Doxycycline盐酸强力霉素/多西环素（广谱MMPs抑制剂）

Doxycycline盐酸强力霉素/多西环素（广谱MMPs抑制剂）

• Tet-on/Tet-off效应物/pcDNA3.1筛选抗生素

搜索关键词：Doxycycline Hyclate 盐酸强力霉素；Tetracycline Hydrochloride 盐酸四环素；广谱抑菌抗生素 bacteriostatic antibiotics；MMPs Inhibitor 广谱金属基质蛋白酶抑制剂；Tet-on/Tet-off调控系统；CAS：24390-14-5

基本描述：

盐酸强力霉素（Doxycycline Hyclate，CAS NO：24390-14-5），一种半合成的四环素类抗生素，主要作用于引起呼吸道感染的细菌包括肺炎支原体（Mycoplasma pneumoniae）和流感嗜血杆菌（Haemophilus influenzae），以及某些对β-内酰胺敏感的耐万古霉素肠球菌（VRE）和耐糖肽抗生素的“超级细菌”的生长。强力霉素还具有抗原虫性和驱虫功能。

作用机制（bacteriostatic antibiotics）：作为四环霉素的衍生物，能够穿透细胞膜与30S核糖体亚基结合，干扰tRNA/mRNA相互作用，最终抑制蛋白合成。强力霉素还具有抗原虫性和驱虫功能。

重要的生理作用：

• 广谱抗生素，用作抗菌剂；
• 用做Tet-on/Tet-off系统的效应物（preferable effector substance），调控基因表达；

• Tet诱导表达调控系统的基本原理

由诱导药物（如Tet）改变调控蛋白的构象，从而操控目标蛋白的表达。起先的Tet诱导调控基因表达系统以大肠杆菌Tn10转座子上的Tet抗性操纵子为基础而建立。Tet阻遏蛋白（TetR）与Tet操纵基因（TetO）DNA序列特异亲和。当细胞内无Tet存在，TetR与TetO结合，阻断下游的抗性基因表达；而有Tet存在，其改变TetR的构象，导致TetR与TetO分离，进而引起抗性基因的抑制解除，抗性蛋白表达给予细菌耐药性产生。

• 抑制型Tet-off调控系统

Tet-off基因调控表达系统由调节表达载体和反应表达载体组成，前者由启动子CMV启动重组的Tet转录活化因子（tTA）；后者由Tet应答元件（TRE），最小CMV启动子和目的因子组成，目的基因位于TRE和最小CMV（PminCMV）下游。由于TRE为7次重复的TetO序列，PminCMV缺失增强子，因此当tTA未结合到TRE时，目的基因不表达；当tTA结合到TRE，PminCMV活化从而促使基因表达。

那么，当细胞内无Tet或衍生物强力霉素（Dox），tTA与TRE结合，打开基因表达；当细胞内有Tet或Dox，会改变tTA中的TetR构象，导致tTA从TRE上脱落下来，导致TRE中的PminCMV回到非激活状态，基因表达被关闭。

• 激活型Tet-on调控系统

Tet-on与Tet-off的区别在于其调节蛋白为反义Tet转录活化因子（rtTA），由反义TetR与VP16的转录活化区域融合而成。rTetR的表型与TetR相反。当细胞中无Dox，不能结合TRE，导致基因表达关闭。而有Dox存在，其会结合在TRE上，导致基因表达开放。

• 盐酸强力霉素（Doxycycline，Dox）的应用浓度

Tet-off系统，有效工作浓度低至1-2ng/ml；

Tet-on系统，有效工作浓度低至80ng/ml；

Dox具有非常优秀的药物安全性，和研究透彻的药物代谢特性比如良好的组织渗透性和低细胞毒性，使其为非常好的效应物，适用于组织培养和体内研究的大部分应用。

• 用作MMPs的广谱型抑制剂（broad-spectrum MMPs inhibitor）；

基于这一特性，呈现出这些生理功能：抑制胶原合成；抑制增殖和迁移；抑制莱姆病诱发的炎症反应；增强和促进平滑肌细胞粘附作用；通过阻止纤溶酶原系统起到微血管保护作用。

• 用作筛选抗生素（selective antibiotic）；

用来筛选含pcDNA3.1抗性质粒的293细胞系，有效工作浓度为2μg/ml。

文献来源：Fu X, et al. 27-hydroxycholesterol is an endogenous ligand for liver X receptor in cholesterol-loaded cells 27-hydroxycholesterol is an endogenous ligand for liver X receptor in cholesterol-loaded cells. J Biol Chem. 2001 Oct 19; 276(42):38378-87.

基本特性：

1. CAS NO：24390-14-5
2. 英文同义名：Doxycycline hydrochloride hemiethanolate hemihydrate

3. 中文同义名：多西环素单盐酸半乙醇半水合物，多西环素盐酸盐半乙醇化物半水合物；盐酸多西环素；盐酸脱氧土霉素；

4. 分子式：C₂₂H₂₄N₂O₈ ∙ HCl ∙ ½(H₂O) ∙ ½(C₂H₆O)

5）   分子量：512.94

6）   纯度：>97%

7）   外观：浅黄色至黄色结晶粉末

8）   含量：800-920 μg/mg（基于干重）

9）   溶解性：溶于水（50mg/ml，可能需要微热以保证充分溶解）和甲醇，微溶于乙醇，不溶于氯仿。

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注意事项

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

 — —Written/Edited by V. Shallan【版权归MKBio懋康所有】

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