 编号 | 15291-77-7 | SDF 系列 | 下载 SDF |
| PubChem 编号 | 10971931 | 外观 | 白色粉末 |
| 公式 | C20H24O10 | M.Wt | 424.4 |
| 化合物类型 | 二萜类化合物 | 存储 | 在 -20°C 下干燥 |
| 同义词 | BN 52021 号 |
| 溶解度 | DMSO：≥ 30 mg/mL （70.69 mM）
*“≥”表示可溶，但饱和度未知。 |
| 化学名称 | （1R，3R，6R，7S，8S，10R，12R，13S，16S，17R）-8-叔丁基-6,12,17-三羟基-16-甲基-2,4,14,19-四氧杂六环[8.7.2.01,11.03,7.07,11.013,17]壬基蔗-5,15,18-三酮 |
| 一般提示 | 为了获得更高的溶解度，请在 37 °C 下加热试管，并在超声波浴中摇晃一会儿。储备液可在 -20°C 以下储存数月。
我们建议您在同一天准备并使用该解决方案。但是，如果测试计划需要，可以提前制备储备液，并且储备液必须密封并储存在 -20°C 以下。一般来说，储备溶液可以保存几个月。
使用前，我们建议您将样品瓶在室温下放置至少一个小时，然后再打开。 |
| 关于打包 | 1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒，导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。从包装中取出 vail 并轻轻摇晃，直到化合物落到样品瓶底部。
2. 对于液体产品，请以 500xg 离心，以将液体收集到样品瓶底部。
3. 实验过程中尽量避免丢失或污染。 |
| 运输条件 | 根据客户要求包装（5mg、10mg、20mg 等）。 |
银杏内酯 B 的生物活性
| 描述 | 银杏内酯 B 具有有效的神经保护、抗心律失常、抗炎和抗凋亡作用，它可能是一种很有前途的药物，可以抑制血小板功能和减少动脉粥样硬化的炎症。银杏内酯 B 在体外延缓小鼠胚胎干细胞 （ESC） 和囊胚的增殖和发育，并在体内引起发育损伤。 |
| 目标 | p38MAPK |IkB |西克 |钙通道 |低密度脂蛋白 |Nrf2 （英语） |阿克特 |JNK |MMP（例如 TIMP） |半胱天冬酶 |NF-kB 抗体 |TNF-α （三元氢离子） |新开 |第 53 页 |BCL-2/Bax |国际革利昂 |
| 体内 | 血小板活化因子受体拮抗剂 CV-3988 和 Ginkgolide B 对碱烧伤诱导的角膜新生血管形成的抑制作用。血小板活化因子 （PAF） 已在各种眼组织中发现;PAF 的活性取决于与其特异性受体 PAF 受体的结合。我们研究了 PAF 受体拮抗剂 （CV-3988 和 Ginkgolide B） 对碱烧伤诱导的角膜新生血管形成 （CNV） 的治疗效果。
方法和结果：
通过将 0.2 N 氢氧化钠 （3 μl， NaOH） 溶液直接涂在小鼠角膜上来诱导 CNV。CV-3988 （1 mM/10 μl） 和银杏内酯 B （1 mM/10 μl） 连续 3 天每天 3 次局部给药于角膜上。在裂隙灯显微镜下评估 CNV。角膜处理用于组织学、免疫组织化学和逆转录聚合酶链反应分析。人脐静脉内皮细胞用于迁移和管形成测定。应用 CV-3988 和银杏内酯 B 抑制碱烧伤引起的 CNV。CV-3988 和 Ginkgolide B 减弱了 PAF 受体 mRNA 的表达。碱损伤诱导角膜组织中血管生成因子的眼内 mRNA 表达大幅增加，而这些增加因 CV-3988 和银杏内酯 B 的应用而减弱。
结论：
CV-3988 和 Ginkgolide B 逆转碱烧伤诱导的角膜混浊和新生血管形成。我们的研究结果表明，CV-3988 和银杏内酯 B 可能在治疗 CNV 和炎症方面有用。 银杏内酯 B 可保护离体心脏免受缺血引起的心律失常，但不能保护再灌注。银杏内酯 B （BN 52021） 是一种特异性血小板活化因子 （PAF） 拮抗剂，剂量为 1.5、3.0、6.0 X 10（-5） 和 1.2 X 10（-4） mol/l，与两种广泛使用的抗心律失常药物美托洛尔 （10（-5） mol/l） 和地尔硫卓 （10（-7） mol/l）相比，对缺血和再灌注诱导的心律失常和心脏功能的影响， 检查离体工作大鼠心脏的心率 （HR） 、冠状动脉血流 （CF）、主动脉血流 （AF）、左心室发展压 （LVDP） 、其一阶导数 （LVdp/dtmax） 和左心室舒张末期压 （LVEDP）。
方法和结果：
BN 52021 对心律失常产生剂量相关的保护，如心室颤动、室性心动过速和缺血引起的室性早搏 （左冠状动脉前降支结扎 30 min）。以 6.0 X 10（-5） mol/l 的剂量给予 BN 52021 的抗心律失常作用与地尔硫卓相当，优于美托洛尔的活性。没有一种药物影响再灌注诱导的节律紊乱。BN 52021 不改变心脏功能，而美托洛尔降低（仅 LVEDP，地尔硫卓在局部缺血期间增加 CF，降低 AF、LVDP 和 LVdp/dtmax，表明负性肌力作用。BN 52021 的抗心律失常作用似乎与 PAF 诱导的心肌细胞中缓慢钙内流增加的拮抗作用有关。
结论：
与已建立的抗心律失常药物的作用机制类似，BN 52021 可能可以防止参与缺血诱导的心律紊乱发展的折返机制。 |
银杏内酯 B 的实验方案
| 激酶检测 | 在脑缺血/再灌注损伤小鼠模型中，抑制 NF-κB 活化与 Ginkgolide B 的抗炎和抗凋亡作用有关。银杏内酯 B 通过抑制氧化 LDL 刺激的人脐静脉内皮细胞中的 Akt 磷酸化和增加 Sirt1 表达来降低 LOX-1 表达。银杏内酯 B 通过阻断凝血酶刺激的血小板中的 Syk 和 p38 MAPK 磷酸化来抑制血小板释放。动脉粥样硬化是一种慢性血管炎症性疾病。血小板在动脉粥样硬化血管炎症的启动中起着关键作用。在本研究中，我们研究了银杏内酯 B 对抑制血小板释放的影响及其潜在机制。
方法和结果：
在新鲜人血小板中进行实验。用 Lumi 聚集计测量血小板聚集和 ATP 释放。凝血酶 （0.5 U/ml） 用于诱导血小板活化。通过 Western blotting 检测蛋白质表达和磷酸化。结果： 结果显示，银杏内酯 B 显著抑制凝血酶活化血小板中 ATP 释放 50.8%。银杏内酯 B 完全消除了血小板因子 4 （PF4） 和 CD40 配体 （CD40L） 的表达。此外，银杏内酯 B 完全减弱了 Syk 和 p38MAPK 的磷酸化。同样，R788 （一种 syk 抑制剂） 和 SB203580 （一种 p38 MAPK 抑制剂） 分别抑制 PF4 和 CD40L 的表达。此外，低浓度银杏内酯 B 与 R788 或 SB203580 的组合对 PF4 和 CD40L 的表达具有协同抑制作用。银杏内酯 B 部分减少了凝血酶刺激血小板中 52.7% 的钙外流。
结论：
银杏内酯 B 有效抑制凝血酶活化血小板中 PF4 和 CD40L 的表达。银杏内酯 B 部分降低了 ATP 释放和 Ca（2+） 外排。该机制可能与抑制 Syk 和 p38 MAPK 磷酸化有关。这些结果表明，银杏内酯 B 可能是一种在动脉粥样硬化中抑制血小板功能和减少炎症的有前途的药物。 氧化低密度脂蛋白 （ox-LDL） 是动脉粥样硬化发展的重要危险因素。LOX-1 是一种 ox-LDL 的凝集素样受体，主要存在于内皮细胞上，在动脉粥样硬化中被 ox-LDL、肿瘤坏死因子 a、剪切应力和细胞因子上调。最近的研究表明，银杏内酯 B 是一种血小板活化因子受体拮抗剂，对内皮细胞和神经细胞具有抗炎和抗氧化作用。
方法和结果：
本研究探讨了银杏内酯 B 对 LOX-1 表达的影响和可能的作用机制。我们的结果表明，银杏内酯 B 通过与 Akt 活化减弱相关的机制抑制 ox-LDL 刺激的内皮细胞中 LOX-1 和细胞间细胞粘附分子-1 （ICAM-1） 的表达。通过沉默 Akt 和 LY294002 获得了类似的数据。我们还评估了 Sirt1 和核因子红细胞 2 相关因子 2 （Nrf2） 的表达。这些分子在内皮细胞损伤中起保护作用。结果表明，银杏内酯 B 增加了 ox-LDL 处理细胞中 Sirt1 的表达。银杏内酯 B 对 SIRT1 siRNA 转染细胞中 LOX-1 和 ICAM-1 表达的抑制作用降低。在 ox-LDL 处理的细胞中 Nrf2 表达增加，银杏内酯 B 下调 Nrf2 表达。这些结果表明，银杏内酯 B 通过抑制 LOX-1 表达来降低 Nrf2 表达，从而减少 ox-LDL 刺激细胞中的氧化应激损伤。
结论：
综上所述，这些结果表明，银杏内酯 B 对内皮细胞的保护作用可能归因于 ox-LDL 刺激的内皮细胞中 LOX-1 表达的降低和 Sirt1 表达的增加，其机制与 Akt 活化的抑制有关。银杏内酯 B 可能是一种多靶点药物，在 ox-LDL 处理的人脐静脉内皮细胞中发挥保护作用。 银杏内酯 B （GB） 在体内和体外对缺血诱导的脑损伤具有有效的神经保护作用。然而，GB 神经保护的潜在机制仍然知之甚少。过度炎症和细胞凋亡有助于缺血性脑损伤的发病机制，NF-κB 被认为是这些过程中的关键参与者。
方法和结果：
在本研究中，我们研究了 GB 对局灶性脑缺血/再灌注 （I/R） 诱导的炎症和凋亡反应的抑制作用的详细机制。通过在小鼠中使用腔内细丝技术制作瞬时大脑中动脉闭塞 （tMCAO） 模型。GB （10、20 和 40 mg/kg） 在 MCAO 后 2 小时静脉内 （i.v.） 给药。结果表明，MCAO 诱导的脑损伤与 p-IKK 、 p-IκB-α 的上调和 IκB-α 的降解有关，表明 NF-κB 激活。同时观察到小胶质细胞的激活和 TNF-α 、 IL-1β 和 iNOS 水平的增加。此外，发现 NF-κB 靶基因 p53 和 p53 下游基因 Bax 的表达上调，但发现 Bcl-2 下调和 caspase-3 激活。GB 治疗显示梗死体积、脑水肿和神经功能缺损显着减少。GB 还抑制 I/R 诱导的 NF-κB、小胶质细胞活化和促炎细胞因子的产生。我们还证明 GB 降低了缺血后大脑中的 Bax 蛋白水平并增加了 Bcl-2 蛋白水平。
结论：
这些结果表明，GB 的神经保护作用归因于其通过抑制 NF-κB 的抗炎和抗凋亡作用。 |
| 细胞研究 | 银杏内酯 B 诱导小鼠胚胎干细胞和囊胚细胞凋亡和发育损伤。银杏内酯 B 是银杏叶提取物的主要活性成分，可以刺激和抑制凋亡信号传导。我们之前表明，小鼠囊胚的银杏内酯治疗可诱导细胞凋亡，减少细胞数量，延缓植入后早期囊胚发育并增加早期囊胚死亡。在这里，我们报告了银杏内酯 B 对小鼠胚胎干细胞 （ESC） 和囊胚的细胞毒性作用及其随后在体外和体内的发育的更详细检查。
方法和结果：
使用细胞培养测定模型，我们在结果中揭示了银杏内酯 B 处理 ESCs （ESC-B5） 通过活性氧 （ROS） 生成、c-Jun N 末端激酶 （JNK） 激活、线粒体膜电位 （MMP） 丧失和 caspase-3 激活诱导细胞凋亡。此外，体外测定模型显示银杏内酯 B 处理抑制小鼠囊胚中的细胞增殖和生长。最后，体内模型显示，用 10 μM 银杏内酯 B 治疗导致植入后囊胚吸收和胎儿体重减轻。
结论：
我们的结果首次揭示了银杏内酯 B 在体外延缓小鼠 ESCs 和囊胚的增殖和发育，并在体内引起发育损伤。 |
| 动物研究 | 银杏内酯 B 增加硫化氢并防止糖尿病大鼠的内皮功能障碍。评价银杏内酯 B 治疗对糖尿病大鼠血管内皮功能的影响。
方法和结果：
该研究包括 4 组，共 15 只雄性 Sprague-Dawley 大鼠： 对照组;银杏内酯 B 治疗的对照组;糖尿病组;和用银杏内酯 B 治疗的糖尿病患者。测定主动脉组织中超氧化物歧化酶 （SOD） 活性、丙二醛含量和烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸 （NADPH） 氧化酶亚基和谷胱甘肽过氧化物酶 1 （GPX1） 蛋白表达。在主动脉环中评估去氧肾上腺素 （PHE） 的血管收缩和乙酰胆碱 （Ach） 和硝普钠 （SNP） 的血管舒张。测量一氧化氮 （NO） 和硫化氢 （H2S），以及胱硫醚γ裂解酶 （CSE） 和胱硫醚β合成酶 （CBS） 蛋白表达，以及内皮一氧化氮合酶 （eNOS） 活性。糖尿病显著损害 PHE 诱导的血管收缩和 Ach 诱导的血管舒张 （P<0.001），降低 NO 生物利用度和 H2S 产生 （P<0.001），SOD 活性和 GPX1 蛋白表达 （P<0.001），增加丙二醛含量和 NADPH 氧化酶亚基，以及 CSE 和 CBS 蛋白表达 （P<0.001）。银杏内酯 B 处理改善了 PHE 血管收缩和 Ach 血管舒张 （P<0.001），恢复了 SOD （P=0.005） 和 eNOS （P<0.001） 活性，H2S 产生 （P=0.044） 并降低了丙二醛含量 （P=0.014）。对照组和糖尿病大鼠对 SNP 的血管舒张没有显著差异，有或没有银杏内酯 B 治疗。此外，银杏内酯 B 增加 GPX1 蛋白表达，降低 NADPH 氧化酶亚基、 CBS 和 CSE 蛋白表达。
结论：
银杏内酯 B 通过减少氧化应激、提高糖尿病大鼠的 NO 生物利用度和 H2S 产生来缓解内皮功能障碍。 |
银杏内酯 B 的储备液的制备
| 1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 |
| 1 毫米 | 2.3563 毫升 | 11.7813 毫升 | 23.5627 毫升 | 47.1254 毫升 | 58.9067 毫升 |
| 5 毫米 | 0.4713 毫升 | 2.3563 毫升 | 4.7125 毫升 | 9.4251 毫升 | 11.7813 毫升 |
| 10 毫米 | 0.2356 毫升 | 1.1781 毫升 | 2.3563 毫升 | 4.7125 毫升 | 5.8907 毫升 |
| 50 毫米 | 0.0471 毫升 | 0.2356 毫升 | 0.4713 毫升 | 0.9425 毫升 | 1.1781 毫升 |
| 100 毫米 | 0.0236 毫升 | 0.1178 毫升 | 0.2356 毫升 | 0.4713 毫升 | 0.5891 毫升 |
| *注意：如果 你正在实验过程中，有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常，它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。 |
15291-77-7是银杏内酯B的CAS号，以下是对银杏内酯B的详细介绍：
一、基本信息
二、物化性质
三、提取来源与生物活性
四、用途
五、安全与储存
综上所述，15291-77-7代表的化学物质是银杏内酯B，它是一种具有多种生物活性的萜类物质，在科研领域有着广泛的应用。
