基本信息 产品详情 公司简介 推荐产品
  • 首页
  • 个人中心
  • 委托采购
  • 采购清单
网站主页 化工产品目录 生物化工 抑制剂 细胞骨架(Cytoskeletal Signaling) HSP e.g. HSP90 抑制剂 KW-2478 化合物 KW2478
  • 化合物 KW2478|T6558|TargetMol

化合物 KW2478|T6558|TargetMol

KW-2478
819812-04-9
￥511 1mg 起订
￥769 2mg 起订
￥1230 5mg 起订
上海 更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

VIP3年
联系人：邵小姐
手机：4008200310 拨打
邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 KW2478
英文名称：
KW-2478
CAS号：
819812-04-9
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.52%
产品类别：
抑制剂
货号：
T6558

Product Introduction

Bioactivity

名称KW-2478
描述KW-2478 is a non-ansamycin HSP90 inhibitor with IC50 of 3.8 nM.
细胞实验To measure the IC50, OPM-2/green fluorescent protein (GFP) cells, KMS-11 cells, OPM-2/GFP and other cells are plated into 96-well plates and treat with KW-2478. After 72 hours of cultivation, cell viability is determined using Cell Proliferation Reagent WST-1. WST reagent is added to the wells, followed by incubation for 4 hours at 37 °C. After that, the absorbance at 450 nm with reference at 650 nm is measured with a microplate spectrophotometer. To examine time dependency of antiproliferative activity of KW-2478, the cells are plated into 96-well V-bottomed plates and treated with KW-2478. After 0 hour and at intervals from 3 to 72 hours at 37 °C, the supernatant is aspirated. After drug-free medium is added to the wells, the supernatant is aspirated again. Finally, drug-free medium is added to the wells, and the plates are further incubated for the remainder of the 72-hour period, followed by measurement of cell viabil(Only for Reference)
激酶实验Hsp90 Binding Assay: Human Hsp90α solution (0.5 μg/mL) is fixed on 96-well plates, followed by blocking with TBS containing 1% bovine serum albumin. KW-2478 solutions is added to the wells, and bRD is added to a concentration of 0.1 μmol/L. After removal of solution, poly-HRP streptavidin solution dilutes with poly-HRP dilution buffer is added to the wells. After removal of solution, equal volumes of TMB peroxidase substrate and peroxidase solution B are added to the wells. To stop the HRP reaction, 2 mol/L H2SO4 are added, followed by measurement of absorbance at 450 nm using a microplate spectrophotometer.
体外活性KW-2478 通过IC50为3.8 nM来抑制bRD与Hsp90α的结合。该化合物能降解Hsp90的客体蛋白，包括FGFR3、IGF-1Rβ和c-Raf-1。KW-2478减少磷酸化Erk1/2的水平，并通过PARP的裂解触发U266细胞中的凋亡，PARP是caspase-3的底物。KW-2478抑制细胞增殖活动存在时间依赖性，连续暴露至少12小时是必要的以发挥强大的抗肿瘤活性。KW-2478降低IgH位点的易位产物，并主要通过抑制Cdk9的功能来抑制c-Maf和cyclin D1基因的转录。文献[1]显示，KW-2478对各种细胞系具有强大且广泛的生长抑制活性，对B细胞性淋巴瘤、套细胞淋巴瘤和多发性骨髓瘤细胞系的癌细胞生长抑制，EC50分别为101-252 nM、81.4-91.4 nM和120-622 nM。KW-2478还对原发性CLL和NHL细胞显示出强大的生长抑制活性，EC50分别为40-170 nM和200-400 nM。文献[2]。
体内活性KW-2478在剂量达到或超过100 mg/kg时，通过诱导肿瘤中客体蛋白的降解，抑制NCI-H929 s.c.接种模型中的肿瘤生长。同样剂量下，KW-2478亦能降低OPM-2/GFP i.v.接种小鼠模型中的血清M蛋白水平和骨髓中的多发性骨髓瘤（MM）肿瘤负荷。[1]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 106 mg/mL (184.5 mM)
Ethanol : 3 mg/mL (5.22 mM)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字inhibit | Heat shock proteins | KW-2478 | KW 2478 | Inhibitor | HSP
相关产品SNX2112 | Teprenone | SNX0723 | Gedunin | Tamoxifen Citrate | Rifabutin | Paeoniflorin | Tamoxifen | Ethoxyquin | Ganetespib | DN401 | KRIBB11
相关库抑制剂库 | 抗癌活性化合物库 | 经典已知活性库 | 抗癌化合物库 | 已知活性化合物库 | 细胞骨架化合物库 | 药物功能重定位化合物库 | 抗代谢疾病化合物库 | 抗癌临床化合物库 | 抗癌药物库
KW2478|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

化合物 KW2478相关厂家报价

内容声明
official 进入官方账号
拨打电话 立即询价