基本属性 生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 FRESELESTAT 价格(试剂级) 供应商

FRESELESTAT

FRESELESTAT

中文名称:FRESELESTAT
英文名称:FRESELESTAT
CAS号:208848-19-5
分子式:C23H28N6O4
分子量:452.51
EINECS号:
Mol文件:208848-19-5.mol
FRESELESTAT 结构式

FRESELESTAT 性质

熔点 151-153oC
密度 1.32±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C Freezer
溶解度 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)
酸度系数(pKa) 12.43±0.46(Predicted)
形态 固体
颜色 灰白色至浅黄色

FRESELESTAT 用途与合成方法

Freselestat (ONO-6818) 是一种有效且具有口服活性的嗜中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂,Ki 为 12.2 nM。Freselestat 对其他蛋白酶(例如胰蛋白酶,蛋白酶3,胰弹性蛋白酶,纤溶酶,凝血酶,胶原酶,组织蛋白酶G和鼠巨噬细胞弹性蛋白酶)的活性低 100 倍以上,并具有有效的抗炎活性。

Ki: 12.2 nM (Neutrophil elastase)

Simulated extracorporeal circulation is established by recirculating fresh heparinized (3.75 U/mL) human blood for 120 minutes in a membrane oxygenator and a roller pump with and without 1.0 μM of Freselestat (ONO-6818). Neutrophil elastase levels are significantly lower in the Freselestat group. Freselestat significantly reduces interleukin 8 and C5b-9 production. Freselestat does not modulate changes of CD11b and L-selectin during recirculation.

Freselestat (ONO-6818; 10-100 mg/kg; oral administration; daily; for 8 weeks) treatment attenuates dose-dependently HNE-induced increases in lung myeloperoxidase activity, hemoglobin, and neutrophil count in bronchoalveolar lavage fluid. ONO-6818 inhibits acute lung injury induced by HNE by minimizing lung hemorrhage and accumulation of neutrophils in the lung.

Animal Model: Male Wistar rats (228 g) induced by human neutrophil elastase (HNE)
Dosage: 10 mg/kg, 100 mg/kg
Administration: Oral administration; daily; for 8 weeks
Result: Attenuated dose-dependently HNE-induced increases in lung myeloperoxidase activity, hemoglobin, and neutrophil count in bronchoalveolar lavage fluid.

FRESELESTAT 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-04-30 HY-15652 10 mg 3100
2024-04-30 HY-15652 25 mg 6200

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南京百鑫德诺生物科技有限公司
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CAS:208848-19-5
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
上海伯韵医药科技有限公司
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英文名称:Freselestat
CAS:208848-19-5
纯度:97% HPLC
包装信息:5G:10G:50G:100G:500G:1KG:5KG
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CAS:208848-19-5
纯度:>98%
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纯度:NULL
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英文名称:Freselestat
CAS:208848-19-5
纯度:97%
包装信息:0.1g;0.25g;1g;5g;10g;25g;100g;500g