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化合物 Cl-amidine TFA|T10831L2|TargetMol

Cl-amidine TFA
1043444-18-3
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上海 更新日期:2026-04-02

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 Cl-amidine TFA
英文名称:
Cl-amidine TFA
CAS号:
1043444-18-3
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
store under nitrogen | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别:
抑制剂
货号:
T10831L2

Product Introduction

Bioactivity

名称Cl-amidine TFA
描述Cl-amidine TFA is an orally active PAD inhibitor with IC₅₀ values of 0.8 μM, 6.2 μM and 5.9 μM for PAD1, PAD3 and PAD4, respectively. This compound can induce cancer cell apoptosis, and also upregulate the expression of miR-16 (miRNA-16, microRNA-16), thereby triggering cell cycle arrest. In addition, Cl-amidine TFA can block the citrullination of histone 3 and the formation of neutrophil extracellular traps, effectively improving the survival rate of mice with sepsis.
体外活性Cl-amidine TFA 为具有生物利用度的卤代乙脒类化合物,能以相近效力抑制所有有活性的 PAD 同工酶,其中对 PAD4 的灭活效率常数(kinact/KI=13,000 M-1 min-1 for PAD4)[1]。 以 0、5、10、15、20、25、50 μg/mL 的浓度处理细胞 24 小时后,Cl-amidine TFA可剂量依赖性诱导 TK6 淋巴母细胞和 HT29 结肠癌细胞凋亡;值得关注的是,HT29 结肠癌细胞系对 Cl-amidine 诱导的凋亡存在相对抗性[2]。 Cl-amidine TFA 可对 PAD 活性位点中参与催化功能的半胱氨酸残基进行共价修饰,以此实现对 PAD 的不可逆灭活 [4]。
体内活性Cl-amidine TFA 以 75 mg/kg 的剂量腹腔注射、每日 1 次给药,可对葡聚糖硫酸钠诱导的小鼠结肠炎起到抑制与治疗作用[2]。 以 5、25、75 mg/kg 的剂量灌胃给药、每日 1 次时,Cl-amidine TFA 还能呈剂量依赖性显著降低组织学评分[2]。
存储条件store under nitrogen | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
关键字PAD4 | Cl-amidine TFA | Clamidine TFA | Cl amidine TFA
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Cl-amidine TFA|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (13年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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