盐酸萘哌地尔|T6600|TargetMol

Naftopidil dihydrochloride
57149-08-3

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上海更新日期：2024-09-30

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 盐酸萘哌地尔

英文名称：: Naftopidil dihydrochloride

CAS号：: 57149-08-3

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.95%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6600

Product Introduction

Bioactivity

名称	Naftopidil dihydrochloride
描述	Naftopidil dihydrochloride (KT-611 2HCl) is a selective 5-HT1A and α1-adrenergic receptor antagonist with IC50 of 0.1 μM and 0.2 μM, respectively.
细胞实验	Cell cycle analysis is performed by flow cytometry. Cells are treated with either 20 μM Naftopidil (LNCaP), 40 μM Naftopidil (PC-3) or vehicle (0.1% DMSO) for 24 hours, then trypsinized and washed once with phosphate-buffer saline (PBS), fixed in 70% ethanol and stored at 4 °C for subsequent cell cycle analysis. Fixed cells are washed with PBS and incubated with PBS containing 20 μg/mL RNaseA and 0.3% NP-40 for 30 minutes at 37 °C, then stained with 50 μg/mL propidium iodide (PI) for 30 minutes at 4 癈 in the dark. The DNA content of 1 ?106 stained cells is analyzed on a FACS Caliburflow cytometer. The fractions of cells in the G0/G1, S and G2/M phases are calculated using Cell Quest software.(Only for Reference)
体外活性	Naftopidil diHCl不仅具有5-HT1A激动剂性质，还是α1-肾上腺素受体拮抗剂。[1] Naftopidil对雄激素敏感和不敏感的人类前列腺癌细胞系具有生长抑制作用，其对雄激素敏感的LNCaP细胞和雄激素不敏感的PC-3细胞的IC50分别为22.2 μM和33.2 μM。Naftopidil通过使细胞周期停滞在G1期来抑制细胞生长。在Naftopidil处理的LNCaP细胞中，p27kip1和p21cip1的表达显著增加。在PC-3细胞中，Naftopidil诱导p21cip1的表达，但不是p27kip1。[2] Naftopidil对胶原诱导的Ca2+动员产生浓度依赖性抑制，用40 μM Naftopidil可以达到最大抑制率(22.9%)。Naftopidil对肾上腺素诱导的[Ca2+]i上升有剂量依赖性抑制作用。[3] Naftopidil在缓解夜尿方面明显优于他索辛。[4] Naftopidil在PCa细胞和PrSC中都诱导G(1)期细胞周期阻滞。在经Naftopidil处理的PrSC中，总白细胞介素-6蛋白显著减少，并伴随细胞增殖抑制增加。[5]
体内活性	向裸鼠口服给予Naftopidil可抑制PC-3肿瘤生长，与对照组的车用处理相比有显著差异。Naftopidil通过抑制传入神经活动，提高膀胱容量并促进松弛性排尿。[2] Naftopidil（0.1 μg–30 μg）能暂时消除等容膀胱节律性收缩，通过鞘内注射Naftopidil（3 μg–30 μg），膀胱收缩幅度减小。[6] 在麻醉犬模型中，Naftopidil选择性抑制苯肾上腺素引起的前列腺压力增加，与平均血压相比有显著差异。[7]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 2 mg/mL (4.29 mM) DMSO : 39 mg/mL (83.8 mM)
关键字	prostate \| hyperplasia \| pressure \| inhibit \| Naftopidil dihydrochloride \| Naftopidil \| Adrenergic Receptor \| canine \| Naftopidil Dihydrochloride \| Beta Receptor \| Inhibitor \| prostatic \| KT 611 \| BM 15275 \| BM15275 \| BM-15275 \| KT611
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盐酸萘哌地尔|||Naftopidil DiHCl|||KT-611 2HCl|||KT-611|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务