2226521-65-7
中文名称
(E)-2-CYANO-3-(5-(1-CYCLOHEXYL-1,6-DIHYDROIMIDAZO[4,5-D]PYRROLO[2,3-B]PYRIDIN-2-YL)FURAN-2-YL)-N,N-DIMETHYLACRYLAMIDE
英文名称
FM-381
CAS
2226521-65-7
分子式
C24H24N6O2
分子量
428.49
MOL 文件
2226521-65-7.mol
更新日期
2025/07/28 11:16:52
结构式
基本信息
中文别名
化合物FM381
英文别名
FM-381
CS-2854
FM-381
FM 381
FM381
2-Propenamide, 2-cyano-3-[5-(1-cyclohexyl-1,6-dihydroimidazo[4,5-d]pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-yl)-2-furanyl]-N,N-dimethyl-
(E/Z)-2-Cyano-3-(5-(1-cyclohexyl-1,6-dihydroimidazo[4,5-d]pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-yl)furan-2-yl)-N,N-dimethylacrylamide
CS-2854
FM-381
FM 381
FM381
2-Propenamide, 2-cyano-3-[5-(1-cyclohexyl-1,6-dihydroimidazo[4,5-d]pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-yl)-2-furanyl]-N,N-dimethyl-
(E/Z)-2-Cyano-3-(5-(1-cyclohexyl-1,6-dihydroimidazo[4,5-d]pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-yl)furan-2-yl)-N,N-dimethylacrylamide
物理化学性质
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO: 2mg/mL, clear (warmed) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| InChIKey | GJMZWYLOARVASY-NTCAYCPXSA-N |
| SMILES | CN(C(/C(C#N)=C/C(O1)=CC=C1C2=NC3=CN=C(NC=C4)C4=C3N2C5CCCCC5)=O)C |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H332-H335 |
| 防范说明 | P280-P305+P351+P338-P310 |
| WGK Germany | WGK 3 |
| 存储类别 | 11 - Combustible Solids |
图谱信息
(E)-2-CYANO-3-(5-(1-CYCLOHEXYL-1,6-DIHYDROIMIDAZO[4,5-D]PYRROLO[2,3-B]PYRIDIN-2-YL)FURAN-2-YL)-N,N-DIMETHYLACRYLAMIDE(2226521-65-7)核磁图(1HNMR)常见问题列表
生物活性
FM-381是JAK3的特异性抑制剂，抑制作用具有可逆性，与JAK3共价结合，IC50为127 pM。对JAK3的选择性分别是对JAK1、JAK2、TYK2的400倍、2700倍、3600倍。
靶点
| Target | Value |
|
JAK3
(Cell-free) | 127 pM |
体外研究
FM-381是一种有效的JAK3抑制剂，靶向JAK3 Cys909。FM-381对BRDs（如BRD4, BRPF, CECR, FALZ, TAF1, BRD9）没有活性。在浓度依赖性BRET试验中，FM-381的EC50为100 nM。在人源CD4+ T细胞中，100 nM FM-381可抑制IL-2刺激的(依赖于JAK3/JAK1)STAT5磷酸化；但浓度即使高达1 μM，FM-381对于不依赖于JAK3的IL6刺激下的(JAK1/2/TYK dependent)STAT3信号没有抑制作用。
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