化合物 INCB054329|T22345|TargetMol

INCB054329
1628607-64-6

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 INCB054329

英文名称：: INCB054329

CAS号：: 1628607-64-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.03%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T22345

Product Introduction

Bioactivity

名称	INCB054329
描述	INCB054329, a structurally distinct bromodomain and extraterminal domain (BET) inhibitor, inhibits BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1 and BRDT-BD2 with IC50 values of 44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM and 63 nM respectively.
细胞实验	Cell lines: DLBCL, AML, Myeloma cells. Incubation Time: 72 h. Method: Cell viability assay
动物实验	Animal Models: KMS-12-BM tumors established in female Nu/Nu mice. Dosages: 3, 10, 30, or 100 mg/kg. Administration: oral gavage.
体外活性	INCB054329在3μM浓度下对16种非BET家族溴结构域没有显著的抑制活性。在来源于急性髓性白血病、非霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓瘤的32种血液癌症细胞系的检测中，INCB054329的GI50为152nM（范围26-5000nM）。与肿瘤细胞系相比，INCB054329对于来源于健康捐献者并通过IL-2外源性刺激的T细胞的GI50为2.435μM。生长抑制与细胞在细胞周期G1期的浓度依赖性积累相关。INCB054828还是FGFR 1、2、3[1]的选择性激酶抑制剂。INCB054329治疗抑制了骨髓瘤细胞系中c-MYC的表达，并诱导了HEXIM1的表达。在淋巴瘤和AML细胞系中，INCB054329诱导与促凋亡调节器表达增加一致的凋亡[2]。INCB054329降低了同源重组（HR）组分的表达，并与顺铂和PARPi[3]合作降低细胞生长、增加DNA损伤和诱导凋亡。
体内活性	INCB054329 在小鼠中显示出高清除率，导致半衰期短。在有效抑制c-MYC的暴露水平下，INCB054329 在MM1.S和KMS-12-BM异种移植模型中显示出良好的功效和耐受性[1]。在体内，口服INCB054329能够在多种血液癌症模型中抑制肿瘤生长[2]。
存储条件	store at low temperature,keep away from direct sunlight \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 100 mg/mL (287.06 mM)
关键字	Inhibitor \| inhibit \| INCB 54329 \| INCB-054329,INCB 54329 \| INCB54329 \| Epigenetic Reader Domain \| INCB-054329,INCB54329 \| INCB-054329 \| INCB054329 \| INCB 054329 \| INCB-054329
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相关库	抑制剂库 \| 抗癌活性化合物库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 组蛋白修饰化合物库 \| 表观遗传库 \| 临床期小分子药物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

INCB-54329|||INCB-054329,INCB-54329|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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