化合物 AZD5438|T2506|TargetMol

AZD-5438
602306-29-6

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 AZD5438

英文名称：: AZD-5438

CAS号：: 602306-29-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.87%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T2506

Product Introduction

Bioactivity

名称	AZD-5438
描述	AZD-5438 is an effective inhibitor of CDK, for CDK1(IC50=16 nM), CDK2(IC50=6 nM), CDK9(IC50=20 nM).
细胞实验	AZD5438 is tested against solid tumor cell lines. Briefly, cells are incubated for 48 hours with AZD5438 at a range of concentrations. At the end of incubation, the cells are pulsed with 5-bromo-2′-deoxyuridine (BrdUrd) and the amount of DNA synthesis is measured. The IC50 for inhibition of proliferation is specifically determined independently of cell death. Multiple myeloma cell lines are seeded into 96-well plates in RPMI 1640 supplemented with 10% FCS and glutamine and dosed with AZD5438 for 72 hours. Cell growth is measured using AlamarBlue and GI50 values are calculated with reference to pretreatment control values.(Only for Reference)
激酶实验	Recombinant Kinase Assays [1]: The ability of AZD5438 to inhibit cdk activity is examined using a scintillation proximity assay with recombinant cdk-cyclin complexes of cyclin-Ecdk2, cdk2-cyclin A, cdk4-cyclin D, and recombinant retinoblastoma substrate (amino acids 792-928) or cdk1-cyclin B1 with a peptide substrate derived from the in vitro p34cdc2 phosphorylation site of histone H1 (biotin-X-Pro-Lys-Thr-Pro-Lys-Lys-Ala-Lys-Lys-Leu). The activity of AZD5438 against recombinant cdk5/p25 (at 2 μM ATP) is determined in a scintillation proximity assay-based assay using peptide substrate (AKKPKTPKKAKKLOH). Inhibition of glycogen synthase kinase 3β activity is determined with scintillation proximity assay based on the use of human purified glycogen synthase kinase 3βenzyme and eukaryotic initiation factor 2B substrate (at 1 μM ATP). AZD5438 is screened against active recombinant human cdk6-cyclin D3, cdk7-cyclin H/MAT1 (cdk activating kinase complex), and cdk9-cyclin T using the kinase selectivity screening service.
体外活性	在SW620异种移植物模型中,AZD5438对于各种细胞周期蛋白（phH3,磷酸核仁素,PP1a等）有以剂量依赖的抑制作用.对于不同类型的癌症（乳腺癌,结肠癌,肺癌,前列腺癌和卵巢癌）,AZD5438通过口服可以对肿瘤产生抑制作用.
体内活性	AZD5438会抑制p25-cdk5和糖原合成激酶3β的激酶活性,IC50分别为14 nM和17 nM。在肿瘤细胞系中（肺,结肠直肠,乳腺,前列腺,和血液肿瘤）,AZD5438（IC50=0.2 -1.7 μM）通过抑制cdk-依赖性底物的磷酸化作用诱导细胞周期阻滞,从而抑制细胞增殖。在细胞周期素依赖性激酶中,AZD5438对于其活性能够有效抑制,E-cdk2（IC50=6 nM）,A-cdk2（IC50=45 nM）,B1-cdk1（IC50=16 nM）,D3-cdk6（IC50=21 nM）,T-cdk9（IC50=20 nM）。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 63 mg/mL (169.6 mM) DMSO : 74 mg/mL (199.21 mM)
关键字	Cyclin dependent kinase \| AZD-5438 \| inhibit \| AZD 5438 \| Inhibitor \| CDK
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 抗衰老化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 表型筛选靶点鉴定库 \| 抗癌药物库

AZD5438|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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