化合物 TC-G-1008|T4648|TargetMol

TC-G-1008
1621175-65-2

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上海更新日期：2024-09-30

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 TC-G-1008

英文名称：: TC-G-1008

CAS号：: 1621175-65-2

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T4648

Product Introduction

Bioactivity

名称	TC-G-1008
描述	TC-G-1008 (GPR39-C3) is a GPR39 (zinc receptor) agonist (EC50 values are 0.4 and 0.8 nM for rat and human receptors respectively).
激酶实验	HEK293-GPR39 cells are plated and cultured in poly-d-lysine-coated, white, 384-well plates (4000 cells/well) in the growth medium overnight at 37°C in the presence of 5% CO2. For pretreatment of the cells with GPR39 ligands (TCG-1008) or vehicle control (DMSO), the culture medium is removed and the cells are stimulated with GPR39 ligands in assay buffer for the indicated time at 37°C. Then, the compound solution is removed and washed twice with PBS containing 0.1% BSA. For measurement of intracellular cAMP, the cells are stimulated with drugs in stimulation buffer for 30 min at 37°C. The intracellular cAMP level is determined by using HTRF cAMP dynamic 2 kit[2] .
动物实验	Mice: Mice are given single oral doses of 10, 30, and 100 mg/kg of TC-G-1008[1] .
体外活性	TC-G-1008在一系列激酶上显示出选择性(IC50s>10 μM)，且对相关的ghrelin和neurotensin-1受体没有显著的结合亲和力(IC50s>30 μM)[1]。在HEK293-GPR39细胞中，GPR39-C3是一种正向异构调节因子，能激活cAMP产生（Gs下游）、IP1积累（Gq下游）、SRF-RE依赖的转录（G12/13下游）和β-arrestin招募。GPR39-C3通过第二次化合物挑战，以剂量和时间依赖的方式导致对cAMP产生的响应丧失[2]。
体内活性	TC-G-1008对大鼠和小鼠的血浆蛋白结合率分别为99.3%和99.1%。TC-G-1008是首个强效的GPR39激动剂（人类和大鼠受体的EC50s ≤ 1 nM），能够通过口服在小鼠中生物可用，并显著诱导急性GLP-1水平。经过一次性口服0.5%甲基纤维素/0.1%Tween 80水悬剂中的10、30和100 mg/kg剂量，TC-G-1008在1至1.5小时内分别达到1.4、6.1和25.3 μM的最大暴露水平[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 55 mg/mL (131.3 mM)
关键字	inhibit \| GHSR \| TC-G 1008 \| Inhibitor \| TC-G-1008 \| TC-G1008 \| Growth hormone secretagogue receptor \| TC G 1008 \| TCG1008
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GPR39-C3|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务