化合物 Freselestat|T31877|TargetMol

Freselestat
208848-19-5

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上海更新日期：2026-09-26

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Freselestat

英文名称：: Freselestat

CAS号：: 208848-19-5

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Store at low temperature,Keep away from direct sunlight,Keep away from moisture Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

产品类别：: 抑制剂

货号：: T001|T31877

Product Introduction

Bioactivity

名称	Freselestat
描述	Freselestat (ONO-6818) is a highly potent, orally active neutrophil elastase inhibitor with a Ki value of 12.2 nM, exhibiting extremely high selectivity for the target protein, with inhibitory activity against various other proteases such as trypsin, thrombin, and cathepsin G being more than a hundred times lower. Freselestat (ONO-6818) can significantly reduce the production of inflammatory mediators such as interleukin 8 and C5B-9, effectively alleviating the inflammatory response during simulated cardiopulmonary bypass, and possesses excellent anti-inflammatory pharmacological activity.
体外活性	方法：Freselestat（该研究使用编号ONO-6818）作为非肽类人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂进行评价，并通过X射线晶体学以1.86 Å分辨率解析其与猪胰弹性蛋白酶形成的复合物。结果：ONO-6818对人中性粒细胞弹性蛋白酶表现出高亲和力抑制，所报告Ki约为12.2 nM，对多种相关蛋白酶的活性低100倍以上；晶体结构确定了其在弹性蛋白酶活性位点内的结合方向。^[1] 方法：Freselestat（该研究使用编号ONO-6818）以1.0 μM加入新鲜肝素化人血，并在体外滚压泵和膜式氧合器系统中循环120分钟；检测中性粒细胞弹性蛋白酶、IL-8、末端补体复合物C5b-9、L-selectin和CD11b。结果：ONO-6818在模拟体外循环过程中降低中性粒细胞弹性蛋白酶蓄积、IL-8生成和C5b-9形成，但未明显改变L-selectin脱落或CD11b表达。^[2]
体内活性	方法：Freselestat（该研究使用编号ONO-6818）以10或100 mg/kg在给予人中性粒细胞弹性蛋白酶前1小时口服给予年轻雄性Wistar大鼠；随后气管内给予200 U人中性粒细胞弹性蛋白酶。6小时检测急性支气管肺泡灌洗液和肺组织终点，8周后检测肺力学和形态学。结果：ONO-6818剂量依赖性降低肺髓过氧化物酶活性、支气管肺泡灌洗液血红蛋白和中性粒细胞数量，并减轻后续功能残气量、肺总量、肺顺应性和平均线性截距的升高，表明其抑制急性肺损伤和肺气肿形成。^[3]
存储条件	Store at low temperature,Keep away from direct sunlight,Keep away from moisture Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 80 mg/mL (176.79 mM), Sonication is recommended.
关键字	ONO-PO-736 \| ONO-PO736 \| Freselestat
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ONO-PO 736;ONO-6818;ONO6818;ONO 6818;TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(14年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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