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化合物 SR18292|T4353|TargetMol

SR-18292
2095432-55-4
￥235 1mg 起订
￥333 2mg 起订
￥543 5mg 起订
上海 更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

VIP3年
联系人：邵小姐
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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 SR18292
英文名称：
SR-18292
CAS号：
2095432-55-4
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.36%
产品类别：
抑制剂
货号：
T4353

Product Introduction

Bioactivity

名称SR-18292
描述SR-18292 is an inhibitor of PPAR gamma coactivator-1α (PGC-1α), which increases PGC-1α acetylation, suppresses gluconeogenic gene expression and reduces glucose production in hepatocytes.
细胞实验For cell viability determination using MTT, primary hepatocytes are seeded on a 96-well plate at 20,000 cells/well. The following day cells are treated at different doses, as indicated, for 18 h treatment of primary hepatocytes. 5 μL of MTT reagent (5 mg/mL) is then added to each well (n=4/dose) and cells are incubated for 1h at 37°C. Medium is discarded and dye is extracted by adding 100 μL DMSO to each well. For cytotoxicity determination using ToxiLight Non-destructive Cytotoxicity Bioassay, hepatocytes are seeded on a 6-well plate and treated with either SR-18292 (20 μM) or Cisplatin (50 μM) for 18 h. 50 μL of medium is collected and used to measure cellular toxicity by adding 100 of adenylate kinase detection reagent and incubating 5 min at RT before measuring luminescence[
激酶实验For determination of GCN5 HAT activity U-2 OS cells overexpressing Ad-GCN5 are treated with SR-18292 (10 μM) for 18 h. Cells are lysed with buffer B (20 mM HEPES-KOH (pH 7.9), 125 mM NaCl, 1 mM EDTA, 1 mM DTT, 1% IGEPAL (v/v), 10% glycerol (v/v), 5 mM NaF, 5 mM β-glycerophosphate, 5 mM sodium butyrate and 10 mM nicotinamide), supplemented with Protease Inhibitor Cocktail. FLAG-GCN5 is immunoprecipitated with FLAG beads overnight at 4°C following multiple washes with lysis buffer. GCN5 is then eluted using 3× FLAG peptide and the purified protein is used to determine HAT activity using the HAT Inhibitor Screening Assay Kit
动物实验SR-18292 is re-suspended in a 10% DMSO/10% Tween80/80% PBS solution at a final concentration of 6-12 mg/mL.MiceFor in vivo studies with DIO mice, males 6-8 weeks old are fed high fat diet (HFD) for the indicated time. For drug administration, SR-18292 (45 mg/kg) is injected via I.P. for 3 days between 4-5 pm and food is removed on day 3 at 5pm. The following morning (day 4) SR-18292 is injected again (for a total of 4 injections) and blood glucose is measured after 3 hours. Injection volume does not exceed 275 μL per mouse
体外活性转录共激活因子PGC-1α在能量平衡中发挥关键作用，通过共激活调控脂肪和葡萄糖代谢的转录因子。SR-18292增强了PGC-1α与乙酰转移酶GCN5的相互作用，并减少了PGC-1α对核激素受体HNF4α的共激活。SR-18292抑制了HNF4α/PGC-1α的糖异生转录功能。通过增加GCN5与PGC-1α的相互作用，SR-18292增加了PGC-1α特定赖氨酸残基的乙酰化，这可能进一步降低其糖异生活性。
体内活性SR-18292可降低空腹血糖水平、提高肝脏胰岛素敏感性并改善糖尿病小鼠的葡萄糖稳态。采用高脂饮食(HFD)饲养的小鼠，作为肥胖和2型糖尿病(T2D)的饮食模型，通过腹腔注射SR-18292（45 mg/kg），连续3天治疗，并在第4天前再次进行，以测量空腹血糖。结果令人瞩目，SR-18292处理的小鼠与匹配的安慰剂对照小鼠相比，其空腹血糖浓度显著降低。空腹反应调控中，诱导糖异生基因表达是重要组成部分。值得注意的是，来自接受SR-18292治疗的小鼠肝脏中，特别是Pck1的糖异生基因表达受到抑制。
存储条件store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度Ethanol : 10 mg/mL
DMSO : 55 mg/mL (150.06 mM)
H2O : Insoluble
关键字SR18292 | PPARγ coactivator-1α | PGC-1α | Autophagy | SR-18292 | Inhibitor | inhibit
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SR 18292|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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