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INCB054329 (INCB-054329, INCB-54329)是BET抑制剂，对BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1和BRDT-BD2的IC50分别为44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM和63 nM。

Target	Value
BRD3-BD2 ()	1 nM
BRD4-BD2 ()	3 nM
BRD2-BD2 ()	5 nM
BRD3-BD1 ()	9 nM
BRD4-BD1 ()	28 nM

3 μM的INCB054329对16种非BET溴区没有显著抑制活性。在含有32种从急性髓性白血病、非霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓瘤中分离的血液病癌细胞系中，INCB054329的平均GI50为152 nM。而在正常志愿者体内分离的T细胞中，离体以IL2刺激，INCB054329对其GI50值为2.435 μM。其对细胞的生长抑制作用于细胞于G1期阻滞有关。INCB054828还是FGFR1、2、3的选择性抑制剂。在骨髓瘤细胞系中，INCB054329的处理可抑制c-myc的表达、诱导HEXIM1。在AML和淋巴瘤细胞株中，INCB054329诱导细胞凋亡，促凋亡的调节子表达升高。INCB054329可减少同源重组组分的表达，减少细胞生长、增强PARPi和cisplatin诱导的DNA损伤和凋亡。

在小鼠中，INCB054329具有高清除率，短半衰期。在足以有效地抑制c-myc的暴露量下，INCB054329在KMS-12-BM和MM1.S移植瘤模型中有效并耐受良好。在体内，口服INCB054329在多种血液癌症模型中抑制肿瘤生长。