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化合物 Halofuginone hydrochloride|T84443|TargetMol

Halofuginone hydrochloride
1217623-74-9
询价 50mg 起订
10mg 起订
上海 更新日期：2024-12-02

TargetMol中国（陶术生物）

VIP1年
联系人：邵小姐
手机：15002134094 拨打
邮箱：marketing@targetmol.cn

产品详情:

中文名称：
化合物 Halofuginone hydrochloride
英文名称：
Halofuginone hydrochloride
CAS号：
1217623-74-9
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
产品类别：
抑制剂
货号：
T84443

Product Introduction

Bioactivity

名称Halofuginone hydrochloride
描述Halofuginone hydrochloride (RU-19110), a derivative of Febrifugine, functions as a competitive inhibitor of prolyl-tRNA synthetase, displaying a Ki value of 18.3 nM. This compound effectively inhibits type-I collagen synthesis, providing therapeutic benefits in osteoarthritis (OA) by impeding TGF-β signaling. Additionally, it serves as a potent pulmonary vasodilator, mainly through the activation of Kv channels and the inhibition of various calcium channels including voltage-gated, receptor-operated, and store-operated ones. Beyond its vascular effects, Halofuginone hydrochloride exhibits a broad spectrum of biological activities, including anti-malarial, anti-inflammatory, anti-cancer, and anti-fibrotic properties, supported by multiple studies.
体外活性Halofuginone hydrochloride通过与脯氨酰-tRNA合成酶的活性位点相结合，竞争性抑制了该酶的活性，进而影响脯氨酸及tRNA的结合[1]。在KYSE70和A549细胞系中，经48小时处理后，Halofuginone hydrochloride的半抑制浓度(IC50)分别为1.6nM和58.9nM[1]。此外，对于NRF2蛋白，24小时内在同样的细胞系中，该化合物的IC50值分别为22.3nM和37.2nM。关于细胞整体蛋白质合成的影响，该化合物的IC50值在KYSE70和A549细胞中分别为22.6nM和45.7nM[1]。Halofuginone hydrobromid还能增强肺动脉平滑肌细胞(PASMC)中的电压门控K+ (Kv)电流，以及转染KCNA5基因后，通过KCNA5通道在HEK细胞中的K+电流。对于转染钙敏感受体基因的HEK细胞，该化合物在0.03-1μM浓度范围内，能抑制受体操纵的Ca2+内流(ROCE)及减少PASMC中钙池操纵的(SOCE)Ca2+内流[5]。
体内活性Halofuginone hydrochloride (0.2, 0.5, 1或2.5 mg/kg；每隔一天腹腔内注射，连续1个月) 显著减缓了前交叉韧带横断(ACLT)小鼠的骨关节炎(OA)进展。低剂量(0.2或0.5 mg/kg)对软骨下骨影响较小，而高剂量(2.5 mg/kg)则会导致关节软骨中蛋白聚糖的损失[3]。此外，每日腹腔内注射Halofuginone hydrochloride (0.25 mg/kg，连续16天)能降低肿瘤中NRF2蛋白水平。尽管使用载体、Halofuginone hydrochloride (0.25 mg/kg，每日腹腔内注射)或单独顺铂治疗肿瘤体积无显著差异，但Halofuginone hydrochloride与顺铂联合治疗比单独应用任一化合物更能显著抑制肿瘤体积[1]。此外，连续2周腹腔内注射Halofuginone (0.3mg/kg)可部分逆转小鼠已形成的肺动脉高压[5]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
RU-19110 hydrochloride|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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