他克莫司；USP药典标准；含量99%以上；单杂低；免疫抑制剂系列原料 新品

中文名称Chinese name：他克莫司  含量99%以上

他克莫司执行标准 EP、USP  

英文名称English name：Tacrolimus

2、结构式Structural formula

分子式Molecular formula：C44H69NO12    

分子量Molecular weight：804.02    

CAS号CAS No.：104987-11-3   

3、他克莫司作用与用途

他克莫司是一种强效的大环内酯类免疫抑制剂, 在分子水平，本品的作用是由细胞质内与之结合的蛋白FKBP12介导的。FKBP12使得本品进入细胞内，并形成复合物，该复合物竞争性地与钙调素特异性地结合并抑制钙调素，后者介导T细胞内-钙依赖性抑制性信号传递系统，从而阻止一系列淋巴因子基因转录。体内外实验证明，他克莫司是一强效的免疫抑制剂，可抑制细胞毒淋巴细胞的形成，移植排斥反应主要是由后者引起。

它克莫司药抑制T细胞活化及TH细胞依赖性的B细胞增殖，以及淋巴因子的生成如白细胞介素2，白细胞介素3及β-干扰素，以及白细胞介素-2受体的表达。他克莫司可抑制皮肤、心脏、肾、肝移植的排斥反应，延长同种移植物的存活时间，已在啮齿类动物、犬、灵长类动物和人类身上得到证实。上市以来已广泛用于肝、肾和骨髓移植的急慢性排斥治疗。

4、他克莫司执行标准

EP、USP

他克莫司（本品为他克莫司一水物）

① Description （外观性状） white or off-white crystalline powder  （白色或类白色结晶性粉末） Complies（符合规定） ②Identification  IR鉴别 identification Complies（符合规定） 

HPLC鉴别 identification Complies（符合规定）

③ 旋光度：Specific optical rotation -110o  ~115o -112o 

④Residues on ignition  （炽灼残渣） ≤0.1% 0.05%  

⑤Heavy metals（重金属） ≤10ppm <10ppm  

⑥ Related substances  （有关物质） Ascomycin 19-epimer≤0.1％ Undetected  

Ascomycin≤0.50％ 0.03%  

Desmethyl tacrolimus≤0.1％ Undetected  

Tacrolimus 8-epimer≤0.15％ 0.03%  

Tacrolimus 8-propyl analog≤0.15％ Undetected  

总杂Total impurities 0.06%  

其他杂质：符合美国药典最新版

⑦ Assay（含量） Calculated anahydrous and solvent-free basis,  98％～102％ 99.9%