化合物 AMG-3969|TQ0055|TargetMol

AMG-3969
1361224-53-4

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上海更新日期：2024-09-30

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 AMG-3969

英文名称：: AMG-3969

CAS号：: 1361224-53-4

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.65%

产品类别：: 抑制剂

货号：: TQ0055

Product Introduction

Bioactivity

名称	AMG-3969
描述	AMG-3969 is an effective glucokinase-glucokinase regulatory protein interaction (GK-GKRP) disruptor (IC50: 4 nM).
动物实验	Diabetic db/db mice are used in the study. At 8:00 AM, mice are bled via retro-orbital sinus puncture and blood glucose values are determined and used to randomize the animals in which their averages are similar, and only mice with blood glucose ranges between 300 and 500 mg/dL are included. Vehicle (2% hydroxypropyl methylcellulose, 1% Tween 80, pH 2.2 adjusted with MSA) or AMG-3969 (10, 30, 100 mg/kg) are gavaged at 9:00 AM. Blood glucose is measured at 4, 6, or 8 h posttreatment. At each time point, a 15 μL sample of whole blood is analyzed for drug exposure [1].
体外活性	AMG-3969在细胞活性方面表现出强效(细胞外半数有效浓度EC50为0.202 μM；半数抑制浓度IC50为4 nM)[1,2]。在体外（分离的肝细胞中），AMG-3969有效地逆转了GKRP对GK活性的抑制作用，并促进GK的转位[3]。
体内活性	AMG-3969 (100 mg/kg) 在血糖降低方面显示显著效果，特别是在8小时时点观察到强大的疗效（降低56%）[1]。在多种糖尿病啮齿动物模型中，AMG-3969能够将血糖水平正常化。AMG-3969在大鼠体内具有良好的药代动力学（PK）属性（75%），并在db/db小鼠中以剂量依赖的方式显著降低血糖水平[2]。AMG-3969在三种糖尿病模型中展现出剂量依赖的疗效，包括饮食诱导的肥胖（DIO）、ob/ob和db/db小鼠；然而，AMG-3969对于正常血糖的C57BL/6（B6）小鼠降血糖无效。AMG-3969在促进碳水化合物基质方面高度有效。通过观察到的呼吸交换比率增加，AMG-3969在单剂量后的次夜及次日引发碳水化合物氧化的持续变化[3]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 100 mg/mL (191.40 mM)
关键字	Inhibitor \| inhibit \| Hexokinase IV \| Hexokinase D \| Glucokinase \| AMG-3969 \| AMG3969 \| AMG 3969
相关产品	PFK-015 \| Oxfendazole \| PFKFB3-IN-2 \| AZ PFKFB3 26 \| AMG-1694 \| Dorzagliatin \| Globalagliatin \| ARRY-403 \| 3PO \| PFK-158 \| ML251 \| PF-04937319
相关库	经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 抗癌细胞代谢库 \| 代谢化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 含氟化合物库 \| 糖代谢化合物库 \| 糖酵解化合物库 \| 共价抑制剂库 \| PPI抑制剂库

AMG-3969|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务