CAS：850664-21-0，GSK269962A ，高纯试剂，实验效果好

基本信息

cas：850664-21-0

中文名称：N-[3-[[2-(4-氨基呋喃-3-基)-1-乙基-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶-6-基]氧基]苯基]-4-[[2-(4-吗啉基)乙基]氧基]苯胺

英文名称：N-(3-{[2-(4-Amino-1,2,5-oxadiazol-3-yl)-1-ethyl-1H-imidazo[4,5-c] pyridin-6-yl]oxy}phenyl)-4-[2-(4-morpholinyl)ethoxy]benzamide

分子式：C29H30N8O5

分子量：570.59900

精确质量：570.23400

PSA：155.68000

LOGP：4.43110

GSK269962A生物活性

描述 GSK269962A 是一种有效的 ROCK 抑制剂，作用于重组人 ROCK1 和 ROCK2，IC50 分别为 1.6 和 4 nM。

相关类别

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 岩石

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 岩石

信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> 岩石

研究领域 >> 心血管疾病

靶点

ROCK1:1.6 nM (IC50)

ROCK2:4 nM (IC50)

RSK1:132 nM (IC50)

MSK1:49 nM (IC50)

AKT1:955 nM (IC50)

AKT2:1350 nM (IC50)

AKT3:1510 nM (IC50)

CDK2:3500 nM (IC50)

GSK3α:1260 nM (IC50)

体外研究 GSK269962A对重组人ROCK1的IC50值为1.6nM。 GSK269962A对一组丝氨酸/苏氨酸激酶的选择性也超过30倍。 GSK269962A在预收缩的大鼠主动脉中诱导血管舒张，IC50为35 nM。两者对人类ROCK1都非常有效，GSK269962A的IC50为1.6 nM。另一方面，GSK269962A具有显着改善的激酶选择性特征，对所测试的蛋白激酶组具有至少> 30倍的选择性[1]。

体内研究 口服GSK269965A（0.3,1和3mg / kg）诱导自发性高血压大鼠（SHR）血压的剂量依赖性降低。血压的降低是急剧而严重的。在两种化合物的口服强饲后约2小时观察到对血压的影响。在类似的情况下，口服Y-27632（10和30mg / kg）也诱导剂量依赖性的血压降低。对于所有三种Rho激酶抑制剂，血压的降低伴随着心率的急性剂量依赖性增加，可能是由于压力反射机制的激活[1]。

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