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化合物 GSK461364|T6282|TargetMol

GSK461364
929095-18-1
￥273 1mg 起订
￥385 2mg 起订
￥663 5mg 起订
上海 更新日期：2024-09-30

TargetMol中国（陶术生物）

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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 GSK461364
英文名称：
GSK461364
CAS号：
929095-18-1
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.5%
产品类别：
抑制剂
货号：
T6282

Product Introduction

Bioactivity

名称GSK461364
描述GSK461364 (GSK461364A)(Ki=2.2 nM) inhibits purified Plk1 .The specificity of GSK461364 for Plk1 is more than 1000-fold over Plk2/3.
细胞实验Cancer cell lines are seeded into 384-well microtiter plates. After seeding, the cells are incubated at 37 °C in 5% CO2 for 24 hours. GSK461364 is added to each cell line at 10 nM with a nontreated control. A zero-time (T = 0) value is read for each cell line. After 72 hours, the medium containing GSK461364 or DMSO control is aspirated from all of the remaining cells and the cell nuclei are stained with 4′,6-diamidino-2-phenylindole and the fluorescent intensity measured using an InCell1000 High Content Analyzer. The percent intensity of the 4′,6-diamidino-2-phenylindole stain at 72 hours, relative to intensity at time zero, is calculated for each concentration of GSK461364 in each of the triplicate wells. (Only for Reference)
激酶实验Enzyme assays: Kinase reactions are performed in a final assay volume of 10 μL using the Z-Lyte Assay kit (Ser/Thr peptide 16). Briefly, reactions contains 50 mM HEPES (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 1 mM DTT, 0.01% Brij 35, 0.01 mg/mL casein, 200 μM ATP, 200 μM Polo Box peptide (NH2-MAGPMQS[pT]PLNGAKK-OH), and 6 nM recombinant Plk1 (H6-tev-PLK 1-603). Plk1 is preincubated for 60 minutes with 0 to 1 μM GSK461364. Reactions are then initiated by the addition of 2 μM peptide. After 15 minutes at 23 °C, reactions are quenched and processed according the Z′-Lyte protocol and read on an EnVision plate reader. Raw fluorescence values are converted to concentration of product formed using substrate and product standards. Because the potency of inhibition for GSK461364 is observed to vary as a function of the ATP concentration in a manner consistent with an ATP-competitive mode of inhibition, an upper limit for the Ki for GSK461364 is determined.
体外活性GSK461364在抑制多来源癌细胞系增殖方面表现出极低的对非分裂人体细胞的毒性。[1] 通过RNA沉默WT p53，可以增加GSK461364的抗增殖活性。鉴于许多癌症疗法在p53 WT患者中效果更佳，对p53缺失肿瘤高度敏感的GSK461364可能为那些对其他化疗药物有抵抗性的肿瘤提供治疗机会，以及作为这些基因型的早期线疗法。GSK461364是一种噻吩酰胺，能够以2 nM的Ki值抑制体外纯化的Plk1酶，并且对Plk1相比Plk2和Plk3有超过100倍的选择性。GSK461364是一个强效的细胞增殖抑制剂，在大多数测试的细胞系中，导致50%的生长抑制（GI50）低于100 nM，并且对人类非增殖细胞的毒性有限。细胞周期进展的抑制是浓度依赖性的，高浓度的GSK461364初始延迟在G2期，低浓度时在M期停滞。目前，GSK461364正在进行首次人体中的剂量递增试验。携带TP53基因突变的细胞系倾向于对GSK461364更敏感，且通过RNA沉默抑制p53反应可以在一些p53野生型(WT)细胞中增加敏感性。此外，这些更敏感的细胞系还显示出增加的染色体不稳定性，这是与TP53突变相关的特征。[2] 在临床前测试中，GSK461364对超过120种肿瘤细胞系显示出抗增殖活性，并且在超过83%和91%的这些细胞系中，具有低于50和100 nM的IC50值，从而强效抑制增殖。[3]
体内活性GSK461364通过细胞周期停滞或细胞毒作用抑制细胞培养生长，但在适当剂量安排下可导致异种移植瘤模型中的肿瘤退缩。GSK461364在人类肿瘤异种移植模型中展示了明确的抗肿瘤活性。[1] GSK461364在小鼠异种移植物中表现出剂量依赖性的有丝分裂阻滞，与其对肿瘤生长的影响相关。[2] GSK461364的腹腔内给药在包括Colo205异种移植物在内的不同异种移植模型中引起肿瘤退缩或肿瘤生长延迟。通过使用GSK461364体内抑制Plk1引起有丝分裂阻滞，异常有丝分裂图像包括单极或崩溃的有丝分裂纺锤体。[3]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度Ethanol : 28 mg/mL (51.5 mM)
DMSO : 1 mg/ml, Sonication is recommended.
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字inhibit | Inhibitor | Polo-like Kinase (PLK) | GSK-461364 | GSK461364 | GSK 461364
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相关库抑制剂库 | 抗癌活性化合物库 | 经典已知活性库 | 已知活性化合物库 | 激酶抑制剂库 | 高选择性抑制剂库 | 药物功能重定位化合物库 | 抗癌临床化合物库 | 表型筛选靶点鉴定库 | 抗癌药物库
GSK461364A|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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  • 2024-09-26
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