147444-03-9
中文名称
啶南平 A
英文名称
pyripyropene A
CAS
147444-03-9
分子式
C31H37NO10
分子量
583.63
结构式
中文别名
啶南平 A
英文别名
FO 1289A
pyripyropene A
2H,11H-Naphtho[2,1-b]pyrano[3,4-e]pyran-11-one, 3,6-bis(acetyloxy)-4-[(acetyloxy)methyl]-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-decahydro-12-hydroxy-4,6a,12b-trimethyl-9-(3-pyridinyl)-, (3S,4R,4aR,6S,6aS,12R,12aS,12bS)-
熔点 |
153-154℃ |
储存条件 |
Store at -20°C, protect from light, stored under nitrogen |
溶解度 |
DMSO: Soluble; Methanol: Soluble |
形态 |
白色至棕色粉末。 |
颜色 |
Pale pink to rusty brown |
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2025/02/08 | HY-117832 | 啶南平 A Pyripyropene A | 147444-03-9 | 250 μg | 4200元 |
生物活性
Pyripyropene A 是一种高效、选择性的 SOAT2/ACAT2 抑制剂,其 IC50 值为 0.07 µM。Pyripyropene A 在体内能减轻高胆固醇血症和动脉粥样硬化。
体外研究
Pyripyropene A (0-100 µM; 72 hours) exhibits anti-proliferative activity against HUVECs, and with an IC
50
value of 1.8 µM.
Pyripyropene A (10 µM ; 24 hours) inhibits VEGF (20 ng/ml)-induced migration and tubular formation of HUVECs in dose-dependent fashion.
Pyripyropene A do not show growth inhibitory effects against KB3-1, K562 and Neuro2A cells.
Cell Proliferation Assay
Cell Line:
|
HUVECs
|
Concentration:
|
0-100 µM
|
Incubation Time:
|
72 hours
|
Result:
|
Exhibited anti-proliferative activity against HUVECs with an IC
50
value of 1.8 µM.
|
体内研究
Pyripyropene A (10-50 mg/kg per day; p.o; 12 weeks) reduces the levels of plasma cholesterol, very-low-density lipoprotein (VLDL), and low-density lipoprotein (LDL) and hepatic cholesterol content in apolipoprotein E-knockout mice. And Pyripyropene A-treated mice display reduction of atherogenic lesion areas in the aortae and heart.
Pyripyropene A inhibits the hepatic e acyl–coenzyme A:cholesterol acyltransferase 2 (ACAT2) activity in vivo.
Pyripyropene A displays a half-life (t
1/2
) of 0.693/λ, where λ represented the terminal slope of the log-linear portion of concentration time profile.
Animal Model:
|
Male C57BL/6 mice
|
Dosage:
|
0 mg/kg, 1 mg/kg, 10 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg
|
Administration:
|
Oral administration; daily; for 12 weeks
|
Result:
|
Reduced atherogenic lesion areas in the aortae and heart.
|
Animal Model:
|
9-week old male ICR mice (pharmacokinetic analysis)
|
Dosage:
|
5 mg/kg ,10 mg/kg
|
Administration:
|
Oral administration
|
Result:
|
t
1/2
= 0.693/λ
|
供应商信息
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CAS:147444-03-9
纯度:>=95%
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纯度:95% (HPLC)
包装信息:1mg;5mg
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