化合物 Deltarasin|T6462|TargetMol

Deltarasin
1440898-61-2

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上海更新日期：2024-09-30

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Deltarasin

英文名称：: Deltarasin

CAS号：: 1440898-61-2

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.06%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6462

Product Introduction

Bioactivity

名称	Deltarasin
描述	Deltarasin is a small molecular inhibitor of KRAS-PDEδ interaction with Kd of 38 nM for binding to purified PDEδ.
激酶实验	Kd?values are measured by fluorescence polarization measurements. For direct titrations, increasing amounts of PDEδ are added to a solution containing 50-100?nM labelled small molecule in 200?μL PBS buffer. For displacement titrations, increasing amounts of the small molecules in DMSO are directly added to fluorescein-labelled atorvastatin (24?nM) and His6-tagged PDEδ (40?nM) in 200?μL PBS-buffer (containing 0.05% CHAPS, 1% DMSO), keeping the concentration of fluorescein-labelled atorvastatin, PDEδ and DMSO constant. For Kd?measurements using isothermal titration calorimetry, PDEδ protein (280?μM) is titrated to small molecule (30?μM) in Tris/HCl buffer (temperature 25°C). In the Tm shift assays, protein melting points are detected by circular dichroism spectroscopy in the presence of small molecules.
体外活性	In liver cells, Deltarasin inhibits the interaction of RAS with PDEδ with KD of 41 nM. Inhibition of PDEδ-KRAS interaction by Deltarasin suppresses proliferation of human pancreatic ductal adenocarcinoma cells that are dependent on oncogenic KRAS. [1]
体内活性	Deltarasin (10 mg/kg i.p.) impairs dose-dependent tumor growth in nude mice bearing subcutaneous human Panc-Tu-I tumor cell xenografts [1]. The finding may inspire novel drug discovery efforts aimed at the development of drugs targeting oncogenic RAS.
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 93 mg/mL (154 mM) DMSO : 93 mg/mL (154 mM)
关键字	Phosphodiesterase (PDE) \| inhibit \| Deltarasin \| Inhibitor \| Ras
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 抗结直肠癌化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 抗肝癌化合物库 \| GPCR靶点分子库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 疼痛相关化合物库 \| PPI抑制剂库

Deltarasin|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务