化合物 Varlitinib|T6719|TargetMol

Varlitinib
845272-21-1

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上海更新日期：2024-09-30

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Varlitinib

英文名称：: Varlitinib

CAS号：: 845272-21-1

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.7%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6719

Product Introduction

Bioactivity

名称	Varlitinib
描述	Varlitinib (ASLAN001) is a potent, reversible, small molecule pan-EGFR inhibitor with IC50s of 7, 2, 4 nM for HER1, HER2 and HER4, respectively.
体外活性	在使用过度表达EGFR (A431)或ErbB-2 (BT474)的肿瘤细胞进行的细胞基础测验中，Varlitinib (ARRY-334543) 强效抑制底物磷酸化。Varlitinib被证明对EGFR/ErbB-2具有高度选择性，并且在针对104种激酶的筛选面板中没有显示出任何显著活性[2]。
体内活性	Varlitinib治疗通过每天两次的100mg/kg剂量显著抑制肿瘤生长，并观察到完全的肿瘤退化。经过五天的Varlitinib治疗，HER1-3、RAS/RAF/MEK/MAPK、p70S6K、S6核糖体、4EBP1、Cdk-2、Cdc-2以及视网膜母细胞瘤的磷酸化显著被抑制。Varlitinib治疗显著降低survivin的水平，并伴随着Caspase 3裂解产物的增加[1]。在小鼠异种移植模型中，Varlitinib（ARRY-334543）经口服每天两次，连续21天的治疗，在给药剂量为25、50、100mg/kg时显示出与剂量相关的显著A431源肿瘤生长抑制效果[2]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 31.5 mg/mL (67.5 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended. Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	Varlitinib \| ARRY 334543 \| ARRY334543 \| ASLAN-001 \| ASLAN 001
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相关库	抑制剂库 \| 抗癌活性化合物库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 抗胰腺癌化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库 \| 抗前列腺癌化合物库

ASLAN001|||ARRY-334543|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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