化合物 GSK269962A|T3518|TargetMol

GSK269962A
850664-21-0

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 GSK269962A

英文名称：: GSK269962A

CAS号：: 850664-21-0

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.14%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T3518

Product Introduction

Bioactivity

名称	GSK269962A
描述	GSK269962A (GSK269962A HCl) is a selective ROCK(Rho-associated protein kinase) inhibitor with IC50 values of 1.6 and 4 nM for ROCK1 and ROCK2, respectively.
细胞实验	Human primary smooth muscle cells were serum-starved(cells were grown on coverslips, and at approximately 50% confluence, they were serum-starved overnight) and stimulated with AngII (100 nM) for 2 h. ROCK inhibitors (3 μM for SB-772077-B or GSK269962A) were added 30 min before AngII stimulation, and cells were fixed and stained with rhodamine phalloidin. Confocal images of actin stain were obtained.(Only for Reference)
激酶实验	The enzyme activity and kinetics of the purified ROCK1(3-543) are determined using scintillation proximity assay. In this assay, purified ROCK1 is incubated with peptide substrate (Biotin-Ahx-AKRRLSSLRA-CONH2), and 33ATP and the subsequent incorporation of 33P into the peptide is quantified by streptavidin bead capture. For IC50 determination, test compounds are dissolved at 10 mM in 100% DMSO, with subsequent serial dilution in 100% DMSO. Compounds are typically assayed over an 11-point dilution range with a concentration in the assay of 10 μM to 0.2 nM in 3-fold dilutions. For dose-response curves, data are normalized and expressed as percentage inhibition using the formula 100×[(U-C1)/(C2-C1)], where U is the unknown value, C1 is the average of the high signal (0%) control wells, and C2 is the average of the low signal (100%) control wells. Curve fitting is performed The results for each compound are recorded as pIC50 values[1].
体外活性	GSK269962A 完全抑制了由血管紧张素 II 在人类平滑肌中诱导的肌动蛋白应力纤维的形成。这种对肌动蛋白纤维形成的抑制效应从约 1 μM GSK269962A 开始观察到。GSK269962A 在预收缩的大鼠主动脉（组织浴）中诱导了血管舒张，IC50 为 35 nM。由 GSK269962A 诱导的舒张是可逆的。GSK269962A 抑制了 IL-6 mRNA 的转录，并降低了巨噬细胞中 LPS 诱导的 IL-6 和 TNF-α 蛋白产量。
体内活性	GSK269962A的口服给药在自发性高血压鼠中显著而依剂量减少全身血压。血压降低的效果是急性的且显著的，口服后约2小时观察到血压降低的最大效应。血压的降低伴随着心率的急性、依剂量增加，这可能是由于激活了压力反射机制。使用10 mg/kg剂量的GSK 269962通过ROCK抑制，进而引发VV（排空量）、PVR（排空后残余量）、VT（阈量容积）、VE（排空效率）、ICI（宫缩间期）、BC（膀胱顺应性）、以及VTNVC（诱发NVC的容积阈值）的增加。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 6 mg/mL (9.88 mM) DMSO : 57.1 mg/mL (100 mM)
关键字	anti-inflammatory \| ROCK \| pressure \| blood \| GSK269962A \| antihypertensive \| Rho-associated protein kinase \| GSK269962 \| Inhibitor \| Rho-associated kinase \| GSK-269962 \| ROK \| ROCK2 \| inhibit \| GSK-269962A \| vasodilatory \| Rho-kinase \| ROCK1 \| cardiovascular
相关产品	Y-27632 dihydrochloride \| ROCK-IN-5 \| MBM-55S \| Sodium salicylate \| Bimiralisib \| Fasudil \| Tofacitinib \| CAY10746 \| Y-27632 \| RKI-1447 \| Thiazovivin \| GSK180736A
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 抗衰老化合物库 \| 细胞骨架化合物库 \| NO PAINS 化合物库 \| TGF-β/Smad靶点化合物库 \| 疼痛相关化合物库 \| 抗前列腺癌化合物库

GSK269962B|||GSK269962A HCl|||GSK 269962|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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