盐酸萘哌地尔

Naftopidil DiHCl (KT-611)是一种选择性5-HT1A和α1-adrenergic receptor（α1-肾上腺素受体）拮抗剂，IC50分别为0.1 μM和0.2 μM。

Target	Value
5-HT1A	0.1 μM
α1-adrenergic receptor	0.2 μM

Naftopidil diHCl除了是一种α1-肾上腺素受体拮抗剂，也具有5-HT1A激动性能。在雄激素敏感性和不敏感性人前列腺癌细胞系中，Naftopidil具有生长抑制作用。Naftopidil抑制雄激素敏感性LNCaP细胞和雄激素不敏感性PC-3细胞的生长，IC50分别为22.2 μM和33.2 μM。Naftopidil对细胞的生长抑制是由于G1细胞周期的阻滞。Naftopidil 处理的细胞中，p27 Naftopidil对胶原诱导的Ca Naftopidil比tamsulosin显著有效地减弱遗尿症。在PCa细胞和PrSC 中，Naftopidil诱导G(1)细胞阻滞。在Naftopidil处理的PrSC中，伴随细胞增殖的抑制增加，总的白细胞介素-6显著减少。

Naftopidil对裸鼠口服给药，与载体对照组相比，抑制PC-3肿瘤的生长。Naftopidil提高膀胱容积，并通过抑制传入神经活性松弛排尿肌。 Naftopidil (0.1 μg–30 μg)暂时废除等容节律性膀胱收缩。膀胱收缩的振幅被鞘内注射naftopidil (3 μg–30 μg)减少。 在麻醉的狗模型中，与平均血压相比，Naftopidil选择性抑制去氧肾上腺素诱导的前列腺压的增加。