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化合物 Pyripyropene A|T12592|TargetMol

Pyripyropene A
147444-03-9
108000 100mg 起订
67500 50mg 起订
42180 25mg 起订
上海 更新日期:2026-06-29

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
啶南平 A
英文名称:
Pyripyropene A
CAS号:
147444-03-9
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别:
抑制剂
货号:
T006|T12592

Product Introduction

Bioactivity

名称Pyripyropene A
描述Pyripyropene A is an orally active, potent, and highly selective SOAT2/ACAT2 inhibitor with a half-maximal inhibitory concentration (IC50) as low as 0.07 µM. Pyripyropene A alleviates hypercholesterolemia and inhibits the progression of atherosclerosis.
体外活性方法:人脐静脉内皮细胞(HUVECs)用 Pyripyropene A(0.05–20 μM)处理 72 h,使用 WST-8 比色法检测细胞增殖抑制情况。 结果:Pyripyropene A 抑制 HUVECs 增殖,IC50 为 1.8 μM,且在 0.05–20 μM 范围内呈细胞抑制作用(cytostatic),而非细胞毒性;对 KB3-1、K562 和 Neuro2A 细胞在 100 μM 浓度下仍无抑制作用[1]。 方法:HUVECs 用 Pyripyropene A(0.0001–10 μM)预处理 12 h,经 VEGF(20 ng/mL)刺激 24 h,使用趋化小室法检测细胞迁移情况。 结果:Pyripyropene A 剂量依赖性地抑制 VEGF 诱导的 HUVECs 迁移,10 μM 浓度下迁移细胞数降至对照组的 5% 以下[1]。 方法:表达非洲绿猴SOAT1或SOAT2的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞(SOAT1-CHO和SOAT2-CHO细胞)用Pyripyropene A及合成类似物处理6小时,使用[1-¹⁴C]油酸标记,通过TLC分离并定量检测[¹⁴C]胆固醇酯(CE)的合成情况,计算SOAT抑制活性。 结果:Pyripyropene A对SOAT2具有强效和选择性抑制活性,IC₅₀为0.07 μM,对SOAT1的IC₅₀ >80 μM,选择性指数(SI)>1000。A环简化类似物7和10表现出与天然Pyripyropene A相当的SOAT2抑制活性,且作为合成化合物具有极高的同工酶选择性[2]。
体内活性方法:C57BL/6小鼠(n=5/组)灌胃给予 Pyripyropene A (1、10、50、100 mg/kg),30 min后灌胃[¹⁴C]胆固醇,收集48 h粪便,采用粪便双同位素法检测肠道胆固醇吸收率。 结果:Pyripyropene A 剂量依赖性地抑制肠道胆固醇吸收,10、50、100 mg/kg剂量下分别抑制30.5±4.7%、48.9±2.2%和55.8±3.3% [3]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度Methanol : 8 mg/mL (13.71 mM), Sonication is recommended.
关键字Pyripyropene A | ACAT2
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啶南平 A;TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (14年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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