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化合物 NBI 35965 hydrochloride|T86978|TargetMol

NBI 35965 hydrochloride
1782228-59-4
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上海 更新日期:2024-12-02

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@targetmol.cn

产品详情:

中文名称:
化合物 NBI 35965 hydrochloride
英文名称:
NBI 35965 hydrochloride
CAS号:
1782228-59-4
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
产品类别:
抑制剂
货号:
T86978

Product Introduction

Bioactivity

名称NBI 35965 hydrochloride
描述NBI 35965 hydrochloride is a selective CRF1 (corticotropin-releasing factor receptor 1) antagonist that is both orally active and capable of penetrating the brain. It possesses a K i value of 4 nM and a pK i of 8.5, and does not affect CRF2. This compound effectively diminishes CRF or stress-triggered ACTH (adrenocorticotropic hormone) production in vivo, demonstrating pIC 50 values of 7.1 and 6.9. Additionally, NBI 35965 hydrochloride exhibits anxiolytic properties [1] [2].
体外活性NBI 35965 hydrochloride 对 CRF1 显示出高亲和力,而对 CRF2 无结合亲和力。在 CRF1 转染细胞中,NBI 35965 hydrochloride 还能抑制 Sauvineine 诱导的 cAMP 刺激 [2]。
体内活性在口服给药的条件下,NBI 35965 hydrochloride(20 mg/kg;一次;口服灌胃)能显著降低小鼠在受限制应激情况下的ACTH产生[1]。研究还表明,在大鼠体内,NBI 35965 hydrochloride(化合物12a;10mg/kg)的药物分布容积为17.8 L/kg,血浆清除率为17 mL/min/kg,半衰期达到12小时,口服生物利用度估计为34%。此外,1小时内达到平均最大血浆浓度560 ng/mL,并能有效穿透血脑屏障,平均最大脑浓度为700 ng/g [1]。此项研究使用的动物模型为负重应激的雄性CD-1小鼠(24-26 g),药物剂量为20 mg/kg,使用含5%甘露醇-d (w/v)水溶液作为溶媒,处理时间为应激前60分钟,结果显示口服NBI 35965 hydrochloride可有效降低活体内的ACTH产量。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
NBI 35965 hydrochloride|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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