aladdin 阿拉丁 G127124 GSK461364 929095-18-1 98%

中文名：GSK461364

英文名：GSK461364

英文别名：929095-18-1|GSK461364|GSK-461364|GSK 461364|GSK-461364A|(R)-5-(6-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-3-(1-(2-(trifluoromethyl)phenyl)ethoxy)thiophene-2-carboxamide|GSK461364A|UNII-8QO27TK6Q4|8QO27TK6Q4|5-[6-[(4-Methyl-1-piperazinyl)

纯度：98%

货号：G127124

包装：10mg、50mg、1mg

Cas号：929095-18-1

存储温度：-20°C储存,充氩

产品介绍：

产品介绍

GSK461364是高效可逆的ATP竞争性PIK1抑制剂。Polo样激酶（PIK）属于丝氨酸苏氨酸激酶家族，是DNA损伤应答和细胞周期进程的重要调节剂。

体外实验：相比于Plk2和Plk3，GSK461364对Plk1至少有390倍选择性，相比于其它48种激酶具有1000倍选择性。GSK461364对多种肿瘤细胞系（超过120种）具有抗增殖活性，并能高效地抑制这些细胞系中超过83%和91%的增殖。

体内试验：在多种异种移植物模型中腹腔注射GSK461364引起肿瘤消退或延迟肿瘤生长。GSK461364抑制体内Plk1，导致有丝分裂停滞，体现在包含单极或收缩的有丝分裂纺锤体的异常有丝分裂指标。

临床试验：二期临床最终推荐的GSK461364静脉注射剂量为225 mg。而且，进一步临床研究中，GSK461364与预防性抗凝药物共同给药。

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