化合物 FM381|T5091|TargetMol

FM-381
2226521-65-7

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 FM381

英文名称：: FM-381

CAS号：: 2226521-65-7

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.33%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T5091

Product Introduction

Bioactivity

名称	FM-381
描述	FM381 is a potent covalent reversible inhibitor of JAK3. FM-381 has an IC50 of 127 pM for JAK3, with 410, 2700 and 3600-fold selectivity over JAK1, JAK2 and TYK2, respectively.
细胞实验	CD4+ T Cell cytokine stimulation assay is performed. T cells are purified from peripheral blood mononuclear cells from human donors. Equal numbers of cells are incubated for 1 hr with JAK inhibitors (FM381) (0, 10, 50, 100, 300 nM) or DMSO control and stimulated with cytokines for 30 min. The cells are lysed, and the proteins are separated via PAGE and transferred to a polyvinylidene fluoride membrane. The proteins of interest are blotted with specific antibodies and visualized with an infrared imaging system[1].
体外活性	FM-381是一种针对JAK3独特的Cys909位点在门卫(GK)位置+7的强效可逆共价抑制剂，显示出对JAK3的显著IC50值为0.127 nM，分别对JAK1、JAK2和TYK2具有400倍、2700倍及3600倍的选择性。在常被激活的BRDs（BRD4、BRPF、CECR、FALZ、TAF1、BRD9）选择性面板中，FM-381未显示活性。FM-381在剂量依赖性BRET测定中表现出100 nM的明显EC50，并在100 nM时阻断了IL2刺激下的（JAK3/JAK1依赖的）STAT5磷酸化，但在高达1 μM的剂量下不影响JAK3独立的IL6刺激下的（JAK1/2/TYK依赖的）STAT3信号在人类CD4+ T细胞中的传导[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : Insoluble DMSO : 12.5 mg/mL (29.17 mM)
关键字	FM-381 \| inhibit \| JAK \| FM 381 \| Inhibitor \| Janus kinase
相关产品	JAK-IN-10 \| Tofacitinib Citrate \| Deucravacitinib \| RO8191 \| Ruxolitinib \| KW-2449 \| TAK-901 \| CEP-33779 \| Baricitinib \| Fedratinib \| Ruxolitinib phosphate \| Delgocitinib
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| JAK-STAT 化合物库 \| 抗衰老化合物库 \| 表观遗传库 \| 干细胞分化化合物库 \| 抗前列腺癌化合物库

FM381|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务