化合物 TAK-243|T16974|TargetMol

TAK-243
1450833-55-2

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 TAK-243

英文名称：: TAK-243

CAS号：: 1450833-55-2

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.93%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T16974

Product Introduction

Bioactivity

名称	TAK-243
描述	TAK-243 (MLN7243) is a selective inhibitor of the ubiquitin-activating enzyme UAE (IC50=1 nM). TAK-243 blocks ubiquitin binding and disrupts mono-ubiquitin signaling as well as overall protein ubiquitination. TAK-243 exhibits antitumor activity and promotes apoptosis.
体外活性	方法：7 种骨髓瘤细胞用 TAK-243 (6.25-500 nM) 处理 24 h，使用 WST-1 Assay 检测细胞活力。结果：大多数骨髓瘤细胞对 TAK-243 非常敏感，IC50 为 25-100 nM，例如 MM1.S 细胞，IC50 为 25 nM。[1] 方法：人结直肠癌细胞 HCT-116 用 TAK-243 (0.008-1 µM) 处理 24 h，使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。结果：TAK-243 显示出对 Sumo 和自噬 UBL 途径的强选择性。TAK-243 对能够激活泛素的两种E1酶 (UBA6 和 UAE) 表现出同等有效的抑制作用。[2]
体内活性	方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 TAK-243 (12.5 mg/kg 每周两次；或 25 mg/kg 每周一次) 静脉注射给携带骨髓瘤 MM1.S 或 MOLP-8 的 SCID 小鼠，持续两周。结果：在 MM1.S 和 MOLP-8 模型中，每周两次 12.5 mg/kg 的给药在 14 天时产生 60% 和 73% 的肿瘤生长抑制作用。25 mg/kg 的给药产生了更大的影响。[1] 方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 TAK-243 (20 mg/kg) 静脉注射给携带人 AML 肿瘤 OCI-AML2 的 SCID 小鼠，每周两次。结果：TAK-243 显著延迟小鼠的肿瘤生长 (T/C=0.02)，没有毒性。[3]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL DMSO : 50 mg/mL (96.24 mM), Sonication is recommended.
关键字	Ubiquitin conjugating enzyme \| TAK-243 \| MLN 7243 \| E1 activating enzyme \| Inhibitor \| Ubiquitin activating enzyme \| inhibit \| TAK 243 \| MLN-7243 \| E2 conjugating enzyme \| Nuclear factor-κB \| NF-κB \| Apoptosis \| E3 ligating enzyme \| E1/E2/E3 Enzyme \| Nuclear factor-kappaB \| Ubiquitin ligase \| TAK243
相关产品	L-Glutamic acid \| Diallyl disulfide \| Metronidazole \| 5-Fluorouracil \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| Tributyrin \| Myricetin \| L-Ascorbic acid \| Acetylcysteine \| Salicylic acid \| Sodium 4-phenylbutyrate
相关库	抑制剂库 \| 抗癌活性化合物库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| ReFRAME 相关化合物库 \| 抗衰老化合物库 \| HIF-1化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

MLN7243|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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