化合物 UNC0638|T3257|TargetMol

UNC0638
1255580-76-7

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上海更新日期：2024-09-30

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 UNC0638

英文名称：: UNC0638

CAS号：: 1255580-76-7

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.53%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T3257

Product Introduction

Bioactivity

名称	UNC0638
描述	UNC0638 is an inhibitor of β-protein lysine methyltransferases G9a(IC50<15 nM) and GLP(IC50=19 nM) with excellent potency and selectivity over a wide range of epigenetic and non-epigenetic targets.
细胞实验	UNC0638 is dissolved in deuterated DMSO (10 mM) and deuterated Water (90:10 ratio)[1]. MDA-MB-231, PC3, HCT116 cells are cultured in RPMI with 10% FBS, 22RV1 cells in alphaMEM and 10% FBS, MCF7 and IMR90 cells in DMEM with 10% FBS. Cells are grown in the presence or absence of UNC0638 (10 nM, 100 nM, 1 μM, 10 μM, and 100 μM ) for stated amount of time. The media is removed and replaced with DMEM 10% FBS without phenol red supplemented with 1 mg/mL of MTT and incubated for 1-2 h. Live cells reduce yellow MTT to purple formazan. The resulting formazan is solubilized in acidified isopropanol and 1% Triton and absorbance measured at 570 nm, corrected for 650 nm background[1].
激酶实验	The enzymatic reactions are conducted in duplicate at room temperature for 1 hour in a 50 μL mixture containing PKMT assay buffer, substrate coated plate, 10 M SAM, a HMT enzyme (EZH2 (800 ng/reaction), MLL (300 ng/reaction), PRMT1 (0.5 ng/reaction), SUV39H1 (75 ng/reaction) and UNC0638 (0-1.25 μM). After enzymatic reactions, 100 μL of first antibody is added to each well and the plate is incubated at room temperature for an additional 1 h. 100 μL of secondary antibody is added to each well and the plate is incubated at room temperature for an additional 30 min. 100 μL of developer reagents are added to wells and luminescence is measured using a BioTek SynergyTM 2 microplate reader. Enzyme activity assays are performed in duplicates at each concentration. The luminescence data are analyzed using the computer software, Graphpad Prism[1].
体外活性	UNC0638是一种针对G9a和GLP具有高选择性、高渗透性的化学探针，其毒性/功能比率大于100，相较于BIX01294的小于6。它是针对G9a和GLP的选择性抑制剂，在广泛的表观遗传及非表观遗传靶点上展现出优越的选择性。UNC0638对SET7/9（一种H3K4 HMTase）、SET8（一种H4K20 HMTase）、PRMT3和SUV39H2的选择性超过10,000倍。在MDA-MB-231细胞中，48小时的UNC0638处理以浓度依赖的方式降低H3K9me2的水平，IC50为81 nM。UNC0638对多种细胞系的处理降低了全球H3K9me2水平，相当于对G9a和GLP进行小发夹RNA敲减的水平，同时UNC0638的功能效力与其毒性之间有着明显的分离。此外，UNC0638显著降低了MCF7细胞的克隆形成能力，在已知G9a调控的内源基因的启动子处降低H3K9me2的丰度，并不成比例地影响了编码微RNA的几个基因组位点。在小鼠胚胎干细胞中，UNC0638以浓度依赖的方式重新激活G9a沉默的基因和一种逆转录病毒报告基因，而不促进分化。[1]
存储条件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 93 mg/mL (182.4 mM) Ethanol : 93 mg/mL (182.4 mM) H2O : 6 mg/mL (11.77 mM)
关键字	UNC-0638 \| UNC0638 \| UNC 0638 \| Inhibitor \| inhibit \| Influenza Virus \| Histone Methyltransferase \| Autophagy
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UNC0638|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务