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化合物 NVP-BVU972|T2680|TargetMol

NVP-BVU972
1185763-69-2
￥413 1mg 起订
￥1160 5mg 起订
￥1650 10mg 起订
上海 更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

VIP3年
联系人：邵小姐
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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 NVP-BVU972
英文名称：
NVP-BVU972
CAS号：
1185763-69-2
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
98.61%
产品类别：
抑制剂
货号：
T2680

Product Introduction

Bioactivity

名称NVP-BVU972
描述NVP-BVU972 is a selective and potent Met inhibitor with IC50 of 14 nM.
细胞实验BaF3 cells containing TPR-MET or various mutants thereof are grown in RPMI 1640 medium containing 10% fetal calf serum. For maintenance of parental BaF3 cells the medium is additionally supplemented with 10 ng/mL interleukin-3 (IL-3). For proliferation assays, BaF3 cells are seeded on 96-well-plates in triplicates at 104 cells per well and incubated with various concentrations of NVP-BVU972 for 72 hours followed by quantification of viable cells using a resazurin sodium salt dye reduction readout. IC50 values are determined with the XLFit Excel Add-In using a 4-parameter dose response model.(Only for Reference)
激酶实验TR-FRET biochemical assay with MET wild type and mutants: Enzyme activity is measured in a time resolved fluorescence resonance energy transfer (TR-FRET) assay, detecting tyrosine phosphorylation with a Eu-labelled anti-phospho-tyrosine antibody (fluorescence donor) and Allophycocyanin conjugated to Streptavidin (fluorescence acceptor) which binds to a biotin on the substrate peptide. For each variant, Km concentrations for ATP are determined in the absence of NVP-BVU972, and the ATP concentration in the kinase reaction is set to Km (4 μM for MET wt, 1 μM for MET Y1230H and MET F1200I). NVP-BVU972 is dissolved and diluted in DMSO and assayed in quadruplicate. Kinase reactions are carried out in 50 mM Tris-HCl pH 7.5, 8 mM MgCl2, 4 mM MnCl2, 0.05 % Tween 20, 0.05% bovine serum albumin, 0.1 mM EDTA, 1 mM DTT, 0.1 mM Na3VO4, in white 1536 well plates at room temperature. NVP-BVU972 and enzyme are incubated in a volume of 2 μL for 20 min, followed by the addition of 1 μL ATP and 1 μL biotinylated peptide substrate (PTK1) to final concentrations of Km and 1 μM, respectively. Enzyme concentrations in the reactions are 5 nM for MET wt, and 4 nM for the F1200I and Y1230H variants. After 90 min, reactions are stopped by addition of 1 μL stop/detection solution to reach final concentrations of 10 mM EDTA, 3.5 nM Eu-labelled antiphospho-tyrosine antibody PY20, and 10 nM Streptavidin Allophycocyanin. Time resolved fluorescence resonance energy transfer is measured in an Envision plate reader (excitation 320 nm, emission 615 nm and 665 nm).
体内活性NVP-BVU972有效抑制MET基因扩散的细胞系GTL-16,MKN-45和EBC-1的生长,IC50分别为66,82和32 nM。NVP-BVU972有效抑制MET激酶,而对其他激酶（包括最密切相关的激酶）RON抑制作用很低,IC50>1000 nM。NVP-BVU972抑制GTL-16细胞中组成型MET磷酸化,抑制A549细胞中HGF刺激的MET磷酸化,IC50分别为7.3和 22 nM。NVP-BVU972作用于表达野生型TPR-MET的BaF3细胞,剂量依赖性降低TPR-MET磷酸化。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 45 mg/mL (132.21 mM), Sonication is recommended.
Ethanol : 63 mg/mL (185.1 mM)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字inhibit | NVP-BVU 972 | NVP-BVU972 | BaF3 TPR-MET | phosphorylation | cancer | BaF3 | c-Met/HGFR | anti-proliferation | MET resistance mutations | Inhibitor | NVP-BVU-972 | NVP BVU972 | NVPBVU972
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NVP-BVU972|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

化合物 NVP-BVU972相关厂家报价

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  • 南京百鑫德诺生物科技有限公司
  • 2024-09-26
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