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化合物 BX430|T14844|TargetMol

BX430
688309-70-8
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上海 更新日期:2024-12-12

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称:
化合物 BX430
英文名称:
BX430
CAS号:
688309-70-8
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
97.34%
产品类别:
抑制剂
货号:
T14844

Product Introduction

Bioactivity

名称BX430
描述BX430 is used for chronic pain and cardiovascular disease and it is a potent and selective noncompetitive allosteric human P2X4 receptor channels antagonist with an IC50 of 0.54 μM. BX430 has species specificity.
体外活性BX430具有亚μM级的活性(IC50 = 0.54 M),对P2X4有高度选择性,对其他所有P2X亚型(即P2X1-P2X3、P2X5和P2X7)在其IC50的10-100倍浓度下几乎没有功能影响。值得注意的是,BX430在物种间表现出意外的差异性,它是斑马鱼P2X4的一种强效拮抗剂,但对大鼠和小鼠的P2X4同源体无效。在BX430存在下,人类P2X4对ATP的浓度-反应曲线显示出不可克服的阻断,表明其作用机制为非竞争性的异构位点调节。利用荧光染料摄入试验,我们观察到BX430还有效抑制由P2X4孔扩张引起的ATP诱导和伊维菌素增强的膜通透性。最后,通过单细胞钙成像技术,我们证实了其对经差异化为巨噬细胞的人THP-1细胞表面天然P2X4通道的选择性抑制作用。综上所述,这种配体为评估P2X4在炎症和神经病理状态下的特定作用提供了一种新的分子探针,这些状态中已显示ATP信号传导功能失调[1]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 30 mg/mL (72.62 mM)
关键字P2X Receptor | Ca channels | chronic | channels | species | BX-430 | P2XRs | BX430 | Inhibitor | disease | Ca2+ channels | cardiovascular | P2X4 | receptor | specificity | inhibit | Calcium Channel | BX 430 | human | pain
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相关库抑制剂库 | 神经保护化合物库 | 经典已知活性库 | 已知活性化合物库 | 钙通道分子库 | 离子通道库 | 抗高血压化合物库 | 膜蛋白靶向化合物库 | 疼痛相关化合物库 | 共价抑制剂库
BX430|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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