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化合物 Cl-amidine TFA|T10831L2|TargetMol

Cl-amidine TFA
1043444-18-3
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上海 更新日期:2026-06-29

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 Cl-amidine TFA
英文名称:
Cl-amidine TFA
CAS号:
1043444-18-3
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
store under nitrogen | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别:
抑制剂
货号:
T001|T10831L2

Product Introduction

Bioactivity

名称Cl-amidine TFA
描述Cl-amidine TFA is an orally active PAD inhibitor with IC50 values of 0.8 μM, 6.2 μM and 5.9 μM for PAD1, PAD3 and PAD4, respectively. This compound can induce cancer cell apoptosis, and also upregulate the expression of miR-16 (miRNA-16, microRNA-16), thereby triggering cell cycle arrest. In addition, Cl-amidine TFA can block the citrullination of histone 3 and the formation of neutrophil extracellular traps, effectively improving the survival rate of mice with sepsis.
体外活性Cl-amidine TFA 为具有生物利用度的卤代乙脒类化合物,能以相近效力抑制所有有活性的 PAD 同工酶,其中对 PAD4 的灭活效率常数(kinact/KI=13,000 M-1 min-1 for PAD4)[1]。 以 0、5、10、15、20、25、50 μg/mL 的浓度处理细胞 24 小时后,Cl-amidine TFA可剂量依赖性诱导 TK6 淋巴母细胞和 HT29 结肠癌细胞凋亡;值得关注的是,HT29 结肠癌细胞系对 Cl-amidine 诱导的凋亡存在相对抗性[2]。 Cl-amidine TFA 可对 PAD 活性位点中参与催化功能的半胱氨酸残基进行共价修饰,以此实现对 PAD 的不可逆灭活 [4]。
体内活性Cl-amidine TFA 以 75 mg/kg 的剂量腹腔注射、每日 1 次给药,可对葡聚糖硫酸钠诱导的小鼠结肠炎起到抑制与治疗作用[2]。 以 5、25、75 mg/kg 的剂量灌胃给药、每日 1 次时,Cl-amidine TFA 还能呈剂量依赖性显著降低组织学评分[2]。
存储条件store under nitrogen | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
关键字PAD4 | Cl-amidine TFA | Clamidine TFA | Cl amidine TFA
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Cl-amidine TFA;TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (14年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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